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Picolinamide

别名: 2-Pyridinecarboxamide; Picolinoylamide; 2-Carbamoylpyridine 2-吡啶甲酰胺; 吡啶-2-甲酰胺; 2-吡啶酰胺; 吡啶酰胺;2-Picolinamide 2-吡啶酰胺;2-酰氨基吡啶;吡啶酰胺: PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE
目录号: V2572 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) 被发现是大鼠胰岛细胞核聚 (ADP-核糖) 合成酶的强抑制剂。
Picolinamide CAS号: 1452-77-3
产品类别: PARP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) 被发现是大鼠胰岛细胞核聚 (ADP-核糖) 合成酶的强抑制剂。之前的研究中使用吡啶甲酰胺来评估 Na+/磷酸盐共转运的抑制可能与 NAD 水解酶的抑制相关的可能性。结果表明，用吡啶甲酰胺过夜治疗大鼠可以抑制分离的肾刷状缘膜囊泡的Na+/磷酸盐共转运。
生物活性&实验参考方法
靶点
PARP ( IC50 = 95 μM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：用吡啶甲酰胺对大鼠进行过夜治疗，单次注射（4 mmol/kg），通过分离的肾刷状缘膜囊泡抑制Na+/磷酸盐共转运。吡啶酰胺治疗后肾皮质 NAD 含量仅小幅增加（1.5 倍）。细胞测定：革兰氏阴性杆菌氧化吡啶甲酰胺的途径已被阐明。结果表明，在高pH条件下，全细胞可以将2,5-二羟基吡啶释放到培养上清液中。此外，亚砷酸钠能够导致全细胞在培养基中积累 6-羟基吡啶甲酸。此外，发现整个细胞氧化吡啶酰胺，没有滞后。还发现无细胞提取物可以将吡啶甲酰胺转化为吡啶甲酸，并将吡啶甲酸羟基化为6-羟基吡啶甲酸。
体内研究 (In Vivo)
之前的研究中使用吡啶甲酰胺来评估 Na+/磷酸盐共转运的抑制可能与 NAD 水解酶的抑制相关的可能性。结果表明，对大鼠进行过夜注射吡啶酰胺（4 mmol/kg）治疗，可以通过分离的肾刷状缘膜囊泡抑制Na + /磷酸盐的共转运。与烟酰胺类似，吡啶甲酰胺引起的抑制作用发生在甲状旁腺切除的大鼠中，对Na+/磷酸盐共转运具有特异性。与烟酰胺不同，吡啶酰胺治疗后肾皮质 NAD 含量仅小幅增加 1.5 倍。
细胞实验
已经确定了革兰氏阴性杆菌如何氧化吡啶酰胺。研究结果表明，在高 pH 水平下，全细胞可以将 2,5-二羟基吡啶释放到培养物上清液中。此外，由于亚砷酸钠的作用，全细胞能够在培养基中积累 6-羟基吡啶甲酸。此外，还发现吡啶甲酰胺在整个细胞中立即氧化。此外，还发现无细胞提取物能够将吡啶甲酸羟基化为6-羟基吡啶甲酸并将吡啶甲酰胺转化为吡啶甲酸。
动物实验
Dissolved in 0.9% NaCl solution; 250 mg/kg; i.p. injection
Wistar rats
参考文献

[1]. Specific inhibition of rat renal Na+/phosphate cotransport by picolinamide. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Oct;251(1):188-92.

[2]. Protection by superoxide dismutase, catalase, and poly(ADP-ribose) synthetase inhibitors against alloxan- and streptozotocin-induced islet DNA strand breaks and against the inhibition of proinsulin synthesis. J Biol Chem. 1982 Jun 10;257(11):6084-8.

[3]. Protection by picolinamide, a novel inhibitor of poly (ADP-ribose) synthetase, against both streptozotocin-induced depression of proinsulin synthesis and reduction of NAD content in pancreatic islets. Biochem Biophys Res Commun. 1980 Jul 16;95(1):474-81.

[4]. Induction of rat pancreatic B-cell tumors by the combined administration of streptozotocin or alloxan and poly(adenosine diphosphate ribose) synthetase inhibitors. Cancer Res. 1985 Apr;45(4):1845-9.
其他信息
Picolinamide is a pyridinecarboxamide that is the monocarboxylic acid amide derivative of picolinic acid. It is functionally related to a picolinic acid.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H6N2O
分子量
122.12
精确质量
122.048
CAS号
1452-77-3
相关CAS号
1452-77-3
PubChem CID
15070
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
257.7±32.0 °C at 760 mmHg
熔点
110 °C (dec.)(lit.)
闪点
109.7±25.1 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.590
LogP
-0.24
tPSA
55.98
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
9
分子复杂度/Complexity
114
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
IBBMAWULFFBRKK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H6N2O/c7-6(9)5-3-1-2-4-8-5/h1-4H,(H2,7,9)
化学名
pyridine-2-carboxamide
别名
2-Pyridinecarboxamide; Picolinoylamide; 2-Carbamoylpyridine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 24~50 mg/mL (196.5~409.4 mM)
Water: ~24 mg/mL (196.5 mM)
Ethanol: ~24 mg/mL (~196.5 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 8.1887 mL 40.9433 mL 81.8867 mL
5 mM 1.6377 mL 8.1887 mL 16.3773 mL
10 mM 0.8189 mL 4.0943 mL 8.1887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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