| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT₃ receptor (specifically the rat orthologue of the 5-HT₃A(b) subunit homopentameric complex). [1]
5-HT₃ receptors on cardiopulmonary afferent C-fibres (in mice). [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
5-HT3受体选择性激动剂苯基双胍（1-苯基双胍）对r5-HT3A(b)、h5-HT3A和m5-HT3A(b)的pEC50值分别为5.57、4.07和4.47 [1]。本研究探讨了苯基双胍（1-苯基双胍盐酸盐）如何促进HT29细胞系的增殖。孵育48小时后，苯基双胍可剂量依赖性地促进HT29细胞增殖。在12.5 μM（5-HT）浓度下，观察到最大增殖（P≤0.01）。苯乙双胍在 3.125 μM (P≤0.05) 和 6.25 μM (P≤0.01) 的剂量下均能显著刺激细胞生长 [2]。在异源表达大鼠 5-HT₃A(b) 亚基的非洲爪蟾卵母细胞中，灌注苯基双胍 (300 nM - 100 µM) 可在 -60 mV 的钳制电位下诱发瞬时、浓度依赖性的内向电流。PBG 的 EC₅₀ 值为 3.0 ± 0.1 µM，Hill 系数 (nH) 为 2.1 ± 0.2 (n=4)。 PBG 引起的最大电流反应约为饱和浓度 (10 µM) 5-HT 在相同卵母细胞中观察到的电流反应的 116%，表明其具有完全激动剂效力。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉小鼠中，用苯乙双胍（PBG，一种已知可激活心肺传入C纤维的药物）灌注心脏右心房，并绘制中枢神经系统特定区域的c-Fos表达图谱。心房内注射PBG可诱发呼吸抑制和显著心动过缓等反射性心肺反应[3]。在麻醉的BALB/c小鼠中，右心房注射苯乙双胍（每次注射1-1.5 µg，溶于10-15 µl生理盐水中，每隔8-10分钟重复注射5次）可迅速（1秒内）诱发显著的心动过缓以及呼吸频率下降。心率和呼吸频率均在20-30秒内恢复至基线水平。 [3]
采用c-Fos免疫组化染色，与注射载体的对照组相比，心房内注射PBG显著增加了孤束核（nTS）背外侧亚区（SolDL）和胶状亚区（SolG）中c-Fos阳性细胞核的数量，该区域位于后极区（距前囟约-7.48 mm）。在nTS的其他前后方向区域未观察到显著变化。相反，PBG注射减少了外侧臂旁核新月部c-Fos阳性细胞核的数量，而对背侧部分无影响。在导水管周围灰质、儿茶酚胺能细胞群（A1/C1、A2/C2、A5、A6、A7）或所检查的其他延髓和前脑区域（例如，下丘脑室旁核、中央杏仁核）中均未检测到显著影响。[3] |
| 酶活实验 |
采用双电极电压钳技术研究大鼠5-HT₃A(b)受体的药理学特性。表达该受体的卵母细胞钳制在-60 mV的钳制电位。通过灌流系统，将溶于巴氏溶液的苯基双胍定时脉冲施加于卵母细胞。使用电生理软件分析电流和电压信号。浓度-反应数据采用四参数逻辑方程进行迭代拟合：I/Imax = A^nH / (A^nH + EC50^nH)，其中Imax为饱和浓度激动剂诱发的最大内向电流，I为激动剂浓度A时的内向电流，EC50为半数最大有效浓度，nH为希尔系数。[1]
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| 细胞实验 |
将 50 ng 编码大鼠 5-HT₃A(b) 亚基的 cRNA 转录本溶于 50 nl 无核酸酶水中，注射到非洲爪蟾 VI 期卵母细胞中。注射后的卵母细胞分别保存在 200 µl 添加了庆大霉素 (100 µg/ml) 的标准 Barth 氏液中，并在 19°C 下孵育 2-7 天后使用。采用上述双电极电压钳技术评估受体的功能表达。[1]
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| 动物实验 |
成年雄性特定病原体清除级BALB/c小鼠（28-33 g）经腹腔注射Hypnorm/Hypnovel混合液（3.75 µl/g体重）深度麻醉。颈静脉插管，导管尖端推进至右心房。小鼠体温维持在37°C。胸壁皮下植入不锈钢针，用于记录呼吸肌的心电图（ECG）和肌电图（EMG）活动。确定超阈值剂量后，小鼠接受5次右心房注射苯双胍（每次注射1-1.5 µg，溶于10-15 µl无菌0.9%生理盐水中，以约1 µl/s的流速缓慢注射），每次间隔8-10分钟。对照组小鼠注射等体积的生理盐水。首次注射两小时后，用过量麻醉剂处死小鼠，并经心脏灌注4%多聚甲醛固定液。取出脑组织，进行后固定，在30%蔗糖溶液中进行冷冻保护，切取冠状冰冻切片（30 µm），用于c-Fos和酪氨酸羟化酶的免疫组织化学检测。[3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苯乙啶是一种双胍类药物，其特征在于末端氮原子被苯基取代。它是一种中枢神经系统药物，在功能上与其他双胍类药物相关。
苯基双胍是芳基双胍类5-HT₃受体激动剂的成员。在比较研究中，PBG在大鼠5-HT₃A(b)受体上的效力约为5-HT的2.5倍。与2-甲基-5-HT不同，PBG在该受体上表现为完全激动剂。由于PBG在大鼠5-HT₃受体上的效力显著高于人或小鼠的同源受体，因此该化合物已被用于研究物种差异。 [1]在小鼠中，右心房注射PBG可作为一种药理学工具，通过5-HT₃受体选择性激活心肺传入C纤维，从而诱发Bezold-Jarisch反射。由此产生的心动过缓和呼吸抑制伴随着孤束核（nTS）特定亚区（SolDL和SolG）在后极区水平的c-Fos表达增加，表明中枢神经元被激活。[3] |
| 分子式 |
C8H11N5
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|---|---|
| 分子量 |
177.2064
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| 精确质量 |
177.101
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| CAS号 |
102-02-3
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| 相关CAS号 |
55-57-2 (mono-hydrochloride)
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| PubChem CID |
4780
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.33g/cm3
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| 沸点 |
388.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
135-142 °C(lit.)
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| 闪点 |
188.7ºC
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| 蒸汽压 |
3.08E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
1.88
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| tPSA |
100.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CUQCMXFWIMOWRP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11N5/c9-7(10)13-8(11)12-6-4-2-1-3-5-6/h1-5H,(H6,9,10,11,12,13)
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| 化学名 |
1-(diaminomethylidene)-2-phenylguanidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~846.45 mM)
H2O : ≥ 25 mg/mL (~141.08 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6430 mL | 28.2151 mL | 56.4302 mL | |
| 5 mM | 1.1286 mL | 5.6430 mL | 11.2860 mL | |
| 10 mM | 0.5643 mL | 2.8215 mL | 5.6430 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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