| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAO (monoamine oxidase)
Phenelzine Sulfate targets both monoamine oxidase A (MAO-A) and monoamine oxidase B (MAO-B) isoforms. It acts as an irreversible inhibitor, meaning it forms a covalent bond with the enzyme, leading to its permanent inactivation. The Ki values for MAO-A and MAO-B are 47-163 nM and 15-94 nM, respectively. By inhibiting MAO, it prevents the breakdown of monoamine neurotransmitters such as norepinephrine, dopamine, and serotonin, leading to increased synaptic concentrations of these neurotransmitters. In addition to MAO inhibition, Phenelzine is the only clinically available MAOI that robustly elevates brain levels of GABA through inhibition of GABA transaminase (GABA-T). This dual mechanism contributes to its unique clinical profile. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
过氧亚硝酸盐是一种活性氮物种，由超氧阴离子和一氧化氮在血管内生成。过氧亚硝酸盐会破坏血浆蛋白以及红细胞和血小板的细胞膜。这解释了为什么过氧亚硝酸盐的过度生成会导致疾病和衰老。拮抗过氧亚硝酸盐的疗法可能延缓衰老和疾病进展。我们开发了一种体外检测方法，可以研究过氧亚硝酸盐在血管内造成的氧化损伤。该检测方法将损伤与蛋白质羰基、3-硝基酪氨酸（3-NT）和硫代巴比妥酸反应物质的生成速率相关联。利用该检测方法，我们评估了活性醛清除剂苯乙肼拮抗过氧亚硝酸盐作用的能力。结果表明，苯乙肼显著降低了过氧亚硝酸盐在血浆和血小板中造成的脂质过氧化损伤。此外，它还能抑制血浆和血小板蛋白中羰基和3-硝基酪氨酸（3-NT）的生成[1]。
体外实验表明，苯乙肼是单胺氧化酶（MAO）的抑制剂，对大鼠脑线粒体制剂的IC50值为0.9 μM。它能增强色胺对离体大鼠胃底的作用，EC50值为90 nM。这种增强作用是由于MAO抑制所致，因为色胺是MAO的底物。体外实验也证实了苯乙肼抑制GABA-T的能力，这使其具有独特的神经化学特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，严重胸椎压迫后立即腹腔注射苯乙肼，随后每日一次，持续6周，与载体对照组小鼠相比，在脊髓损伤后4周和5周时，苯乙肼可改善后肢功能，减少星形胶质增生，并促进轴突再生/萌芽。苯乙肼的应用上调了脊髓中L1的表达，并刺激了脊髓组织中相应的L1介导的细胞内信号级联反应。在炎症急性期，苯乙肼治疗的小鼠受损脊髓中促炎细胞因子（如白细胞介素-1β、白细胞介素-6和肿瘤坏死因子-α）的水平降低[2]。
体内实验表明，苯乙肼可增加小鼠对色胺的毒性，在有苯乙肼和无苯乙肼的情况下，色胺的LD50值分别为85和500 mg/kg。这表明其通过抑制单胺氧化酶（MAO）增强了色胺的作用。在20 mg/kg剂量下，该药物可提高社会隔离大鼠海马和皮层中γ-氨基丁酸（GABA）、多巴胺、5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素的水平。在30 mg/kg剂量下，该药物可提高脊髓前角中5-HT的水平，改善实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠在转棒试验中的粗大运动能力，并提高其在旷场试验中的运动活性。这些发现凸显了该药物广泛的神经化学和行为学效应。 |
| 酶活实验 |
本研究开发了一种体外检测方法，可用于研究过氧亚硝酸盐在血管内引起的氧化损伤。该方法将损伤与蛋白质羰基、3-硝基酪氨酸 (3-NT) 和硫代巴比妥酸反应物质的生成速率相关联。利用该方法，本研究评估了活性醛清除剂苯乙肼拮抗过氧亚硝酸盐作用的能力。结果表明，苯乙肼显著降低了过氧亚硝酸盐在血浆和血小板中引起的脂质过氧化损伤[1]。
苯乙肼硫酸盐的体外酶/受体结合研究采用酶活性测定法进行。在这些测定中，将MAO-A或MAO-B与底物（例如犬尿胺或5-羟色胺）在不同浓度的抑制剂存在下进行孵育。通过检测脱氨代谢物的生成来测定酶的活性，并计算IC50或Ki值。这些测定对于确认其作为不可逆MAO抑制剂的作用机制至关重要。类似的测定方法也可用于表征其对GABA-T的抑制作用。 |
| 细胞实验 |
苯乙肼硫酸盐的体外细胞分析用于研究其对神经递质水平的影响。在这些实验中，用该化合物处理神经元细胞培养物或脑切片，并通过高效液相色谱法（HPLC）或其他分析技术测定神经递质（例如，血清素、多巴胺、去甲肾上腺素、γ-氨基丁酸）的水平。这些分析证实，苯乙肼对单胺氧化酶（MAO）的抑制作用会导致细胞内神经递质浓度升高。
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| 动物实验 |
在小鼠中，严重胸椎压迫后立即腹腔注射苯乙肼，随后每日一次，持续6周，与载体对照组小鼠相比，脊髓损伤后4周和5周时，后肢功能得到改善，星形胶质增生减少，轴突再生/萌芽得到促进[2]。
苯乙肼硫酸盐的体内动物研究在啮齿动物模型中进行。在这些研究中，动物接受该化合物治疗，并测量其行为、神经化学和生理终点指标。例如，通过给予色胺并测量致死率来评估其对色胺毒性的影响。通过测量脑组织中神经递质水平来评估其影响。行为学测试，例如转棒测试和旷场测试，用于评估运动功能和运动活性。这些研究对于了解其药理学特性和潜在的治疗应用至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸苯乙肼的药代动力学特性包括其高水溶性（47 mg/mL），这简化了体内给药制剂。其分子量为234.28 g/mol，分子式为C8H14N2O4S。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。作为一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂（MAOI），其药效作用持续时间超过其在体内的持续时间，因为需要新的酶合成来恢复MAO活性。所提供的资料中未详细列出其半衰期和代谢的具体数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苯乙肼硫酸盐的毒理学数据来源于其作为抗抑郁药的临床应用。常见副作用包括体位性低血压、体重增加、性功能障碍和失眠。使用该药需严格限制饮食，以避免因摄入富含酪胺的食物而引发高血压危象。肝病患者、嗜铬细胞瘤患者以及正在服用其他血清素能药物的患者禁用该药。其安全性已得到充分证实，但仍需在严密的医疗监护下使用。
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| 参考文献 |
[1]. Phenelzine reduces the oxidative damage induced by peroxynitrite in plasma lipids and proteins. Arch Physiol Biochem. 2018 Dec;124(5):418-423.
[2]. Phenelzine, a small organic compound mimicking the functions of cell adhesion molecule L1, promotes functional recovery after mouse spinal cord injury. Restor Neurol Neurosci . 2018;36(4):469-483. doi: 10.3233/RNN-170808. |
| 其他信息 |
硫酸苯乙肼是一种有机分子实体，属于肼类衍生物，是一种强效的非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂，具有抗焦虑和抗抑郁作用。硫酸苯乙肼与MAO不可逆结合，从而阻断单胺的氧化脱氨作用，导致脑内生物胺浓度升高，并减少单胺类神经递质（去甲肾上腺素和血清素）的分解代谢。此外，苯乙肼的主要代谢产物苯乙基亚甲基肼（PEH）可提高尾状核-壳核和伏隔核中γ-氨基丁酸（GABA）的水平，从而发挥其抗焦虑作用。单胺氧化酶抑制剂用于治疗抑郁症和恐惧症，包括惊恐发作。另见：苯乙肼（含活性部分）。
硫酸苯乙肼是一种非选择性、不可逆的单胺氧化酶抑制剂（MAOI），用作抗抑郁药和抗焦虑药。其CAS号为156-51-4，商品名为Nardil。其独特的药理作用，包括抑制GABA-T，使其区别于其他MAOI。它是目前仍在常规临床使用的少数几种MAOI之一。其临床应用受到副作用和饮食限制的限制，但对于难治性抑郁症和非典型抑郁症，它仍然是一种有价值的治疗选择。 |
| 分子式 |
C8H12N2.H2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
234.27276
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| 精确质量 |
234.067
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| 元素分析 |
C, 41.02; H, 6.02; N, 11.96; O, 27.32; S, 13.69
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| CAS号 |
156-51-4
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| 相关CAS号 |
Phenelzine-d5 sulfate;1219798-40-9
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| PubChem CID |
61100
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
497.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
254.6ºC
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| 蒸汽压 |
1.04E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
2.211
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| tPSA |
121.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
159
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NNCCC1=CC=CC=C1.O=S(O)(O)=O
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| InChi Key |
RXBKMJIPNDOHFR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H12N2.H2O4S/c9-10-7-6-8-4-2-1-3-5-8;1-5(2,3)4/h1-5,10H,6-7,9H2;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-phenylethylhydrazine;sulfuric acid
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| 别名 |
W-1544; W1544; W 1544; Phenelzine sulfate; 156-51-4; PHENELZINE SULFATE SALT; Estinerval; Kalgan; Phenelzine sulphate; Phenelzine (sulfate); Nardelzine; Nardil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~426.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2686 mL | 21.3429 mL | 42.6858 mL | |
| 5 mM | 0.8537 mL | 4.2686 mL | 8.5372 mL | |
| 10 mM | 0.4269 mL | 2.1343 mL | 4.2686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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