| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phellopterin targets multiple signaling pathways involved in inflammation, cancer, and metabolism. It reduces TNF-alpha-induced VCAM-1 expression through regulation of the Akt and PKC pathway, inhibiting the adhesion of monocytes to endothelium. This mechanism contributes to its anti-inflammatory effects. It exerts anti-inflammatory effects both in vitro and in vivo, with the potential mechanism depending on SIRT1. Its anticancer activity involves effects on cancer cell proliferation and survival. Its anti-diabetic activity suggests effects on glucose metabolism and insulin signaling. As a furanocoumarin, it may also interact with cytochrome P450 enzymes, including CYP1A2 and CYP1B1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，菲洛蝶呤可通过调节Akt和PKC通路降低TNF-α诱导的VCAM-1表达，从而抑制单核细胞黏附于内皮细胞。它具有抗炎作用，并具有抗HSV-1活性。此外，菲洛蝶呤还被证实对多种癌细胞系具有抗癌活性，包括卵巢癌和结肠癌。其抗糖尿病活性包括降低血糖的作用。这些体外活性证实了菲洛蝶呤作为一种多靶点治疗药物在炎症性疾病、癌症和代谢性疾病治疗中的应用潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，菲洛蝶呤具有抗炎作用。研究观察到其对上皮再生、SIRT1上调和ICAM-1下调的影响。其抗癌活性已在卵巢癌和结肠癌动物模型中得到研究。其抗糖尿病作用包括降低血糖。然而，详细的体内疗效和安全性数据见于原始文献。该化合物能够调节多种信号通路，使其成为炎症、癌症和代谢性疾病领域进一步研究的潜在候选药物。
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| 酶活实验 |
在体外生化分析中，评估了菲洛蝶呤对炎症和信号通路的影响。使用酶联免疫吸附试验（ELISA）或蛋白质印迹法检测经TNF-α处理的内皮细胞中VCAM-1的表达。通过检测Akt和PKC蛋白的磷酸化水平来评估这些蛋白的激活情况。SIRT1活性可使用含有合适底物的酶活性测定法进行检测。抗HSV-1病毒活性可通过噬斑减少试验进行评估。细胞色素P450抑制作用可使用含有特定底物的酶活性测定法进行检测。这些无细胞和基于细胞的检测方法有助于表征该化合物的多种生物活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞类型进行，包括内皮细胞、癌细胞和病毒感染细胞。内皮细胞在标准培养基中培养，并用TNF-α处理以诱导VCAM-1表达，同时加入或不加入Phellopterin。VCAM-1表达水平通过ELISA或流式细胞术进行检测。单核细胞黏附实验用于评估其功能效应。癌细胞增殖通过MTT或SRB法进行评估。细胞凋亡通过检测caspase活性和Annexin V/PI染色进行评估。抗病毒活性通过HSV-1感染细胞培养进行评估。这些细胞实验有助于验证该化合物的抗炎、抗癌和抗病毒活性。
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| 动物实验 |
在炎症、癌症和糖尿病模型中开展了使用菲洛蝶呤的体内动物实验。抗炎研究采用急性或慢性炎症模型；抗癌研究采用肿瘤异种移植模型；抗糖尿病研究采用糖尿病或代谢综合征模型。菲洛蝶呤的给药途径包括灌胃、腹腔注射或静脉注射，剂量根据药代动力学研究确定。疗效终点包括减轻炎症、抑制肿瘤生长和降低血糖。分析组织样本中VCAM-1、SIRT1和ICAM-1的表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
菲洛蝶呤的药代动力学性质已得到部分表征。作为一种分子量约为300 g/mol的呋喃香豆素，预计其具有中等的口服生物利用度和良好的组织分布。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、血药浓度峰值（Cmax）、达峰时间（Tmax）、曲线下面积（AUC）和蛋白结合率，尚未得到充分研究。作为一种呋喃香豆素，菲洛蝶呤可能与细胞色素P450酶相互作用，从而影响其自身代谢以及其他化合物的代谢。为保持其稳定性，该化合物应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
许多呋喃香豆素的作用机制是基于其与DNA和其他细胞成分（例如RNA、蛋白质和膜蛋白，包括磷脂酶A2和C、钙依赖性和cAMP依赖性蛋白激酶以及表皮生长因子）形成光加合物的能力。呋喃香豆素可以插入DNA碱基对之间，并在UVA照射下形成环加合物。此外，呋喃香豆素也是昆虫细胞色素P450的抑制剂。它们强烈抑制[3H]地西泮与中枢神经系统苯二氮卓受体的体外结合。(L579) 菲洛蝶呤的毒理学特征尚未得到充分表征。作为一种天然呋喃香豆素，它在高浓度下可能具有剂量依赖性毒性。已知呋喃香豆素具有光毒性，因此在处理该化合物时应采取适当的预防措施。该化合物仅供研究用途，不得用于人体治疗。目前，包括急性、亚慢性及慢性毒性评估在内的全面毒性研究数据有限。研究人员在处理菲洛蝶呤时应遵循标准实验室安全操作规程，包括避光。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补骨脂素属于补骨脂素类化合物。据报道，它存在于三叶芹（Melicope triphylla）、异籽木（Komarovia anisosperma）以及其他具有相关数据的生物体中。它是一种天然存在的呋喃香豆素，存在于白芷（Angelica dahurica）和高大山芹（Seseli elatum）的根部（L579）。呋喃香豆素具有光毒性和光致癌性。它们可以嵌入DNA并光化学诱导突变。呋喃香豆素是植物抗毒素，存在于许多蔬菜和水果中，尤其是柑橘类水果，含量各不相同。我们日常饮食中呋喃香豆素的含量通常远低于引起显著急性光毒性的水平，但它们确实会引起具有药理学意义的药物相互作用。某些呋喃香豆素对细胞色素P450酶表现出特别强的活性。例如，在人体内，佛手柑素和二羟基佛手柑素是“葡萄柚汁效应”的罪魁祸首，这些呋喃香豆素类化合物会影响某些药物的代谢。
黄蝶呤是研究抗炎、抗癌和抗糖尿病机制的重要研究工具。它能够通过调节Akt和PKC通路降低TNF-α诱导的VCAM-1表达，因此可用于研究炎症性疾病中的内皮功能和单核细胞黏附。其SIRT1依赖性抗炎作用为研究SIRT1生物学和开发SIRT1靶向疗法提供了契机。该化合物对HSV-1的抗病毒活性使其在病毒学研究中具有重要意义。其呋喃香豆素结构使其成为研究此类化合物构效关系的理想模型。 |
| 分子式 |
C17H16O5
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|---|---|
| 分子量 |
300.3059
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| 精确质量 |
300.099
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| CAS号 |
2543-94-4
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| PubChem CID |
98608
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
480.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
102-103ºC
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| 闪点 |
244.4±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
4.19
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| tPSA |
61.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
479
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])=C([H])C2=C(C3C([H])=C([H])C(=O)OC=3C(=C12)OC([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
BMLZFLQMBMYVHG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16O5/c1-10(2)6-8-21-17-15-12(7-9-20-15)14(19-3)11-4-5-13(18)22-16(11)17/h4-7,9H,8H2,1-3H3
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| 化学名 |
4-methoxy-9-(3-methylbut-2-enoxy)furo[3,2-g]chromen-7-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~332.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3299 mL | 16.6495 mL | 33.2989 mL | |
| 5 mM | 0.6660 mL | 3.3299 mL | 6.6598 mL | |
| 10 mM | 0.3330 mL | 1.6649 mL | 3.3299 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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