| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
高达15%的治疗剂量酚酞经肾脏吸收和排泄，其中大部分以结合态形式存在。 如果尿液呈碱性（pH 7或更高），则尿液会变成粉红色或红色。部分吸收的药物也会经胆汁排泄，由此产生的肠肝循环可能有助于延长泻药作用。 在大鼠体内，酚酞代谢物的胆汁排泄显示，预先使用肝微粒体酶诱导剂可增加胆汁排泄，而使用酶抑制剂后，在给予母体化合物后，胆汁排泄减少，但给予代谢物后未观察到这种影响。 静脉注射后，酚酞葡萄糖醛酸苷 (I) 的排泄速度比酚酞 (II) 更快，这表明 (I) 从血液中的吸收速度受到限制，超过了排泄前未进行结合反应的影响。 有关酚酞（共 14 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 在22名哺乳期妇女中，单次服用200-800毫克剂量后，经结合反应的酚酞（而非未代谢的酚酞）以高达1.0微克/毫升的浓度分泌到乳汁中。16名妇女在服药后出现排便，但哺乳婴儿均未出现腹泻。 在大鼠和小鼠体内生成酚酞-β-D-葡萄糖醛酸苷。/摘自表格/ 在啮齿动物和犬中，酚酞在肠道被吸收，并在肠上皮和肝脏中经尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UDPGT）进行广泛的首过代谢，几乎完全转化为其葡萄糖醛酸苷。在豚鼠中，已在源自空肠和结肠的分离黏膜片中检测到少量硫酸盐结合代谢物。大鼠体内酚酞的主要排泄途径是粪便排泄，而小鼠体内尿液和粪便排泄均很重要。在尿液和粪便中鉴定出的代谢物包括酚酞葡萄糖醛酸苷、酚酞硫酸盐和酚酞氢氧化物。 ……主要代谢物是酚酞葡萄糖醛酸苷。检测到三种次要代谢物。通过与合成标准品的保留时间和1H NMR和/或质谱图进行比较，鉴定出一种硫酸盐结合物和一种羟基化代谢物。初步鉴定出一种二葡萄糖醛酸苷结合物。大鼠体内胆汁排泄广泛（6小时内排出35%的剂量）；胆汁中检测到的唯一产物是酚酞葡萄糖醛酸苷。 生物半衰期 经典的房室药代动力学模型用于描述单次静脉推注酚酞后全身血药浓度-时间曲线；用于模拟24小时内血药浓度的变化过程。结果表明，较长的半衰期是循环造成的假象。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
用甲氨蝶呤钠（1 mg，口服，每日一次，持续 5 天）或硫酸长春新碱（0.03 mg/kg，静脉注射，每周一次，持续 3 周）预处理大鼠，可显著降低酚酞（10 mg/kg，静脉注射）的胆汁排泄，表明肝功能下降。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据美国食品药品监督管理局 (FDA) 和国家毒理学计划 (NTP) 的说法，酚酞可能致癌。
酚酞为白色或淡黄色至淡橙色的细结晶粉末，无臭。水溶液呈酸性。pH 值低于 8.5 时无色；pH 值高于 9 时呈粉红色至深红色。在大量碱性条件下无色。无味。(NTP, 1992) 酚酞属于酚类化合物，其结构与 2-苯并呋喃-1(3H)-酮类似。 由于担心其致癌性，酚酞于 1997 年在加拿大被撤市。 据报道，在锦鸡儿 (Caragana conferta) 中发现了酚酞，并有相关数据。 酚酞是一种有机化合物，用作实验室试剂和 pH 指示剂。酚酞通过刺激肠黏膜和收缩平滑肌发挥泻药作用。然而，由于怀疑其具有致癌性，酚酞已不再用作泻药。 1997年，加拿大因致癌性问题撤回了酚酞。 一种酸碱指示剂，在酸性溶液中无色，但随着溶液变为碱性而变为粉红色至红色。它在医学上用作泻药。 药物适应症 用作泻药已有一个多世纪的历史。 作用机制 刺激性药物改变体液和电解质的吸收，导致肠道内液体净积聚，从而引起腹泻。克隆性黏膜细胞中环磷酸腺苷（cAMP）浓度的升高可能改变这些细胞的通透性，导致净液积聚和泻药作用。酚酞也能直接或反射性地增强小肠的活性。酚酞主要作用于结肠，在摄入后约6小时开始起效。口服后，酚酞被认为会被肠液和胆汁溶解，并刺激肠道肌肉，尤其是结肠肌肉。酚酞可增加大鼠结肠内的肠液量，这显然是通过刺激结肠内前列腺素E的生物合成实现的。在给予酚酞后，测量了6例回肠造口患者和大鼠肠道的水分吸收情况。结果表明，部分泻药作用源于抑制大小肠对水的吸收。 ……PT 的一种儿茶酚代谢产物羟基酚酞 (PT-CAT) 近期被鉴定，它可能是导致 PT 毒性/致癌性的分子种类之一。我们假设 PT-CAT 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)，从而增强易感组织中 PT-CAT 本身或内源性儿茶酚雌激素 (CEs) 的遗传毒性。本研究旨在体外和体内测定 PT 处理和 PT-CAT 本身对 COMT 介导的 4- 和 2-羟基雌二醇代谢的影响。雌性小鼠接受 PT (50 mg/kg/d) 处理 21 天后处死。尿液中 PT-CAT 的浓度在暴露 7 天后达到平台期。在粪便中检测到了PT-CAT的O-甲基化代谢物。体外实验表明，PT处理导致游离儿茶酚酯（CE）增加，而游离儿茶酚酯通常由儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）清除，同时COMT清除肝脏儿茶酚的能力下降。体外实验表明，PT-CAT是COMT的底物，其动力学性质与内源性底物测定的动力学性质一致。PT-CAT是儿茶酚雌激素O-甲基化的强效混合型抑制剂，IC50值为90-300 nM。 治疗用途 泻药；指示剂和试剂 ……已被广泛用作泻药。……它以多种专有制剂的形式存在。 由于……口服后通常至少6小时才能产生泻药作用，因此通常在睡前服用，以便在第二天早上发挥作用。由于存在不良反应，这些药物的使用应限制在连续10天内。/二苯甲烷衍生物/ (兽药)：曾用作泻药。 泻药中的促泻药；酸碱指示剂 药物警告 哺乳期妇女使用酚酞可能导致婴儿腹泻。 应告知患者尿液和粪便可能出现颜色变化。 |
| 分子式 |
C20H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
318.32
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| 精确质量 |
318.089
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| CAS号 |
77-09-8
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| PubChem CID |
4764
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
557.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
258-263 °C
|
| 闪点 |
206.5±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.693
|
| LogP |
2.63
|
| tPSA |
66.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
438
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KJFMBFZCATUALV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14O4/c21-15-9-5-13(6-10-15)20(14-7-11-16(22)12-8-14)18-4-2-1-3-17(18)19(23)24-20/h1-12,21-22H
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| 化学名 |
3,3-bis(4-hydroxyphenyl)-2-benzofuran-1-one
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| 别名 |
Phthalimetten; Euchessina; Phenolphthalein
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~157.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.85 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.85 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.85 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1415 mL | 15.7075 mL | 31.4149 mL | |
| 5 mM | 0.6283 mL | 3.1415 mL | 6.2830 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5707 mL | 3.1415 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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