Picolinamide 中文名称: 2-吡啶甲酰胺

别名: 2-Pyridinecarboxamide; Picolinoylamide; 2-Carbamoylpyridine 2-吡啶甲酰胺; 吡啶-2-甲酰胺; 2-吡啶酰胺; 吡啶酰胺;2-Picolinamide 2-吡啶酰胺;2-酰氨基吡啶;吡啶酰胺: PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE

目录号: V2572 纯度: ≥98%

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Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) 被发现是大鼠胰岛细胞核聚 (ADP-核糖) 合成酶的强抑制剂。

Picolinamide CAS号: 1452-77-3
产品类别: PARP

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) 被发现是大鼠胰岛细胞核聚 (ADP-核糖) 合成酶的强抑制剂。之前的研究中使用吡啶甲酰胺来评估 Na+/磷酸盐共转运的抑制可能与 NAD 水解酶的抑制相关的可能性。结果表明，用吡啶甲酰胺过夜治疗大鼠可以抑制分离的肾刷状缘膜囊泡的Na+/磷酸盐共转运。

生物活性&实验参考方法

靶点	PARP ( IC50 = 95 μM ) Poly(ADP-ribose) synthetase (PARP) [2] - Renal Na+/phosphate cotransporter [1]
体外研究 (In Vitro)	体外活性：用吡啶甲酰胺对大鼠进行过夜治疗，单次注射（4 mmol/kg），通过分离的肾刷状缘膜囊泡抑制Na+/磷酸盐共转运。吡啶酰胺治疗后肾皮质 NAD 含量仅小幅增加（1.5 倍）。细胞测定：革兰氏阴性杆菌氧化吡啶甲酰胺的途径已被阐明。结果表明，在高pH条件下，全细胞可以将2,5-二羟基吡啶释放到培养上清液中。此外，亚砷酸钠能够导致全细胞在培养基中积累 6-羟基吡啶甲酸。此外，发现整个细胞氧化吡啶酰胺，没有滞后。还发现无细胞提取物可以将吡啶甲酰胺转化为吡啶甲酸，并将吡啶甲酸羟基化为6-羟基吡啶甲酸。在大鼠肾皮质刷状缘膜囊中，吡啶甲酰胺（Picolinamide）呈浓度依赖性抑制Na+依赖性磷酸转运。1 mM浓度时，可抑制约70%的磷酸摄取，对Na+非依赖性磷酸转运或Na+/葡萄糖协同转运无显著影响[1] - 在经链脲佐菌素（STZ，5 mM）或四氧嘧啶（alloxan，10 mM）处理的分离大鼠胰岛中，吡啶甲酰胺（1 mM）通过碱性洗脱法检测显示可保护胰岛细胞免受DNA链断裂损伤。它逆转了STZ/四氧嘧啶诱导的胰岛素原合成减少（恢复至对照组的85%），并防止NAD+耗竭（NAD含量维持在对照组的78%）[2] - 在大鼠胰岛中，吡啶甲酰胺（1 mM）可阻断STZ诱导的聚（ADP-核糖）合成酶激活，抑制NAD+和ATP的消耗。这种能量代谢的保护作用恢复了被STZ抑制的胰岛素原合成（STZ组胰岛素原合成从2.1 pmol/胰岛/小时降至0.8 pmol/胰岛/小时，STZ+吡啶甲酰胺组恢复至1.7 pmol/胰岛/小时）[3]
体内研究 (In Vivo)	之前的研究中使用吡啶甲酰胺来评估 Na+/磷酸盐共转运的抑制可能与 NAD 水解酶的抑制相关的可能性。结果表明，对大鼠进行过夜注射吡啶酰胺（4 mmol/kg）治疗，可以通过分离的肾刷状缘膜囊泡抑制Na + /磷酸盐的共转运。与烟酰胺类似，吡啶甲酰胺引起的抑制作用发生在甲状旁腺切除的大鼠中，对Na+/磷酸盐共转运具有特异性。与烟酰胺不同，吡啶酰胺治疗后肾皮质 NAD 含量仅小幅增加 1.5 倍。在雄性Wistar大鼠中，静脉注射吡啶甲酰胺（10 mg/kg）可在2小时内显著减少尿磷酸排泄62%。它抑制肾脏近端小管的Na+/磷酸重吸收，且不影响血清磷酸浓度或肾小球滤过率[1] - 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，联合给予STZ（40 mg/kg，腹腔注射）或四氧嘧啶（40 mg/kg，腹腔注射）与吡啶甲酰胺（50 mg/kg，腹腔注射，每周2次，连续6个月）可诱导胰腺B细胞肿瘤。STZ+吡啶甲酰胺组肿瘤发生率为75%，四氧嘧啶+吡啶甲酰胺组为68%，而溶媒对照组或单药组肿瘤发生率为0%。肿瘤经组织学证实为胰岛素分泌性腺瘤[4]
酶活实验	聚（ADP-核糖）合成酶（PARP）活性测定：制备胰腺胰岛或肝组织匀浆作为酶来源，反应体系包含DNA（经DNase I激活）、NAD+（以[3H]-NAD+为示踪剂）和吡啶甲酰胺（0.1–10 mM）。37°C孵育30分钟后，加入三氯乙酸终止反应，过滤收集沉淀的聚（ADP-核糖）-蛋白复合物，通过放射性计数量化PARP活性抑制程度[2] - Na+/磷酸协同转运体活性测定：从大鼠肾皮质分离刷状缘膜囊，在存在或不存在吡啶甲酰胺（0.1–10 mM）的条件下，将膜囊与[32P]-正磷酸和NaCl（启动Na+依赖性转运）在25°C孵育10秒。加入冰浴终止缓冲液（含过量未标记磷酸和NaCl）终止反应，过滤洗涤膜囊后，通过放射性计数确定磷酸摄取抑制效果[1]
细胞实验	已经确定了革兰氏阴性杆菌如何氧化吡啶酰胺。研究结果表明，在高 pH 水平下，全细胞可以将 2,5-二羟基吡啶释放到培养物上清液中。此外，由于亚砷酸钠的作用，全细胞能够在培养基中积累 6-羟基吡啶甲酸。此外，还发现吡啶甲酰胺在整个细胞中立即氧化。此外，还发现无细胞提取物能够将吡啶甲酸羟基化为6-羟基吡啶甲酸并将吡啶甲酰胺转化为吡啶甲酸。胰岛DNA损伤保护测定：分离大鼠胰岛并在培养基中培养24小时，用吡啶甲酰胺（1 mM）预处理1小时后，暴露于STZ（5 mM）或四氧嘧啶（10 mM）中2小时。洗涤后继续培养24小时，通过碱性洗脱法分析DNA链断裂，酶循环法检测NAD+浓度，[3H]-亮氨酸掺入法量化胰岛素原合成[2] - 胰岛代谢保护测定：用STZ（5 mM）单独或与吡啶甲酰胺（0.5–2 mM）共同处理分离的大鼠胰岛4小时，裂解胰岛后通过分光光度法测定NAD+和ATP水平。将胰岛与[3H]-苯丙氨酸孵育2小时，免疫沉淀胰岛素原并进行闪烁计数，评估胰岛素原合成情况[3]
动物实验	Dissolved in 0.9% NaCl solution; 250 mg/kg; i.p. injection Wistar rats Renal Na+/phosphate transport inhibition model: Male Wistar rats (200–250 g) were fasted overnight and anesthetized. Picolinamide was dissolved in physiological saline and administered intravenously at a dose of 10 mg/kg. Urine was collected for 2 hours before and after drug administration via a bladder catheter. Serum and urine phosphate concentrations were measured spectrophotometrically, and fractional excretion of phosphate was calculated [1] - Pancreatic B-cell tumor induction model: Male Sprague-Dawley rats (150–180 g) were randomly divided into 4 groups (n=12/group): control (vehicle), STZ alone (40 mg/kg, i.p.), alloxan alone (40 mg/kg, i.p.), STZ + Picolinamide, alloxan + Picolinamide. Picolinamide was dissolved in 0.9% saline and administered intraperitoneally at 50 mg/kg twice weekly, starting 24 hours after STZ/alloxan injection. Rats were maintained for 6 months, then euthanized. Pancreas tissues were excised, fixed, and processed for histological examination to detect B-cell tumors [4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Long-term toxicity: Combined administration of Picolinamide (50 mg/kg, i.p., twice weekly for 6 months) with STZ or alloxan induced pancreatic B-cell adenomas in rats. No obvious toxicity (e.g., weight loss, organ dysfunction) was observed in rats treated with Picolinamide alone at the same dose [4]
参考文献	[1]. Specific inhibition of rat renal Na+/phosphate cotransport by picolinamide. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Oct;251(1):188-92. [2]. Protection by superoxide dismutase, catalase, and poly(ADP-ribose) synthetase inhibitors against alloxan- and streptozotocin-induced islet DNA strand breaks and against the inhibition of proinsulin synthesis. J Biol Chem. 1982 Jun 10;257(11):6084-8. [3]. Protection by picolinamide, a novel inhibitor of poly (ADP-ribose) synthetase, against both streptozotocin-induced depression of proinsulin synthesis and reduction of NAD content in pancreatic islets. Biochem Biophys Res Commun. 1980 Jul 16;95(1):474-81. [4]. Induction of rat pancreatic B-cell tumors by the combined administration of streptozotocin or alloxan and poly(adenosine diphosphate ribose) synthetase inhibitors. Cancer Res. 1985 Apr;45(4):1845-9.
其他信息	Picolinamide is a pyridinecarboxamide that is the monocarboxylic acid amide derivative of picolinic acid. It is functionally related to a picolinic acid. Picolinamide is a novel small-molecule inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase (PARP) with additional activity on renal Na+/phosphate cotransporters [3] - The mechanism of PARP inhibition by Picolinamide involves blocking the enzyme’s catalytic domain, preventing poly(ADP-ribosyl)ation of target proteins and subsequent NAD+ depletion [2] - Picolinamide shows specificity for Na+/phosphate cotransporters in renal proximal tubules, without interfering with other ion transporters (e.g., Na+/glucose, Na+/amino acid cotransporters) [1] - The tumor-inducing effect of Picolinamide in combination with STZ/alloxan is thought to be related to impaired DNA damage repair due to PARP inhibition, leading to accumulation of mutations in pancreatic B cells [4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C6H6N2O

分子量

122.12

精确质量

122.048

CAS号

1452-77-3

相关CAS号

1452-77-3

PubChem CID

15070

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

257.7±32.0 °C at 760 mmHg

熔点

110 °C (dec.)(lit.)

闪点

109.7±25.1 °C

蒸汽压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.590

LogP

-0.24

tPSA

55.98

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

114

定义原子立体中心数目

InChi Key

IBBMAWULFFBRKK-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C6H6N2O/c7-6(9)5-3-1-2-4-8-5/h1-4H,(H2,7,9)

化学名

pyridine-2-carboxamide

别名

2-Pyridinecarboxamide; Picolinoylamide; 2-Carbamoylpyridine

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 24~50 mg/mL (196.5~409.4 mM)

Water: ~24 mg/mL (196.5 mM)

Ethanol: ~24 mg/mL (~196.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	8.1887 mL	40.9433 mL	81.8867 mL
	5 mM	1.6377 mL	8.1887 mL	16.3773 mL
	10 mM	0.8189 mL	4.0943 mL	8.1887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。