| 靶点 |
Phenotropil's mechanism of action is not fully understood but is believed to involve modulation of neurotransmitter systems. It is a GABA receptor activator. As a nootropic, it is thought to enhance cognitive function by improving cerebral blood flow, increasing oxygen and glucose utilization in the brain, and modulating neurotransmitter levels, including dopamine and acetylcholine. Phenotropil is a phenyl analogue of piracetam and is significantly more potent.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，苯妥英钠的活性已通过多种试验进行研究。作为一种GABA受体激活剂，它可能调节抑制性神经传递。也有报道称其对多巴胺再摄取有影响。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体外数据，例如IC50或EC50值。苯妥英钠是一种用于研究认知增强和神经保护作用的研究化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，苯妥英钠在动物模型中具有促智、抗遗忘、抗抑郁、抗惊厥、抗精神病和抗焦虑作用。它是一种兴奋性促智药物，其效力可达吡拉西坦的30-60倍。苯妥英钠在一些国家获准用于治疗多种神经和精神疾病。然而，它在许多国家尚未获准上市，目前主要是一种研究用化合物。
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| 酶活实验 |
由于苯妥英钠的确切分子靶点尚未完全明确，因此其体外检测方法尚不完善。可通过受体结合试验研究其对GABA受体的影响。可通过突触体摄取试验评估其对多巴胺再摄取的抑制作用。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体实验方案。苯妥英钠是一种研究用化合物。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究苯妥英钠对神经元细胞的影响。将神经元培养物用苯妥英钠处理，并评估其对细胞活力、神经突生长和神经递质释放的影响。通过将细胞暴露于毒性刺激，可以研究该化合物的神经保护作用。这些实验证实了该化合物的神经活性。
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| 动物实验 |
Phenotropil 的体内动物实验是在认知障碍、抑郁症和焦虑症的动物模型中进行的。在典型的研究中，Phenotropil 被给予啮齿动物，并使用诸如 Morris 水迷宫或被动回避实验等行为学测试来评估其对学习和记忆的影响。抗抑郁活性则通过强迫游泳实验或悬尾实验来评估。这些研究证实了该化合物的促智和精神活性作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苯妥英钠（Phenotropil）的分子量为218.256 g/mol，分子式为C12H14N2O2，CAS号为77472-70-9。它是一种白色至类白色固体粉末，密度为1.2±0.1 g/cm3。在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度≥100 mg/mL。建议将粉末储存在-20℃。已对其药代动力学性质进行了表征，苯妥英钠具有口服活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苯妥英钠的标准产品说明书中未提供详细的毒性数据。作为一种在某些国家/地区用于临床的化合物，其安全性已得到评估。然而，具体的毒性数据，例如半数致死量（LD50）或器官毒性，并未提供详细信息。苯妥英钠通常被认为具有良好的安全性，但可能存在失眠、头痛和易怒等副作用。与所有研究用化学品一样，处理苯妥英钠时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苯吡拉西坦（Phenotropil，又名苯基吡拉西坦、卡芬酮）是促智药吡拉西坦的苯基化衍生物。它是一种兴奋性促智药，其效力是吡拉西坦的30至60倍。苯吡拉西坦具有抗遗忘、抗抑郁、抗惊厥、抗精神病和抗焦虑作用。其作用机制涉及GABA受体的激活和神经递质系统的调节。苯吡拉西坦在一些国家获准用于治疗多种神经系统和精神疾病。它也被用作研究化合物。
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| 分子式 |
C12H14N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
218.256
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| 精确质量 |
218.105
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| CAS号 |
77472-70-9
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| 相关CAS号 |
(R)-Phenylpiracetam;949925-07-9
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| PubChem CID |
132441
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
486.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
247.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.580
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| LogP |
0.16
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| tPSA |
64.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
285
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LYONXVJRBWWGQO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N2O2/c13-11(15)8-14-7-10(6-12(14)16)9-4-2-1-3-5-9/h1-5,10H,6-8H2,(H2,13,15)
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| 化学名 |
2-(2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl)acetamide
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| 别名 |
Carphedone FonturacetamCarphedon Karfedon Phenotropil Phenylpiracetam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~458.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5817 mL | 22.9085 mL | 45.8169 mL | |
| 5 mM | 0.9163 mL | 4.5817 mL | 9.1634 mL | |
| 10 mM | 0.4582 mL | 2.2908 mL | 4.5817 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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