| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI4KIIIβ (IC50 = 3.6 nM); PI4KIIIα (IC50 = 3 μM); PI3Kδ (IC50 = 720 nM); PI3KC2γ (IC50 = 1 μM); PI3Kα (IC50 = 10 μM); PI3Kγ (IC50 = 20 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
PI4KIIIbeta-IN-10 (Compound 10) 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，对 PI4KIIIβ 相关脂质激酶的脱靶抑制非常轻微。 PI4KIIIbeta-IN-10 对 PI3KC2γ (IC50 ~1 µM)、PI3Kα (~10 µM) 和 PI4KIIIα (~3 µM) 表现出弱抑制作用，在浓度高达 20 µM 时，对 PI4K2α、PI4K2β 和 PI3Kβ 的抑制作用<20% [1]。
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| 酶活实验 |
脂质激酶测定是在膜捕获测定中使用重组酶、磷酸肌醇和 γ32P-ATP 进行的。每种抑制剂（例如 PI4KIIIbeta-IN-10）均用 10% DMSO 和激酶测定缓冲液稀释。反应完成后，将 4 µL 点样到厚度为 0.2 µm 的硝化纤维素上。在热灯下干燥 5 分钟后，将膜在 1M NaCl/1% 磷酸中洗涤 1 分钟，然后洗涤 6 次，每次 5 分钟。使用热灯将膜干燥 20 分钟，然后将其暴露在荧光屏上过夜，然后在 Typhoon 9500 上进行磷光成像。使用 SPOT 测量强度。以下是每种酶的详细信息。为了制备 1 mg/mL PI:、L-磷脂酰肌醇和 DOPS:DOPC 脂质，在水中进行超声处理。 DOPS：DOPC。反应设置如下 1) 激酶测定缓冲液、PI:DOPS:DOPC、BSA 和 PI4KIIIβ 合并在总体积 10 µL（2.5x 溶液）中； 2) 加入 5 µL 抑制剂溶液（5x 溶液）并与酶混合物一起孵育 15 分钟； 3) 添加 10 µL 冷 ATP 和 γ32P-ATP（2.5 倍溶液）以启动反应 30 分钟。最终条件如下：20 mM Bis-Tris 丙烷 pH 7.5、10 mM MgCl2、0.075 mM Triton X-100、0.5 mM EGTA、1 mM DTT、100 µM PI、500 ng/µL BSA、2.5 nM PI4KIIIβ、2% DMSO、10 µM ATP 和 1 uCi γ32P-ATP[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H25N3O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
475.5810
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| 精确质量 |
475.1236
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| 元素分析 |
C, 55.56; H, 5.30; N, 8.84; O, 16.82; S, 13.48
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| CAS号 |
1881233-39-1
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| 相关CAS号 |
1881233-39-1; 1429624-84-9 (PI4KIIIβ-IN-9); 1429624-84-9 (PI4KIIIβ-IN-9)
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C(C)(C)C)C2=CC(=C(C=C2)OC)S(=O)(=O)NC3=CC=C(C=C3)O
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| InChi Key |
PLUYFBRIGUAKBR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N3O5S2/c1-13-19(31-21(23-13)24-20(27)22(2,3)4)14-6-11-17(30-5)18(12-14)32(28,29)25-15-7-9-16(26)10-8-15/h6-12,25-26H,1-5H3,(H,23,24,27)
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| 化学名 |
N-[5-[3-[(4-hydroxyphenyl)sulfamoyl]-4-methoxyphenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-2,2-dimethylpropanamide
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| 别名 |
PI4KIIIβ-IN-10; PI4KIIIbeta-IN-10; PI4KIIIβ-IN 10; PI4KIIIbeta-IN 10; PI4KIIIβ-IN10; PI4KIIIbeta-IN10
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~125 mg/mL (~262.8 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1027 mL | 10.5135 mL | 21.0270 mL | |
| 5 mM | 0.4205 mL | 2.1027 mL | 4.2054 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0513 mL | 2.1027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Activity of AZD8186. Mol Cancer Ther. 2015, 14(1), 48-58. |
In vivo activity of AZD8186 |
AZD8186 combines with docetaxel. |
MIPS-21335
EDI048
UCT943
BQR-695 (NVP-BQR695)
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