Phloretin 中文名称: 根皮素

别名: RJC 02792; NSC 407292; NSC-407292; NSC407292; RJC02792; RJC-02792; Phloretin 根皮素; 2',4',6'-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮; 三羟苯酚丙酮; 根皮酸苯三酚一酯; Phloretin 根皮素;根皮苷;根皮素标准品;根皮素(标准品);根皮素,Phloretin,植物提取物,标准品,对照品;根皮素Phloretin;三羟苯酚丙酮对照品;3-(4-羟苯基)-1-(2,4,6-三羟基苯基)-1-丙酮; 根皮素(根皮酸苯三酚一酯,三羟苯酚丙酮); 根皮素, 三羟苯酚丙酮

目录号: V4942 纯度: ≥98%

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Phloretin（也称为 NSC 407292 和 RJC 02792）是一种天然存在的二氢查尔酮类黄酮，主要存在于苹果树的果实、叶子和根中，抑制多种转运蛋白，例如单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2（IC50 = 28 和 14 µM），分别）。

Phloretin CAS号: 60-82-2
产品类别: SGLT

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

根皮素（也称为 NSC 407292 和 RJC 02792）是一种天然存在的二氢查尔酮类黄酮，主要存在于苹果树的果实、叶子和根中，抑制多种转运蛋白，例如单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2（IC50 = 28 和分别为 14 µM）。根皮素在哺乳动物细胞中发挥抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。根皮素（NSC 407292；RJC 02792）是一种二氢查耳酮，一种天然酚类。根皮素通过 SGLT1 和 SGLT2 抑制葡萄糖主动转运至细胞内。

生物活性&实验参考方法

靶点	SGLT1; SGLT2; Microbial Metabolite; GLUT1; GLUT2 Phloretin-sensitive urea transporters (specifically, UT-A1 and UT-A3 isoforms expressed in the inner medullary collecting duct, IMCD). The literature uses Phloretin as an inhibitor to demonstrate the presence and function of these facilitated urea transporters. [4]
体外研究 (In Vitro)	根皮素对 BEL-7402 细胞具有明显的细胞毒性，IC50 为 89.23 μM[2]。根皮素 (40-160 μM；24 小时) 诱导 BEL-7402 细胞通过短路发生途径，暴露于根皮素的细胞表现出核染色质浓缩和荧光强度增加。在12 h达到caspase-9的高峰，分别在暴露后18和24 h发生caspase-6和caspase-3泄漏值[2]。(0-100 μM；24小时对)保湿的3T3-L1 脂肪细胞中脂肪形成的营养因子有影响，以死亡方式降低PPAR-γ、C/EBPα 和 C/EBPβ[3]。 Phloretin (0-100 μM；24小时)对保湿的3T3 -L1 脂肪细胞中的 AMPK 负载有影响，增加 PT 处理细胞中底物 ACC-1、AMPK 的磷酸化[3]。细胞凋亡分析[2] Cell Line: BEL-7402 cell Concentration: 40-160 μM Incubation Time ：24 小时结果：诱导细胞凋亡并激活 caspase 3、6 和 9。蛋白质印迹分析[3] 细胞系：3T3-L1 脂肪细胞浓度：0 μM、3 μM、10 μM、30 μM、100 μM 孵育时间：24结果：抑制 PPAR-γ、C/EBPα 和 C/EBPβ 表达。 Western Blot 分析[3] 细胞系：3T3-L1 脂肪细胞浓度：0 μM、3 μM、10 μM、30 μM、100 μM 孵育时间：24 小时结果：上调 p-ACC-1、p-AMPK、 p-AMPKα 和 β 。在野生型小鼠离体灌流的肾内髓集合管中，向小管顶端和基底外侧同时添加0.25 mM的Phloretin（在0.1 nM精氨酸血管加压素存在的情况下），会导致尿素通透性显著降低。这种抑制作用证实了AVP刺激引起的尿素通透性增加是由phloretin敏感的尿素转运蛋白介导的。相反，在UT-A1/3^-/-小鼠（缺乏UT-A1和UT-A3）的IMCD中，低的基础尿素通透性不受Phloretin抑制，表明这些特异性转运蛋白的缺失。 [4] 研究证实，Phloretin是IMCD中由UT-A1和UT-A3介导的、血管加压素调节的易化尿素转运的有效抑制剂。 [4]
体内研究 (In Vivo)	根皮素 (甲醇；50 或 100 mg/kg；每天一次) 降低爪组织中的氧化氢和丙二醛 (MDA) 和过氧化氢 (H2O2) 的水平，降低血清中抗胶原的功效[动物模型：胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠[3] 剂量：50或100 mg/kg 给药方式：口服结果：与传统药物相比，除了后肢炎症减轻外，还显示出RA临床症状的缓解。 3]。控制组。当雄性Wistar大鼠食用含有根皮素的单次饲料（饮食中添加0.157%，提供22毫克根皮素当量）后，在摄食后4、10和24小时的血浆中检测到了未结合（苷元）形式的根皮素及其结合（葡萄糖醛酸化和/或硫酸化）代谢物。比较苷元与糖苷（根皮苷）给药时，吸收动力学不同；以苷元形式给予时，根皮素在血浆中出现得更快。然而，在摄食后10小时，两种形式的总血浆根皮素浓度（结合和未结合之和）无显著差异。到24小时，血浆浓度恢复到接近基线水平。 [3] 在非糖尿病大鼠中，与对照组相比，摄食含有根皮素（22毫克）的饲料后10小时测量，并未显著增加糖尿。 [3]
细胞实验	细胞系：BEL-7402细胞浓度：40-160 μM 孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡并激活caspase 3、6和9。
动物实验	胶原蛋白诱导关节炎 (CIA) 小鼠 50 或 100 mg/kg 口服给药大鼠生物利用度研究：雄性 Wistar 大鼠（约 160 g）单独饲养于代谢笼中。喂食对照饲料 14 天后，将大鼠分组，并喂食单次 20 g 的实验饲料。其中一组喂食添加了 0.157% 根皮苷（相当于 22 mg 根皮苷）的对照饲料。监测食物摄入量。在喂食后 4、10 和 24 小时，对各组大鼠（每时间点 n=6）进行戊巴比妥钠（40 mg/kg 体重）麻醉。从腹主动脉采集血液至肝素化试管中，分离血浆。收集 24 小时尿液。血浆样本经酸化处理后，储存于-20℃直至分析。[3]
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物根皮苷已知的代谢物包括根皮苷-4-羟基-葡萄糖醛酸苷和根皮苷-2-羟基-葡萄糖醛酸苷。吸收：根皮苷可从膳食中吸收。当以苷元形式给药时，其在血浆中的出现速度比以葡萄糖苷（根皮苷）形式给药时更快。血浆中未检测到完整的根皮苷，表明其在吸收前发生了水解（可能是由乳糖酶-根皮苷水解酶，LPH 水解）。[3] 血浆代谢物：在喂食根皮苷的大鼠血浆中，该化合物主要以结合形式（葡萄糖醛酸苷和/或硫酸盐）存在，4 小时后占循环总根皮苷的 85-95%。剩余的 5-15% 以未结合的根皮苷元形式存在。未检测到甲氧基化形式。[3] 血浆浓度：摄入含有根皮苷元 (0.157%) 的食物后，血浆总根皮苷浓度在 4 小时达到峰值 (22.8 ± 2.8 µmol/L)，10 小时后下降，并在 24 小时后恢复至接近基线水平 (4.8 ± 2.1 µmol/L)。[3] 排泄：摄入含有根皮苷的食物后，24 小时尿液中根皮苷（结合型和非结合型）的累积排泄量为 8.5 ± 0.9 µmol。这相当于摄入剂量的约 10.4%。 [3] 消除：摄入后24小时内，根皮苷代谢物的血浆浓度迅速下降，表明其主要通过尿液有效消除，与其他一些黄酮类化合物相比，肠肝循环有限。[3]
参考文献	[1]. Am J Physiol . 1962 Dec:203:975-9. [2]. Diabetes Obes Metab . 2009 Feb;11(2):79-88. [3]. J Nutr . 2001 Dec;131(12):3227-30. [4]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2004 May 11;101(19):7469-74.
其他信息	根皮苷是二氢查尔酮类化合物，其结构为在4、2'、4'和6'位被羟基取代的二氢查尔酮。它是一种植物代谢产物和抗肿瘤药物，在功能上与二氢查尔酮相关。根皮苷是一种天然二氢查尔酮，存在于苹果和许多其他水果中。据报道，根皮苷存在于苹果属植物、姜黄属植物以及其他有相关数据的生物体中。一种天然二氢查尔酮，存在于苹果和许多其他水果中。根皮苷在文献中被证实是尿素易化转运的抑制剂。[4] 在离体灌注肾小管试验中，使用0.25 mM的根皮苷对于区分由特异性UT-A转运蛋白介导的尿素转运和简单的脂相扩散至关重要。 [4] 该研究利用根皮苷抑制尿素转运蛋白的已知药理特性，将其作为验证UT-A1/3基因敲除小鼠表型并了解肾脏浓缩机制生理学的工具。[4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H14O5
分子量	274.2687
精确质量	274.084
元素分析	C, 65.69; H, 5.15; O, 29.17
CAS号	60-82-2
PubChem CID	4788
外观&性状	Off-white to pink solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	534.4±29.0 °C at 760 mmHg
熔点	~260 °C
闪点	291.1±20.8 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.685
LogP	3.5
tPSA	97.99
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	312
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1C(=C([H])C(=C([H])C=1O[H])O[H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H]
InChi Key	VGEREEWJJVICBM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H14O5/c16-10-4-1-9(2-5-10)3-6-12(18)15-13(19)7-11(17)8-14(15)20/h1-2,4-5,7-8,16-17,19-20H,3,6H2
化学名	3-(4-hydroxyphenyl)-1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)propan-1-one
别名	RJC 02792; NSC 407292; NSC-407292; NSC407292; RJC02792; RJC-02792; Phloretin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50~55 mg/mL (182.3~200.5 mM) Ethanol: ~55 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + Corn oil: 0.45mg/ml (1.64mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50~55 mg/mL (182.3~200.5 mM)
Ethanol: ~55 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + Corn oil: 0.45mg/ml (1.64mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6460 mL	18.2302 mL	36.4604 mL
	5 mM	0.7292 mL	3.6460 mL	7.2921 mL
	10 mM	0.3646 mL	1.8230 mL	3.6460 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The effects of phloretin on the development and clinical of CIA. The effects of phloretin on the development and clinical of CIA.
Effect of phloretin on Con A-induced inflammatory cytokine production by splenocytes in vitro. Evid Based Complement Alternat Med . 2016:2016:9831263.
Effects of phloretin on anti-CII IgG and CII-specific cell proliferation. Evid Based Complement Alternat Med . 2016:2016:9831263.