Piboserod 中文名称: 哌泊舒凡

别名: Piboserod; SB-207266; SB 207266; SB207266; trade name: Serlipet 哌波色罗；是一种治疗肠胃和消化问题的药物，作用于肠道神经系统, 可以促进胃肠蠕动和排泄

目录号: V4625 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Piboserod（SB 207266；商品名 Serlipet）是一种新型、有效、选择性的 5-HT(4) 受体拮抗剂，由 GSK 销售。

Piboserod CAS号: 152811-62-6
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Piboserod:

哌波色罗盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Piboserod（SB 207266；商品名 Serlipet）是一种新型、有效、选择性 5-HT(4) 受体拮抗剂，由 GSK 销售。它用于治疗心房颤动和肠易激综合征。 2007年，Bio-Medisinsk Innovasjon AS (BMI)（一家挪威公司）完成了一项临床II期研究，以调查piboserod对慢性心力衰竭患者的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT4 Receptor Piboserod is a potent, selective, orally active, and long-acting antagonist of the 5-HT4 serotonin receptor. [2]
体外研究 (In Vitro)	Piboserod (SB 207266) 是一种选择性 5-HT(4) 受体拮抗剂，可抑制 5-HT(4) 介导的血清素 (5-HT) 对人类逼尿肌条对电场刺激 (EFS) 的神经介导收缩反应的增强作用。[1] 将人类逼尿肌条在 Krebs-HEPES 缓冲液中固定，静息张力为 500 mg，并以 1 分钟的间隔连续施加 EFS（20 Hz，1 ms 持续时间，300 mA，持续 5 秒）。在 EFS 诱导的收缩稳定后，在存在或不存在 1 或 100 nM piboserod 的情况下构建对 5-HT（0.1 nM-100 microM）的浓度-反应曲线。 [1] Piboserod 不会改变基础收缩，但会浓度依赖性地拮抗 5-HT 增强膀胱条收缩至 EFS 的能力。在存在 1 和 100 nM 的 piboserod 时，最大 5-HT 诱导的增强作用分别降低至 45.0+/-7.9 和 38.7+/-8.7%。测定的平均表观拮抗剂解离常数值 (K(B)) 为 0.56+/-0.09 nM。这些数据表明 piboserod 能够高效拮抗 5-HT 对离体人膀胱条神经介导收缩的增强特性。[1]
体内研究 (In Vivo)	在一项前瞻性、双盲、平行组临床试验中，涉及有症状的心力衰竭患者（NYHA分级II-IV级，LVEF≤0.35），在标准心衰治疗基础上加用Piboserod（每日一次80 mg，持续24周）与安慰剂相比，显著提高了左心室射血分数（LVEF）1.7%（CI 0.3, 3.2, P=0.020）。此改善主要源于收缩末期容积的减少。[2] 在一小部分未接受长期β受体阻滞剂治疗的患者亚组中（n=19），Piboserod有使LVEF增加更多的趋势（2.7%, CI -1.1, 6.6, P=0.15）。[2] 与安慰剂相比，Piboserod治疗未引起次要疗效参数的显著变化，包括N-末端脑钠肽前体（NT-proBNP）水平、去甲肾上腺素、醛固酮、生活质量（明尼苏达心力衰竭生活质量问卷评分）或运动耐量（6分钟步行测试距离）。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在这项临床试验中，Piboserod组（n=67）的不良事件报告频率高于安慰剂组（n=70）。Piboserod组的常见不良事件（发生率>5%）包括便秘（13.4%）、头晕（13.4%）、疲乏（13.4%）、呼吸困难（16.4%）、肌肉骨骼症状（17.9%）和呼吸道感染（14.9%）。实验室检查结果显示，血肌酐升高（10.4%）和血钾升高（6.0%）。[2] 与安慰剂组（5例患者发生7例不良事件）相比，Piboserod组的严重不良事件发生率更高（17例患者发生22例不良事件）。在Piboserod组中有3例死亡（2例死于终末期心力衰竭，1例死于癌症并发脓毒症），而安慰剂组无死亡病例，但尚未确定与药物存在因果关系。[2] 既往人体研究表明，Piboserod剂量超过80 mg可使QT间期延长2-3%，但未报告致心律失常作用。在本试验中，Piboserod组和安慰剂组的平均QTc间期从基线到研究结束时均未见显著变化。[2]
参考文献	[1]. Piboserod (SB 207266), a selective 5-HT4 receptor antagonist, reduces serotonin potentiation of neurally-mediated contractile responses of human detrusor muscle. World J Urol. 2005 Jun;23(2):147-51. [2]. Effect of piboserod, a 5-HT4 serotonin receptor antagonist, on left ventricular function in patients with symptomatic heart failure. Eur J Heart Fail. 2009 Aug;11(8):771-8. [3]. In-vivo rat striatal 5-HT4 receptor occupancy using non-radiolabelled SB207145. J Pharm Pharmacol. 2013 May;65(5):704-12.
其他信息	吡博色罗（SB 207266）是一种选择性5-HT(4)受体拮抗剂。药物适应症用于治疗心房颤动和肠易激综合征（IBS）。作用机制吡博色罗似乎是5-羟色胺受体之一——5-HT4受体的特异性拮抗剂。至少在动物研究中，5-HT4受体拮抗剂被认为可以拮抗血清素对肠蠕动反射的敏化作用以及5-HT诱导的排便。由于人类心房细胞中存在 5-HT4 受体，且刺激这些受体可能导致心房心律失常，因此吡博色罗曾被用于治疗心房颤动的临床试验。药效学葛兰素史克公司曾研究吡博色罗（一种 5-HT4 受体拮抗剂）用于治疗心房颤动。2004 年 3 月，该药物的 II 期临床试验正在进行中，但到同年 12 月，研发工作已终止。此前，吡博色罗曾被用于治疗肠易激综合征 (IBS)，但针对该适应症的研发已于 1999 年终止。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H31N3O2
分子量	369.50044
精确质量	369.242
元素分析	C, 71.51; H, 8.46; N, 11.37; O, 8.66
CAS号	152811-62-6
相关CAS号	Piboserod hydrochloride; 178273-87-5
PubChem CID	177336
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.994
tPSA	46.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	492
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=C(OCCC2)N2C3=C1C=CC=C3)NCC4CCN(CCCC)CC4
InChi Key	KVCSJPATKXABRQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H31N3O2/c1-2-3-11-24-13-9-17(10-14-24)16-23-21(26)20-18-7-4-5-8-19(18)25-12-6-15-27-22(20)25/h4-5,7-8,17H,2-3,6,9-16H2,1H3,(H,23,26)
化学名	N-[(1-butylpiperidin-4-yl)methyl]-3,4-dihydro-2H-[1,3]oxazino[3,2-a]indole-10-carboxamide
别名	Piboserod; SB-207266; SB 207266; SB207266; trade name: Serlipet
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~25 mg/mL (~67.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~25 mg/mL (~67.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7064 mL	13.5318 mL	27.0636 mL
	5 mM	0.5413 mL	2.7064 mL	5.4127 mL
	10 mM	0.2706 mL	1.3532 mL	2.7064 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00421746	Completed	Drug: Piboserod	Congestive Heart Failure	Bio-Medisinsk Innovasjon	January 2006	Phase 2