| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JAK1/2, STAT5[1]
Bax and Bcl-2 (mitochondrial pathway)[1] Not specifically defined - acts as a bioactive compound with anticancer activity targeting the JAK/STAT5 signaling pathway. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
苦参碱可抑制SK-MEL-2黑色素瘤细胞的增殖能力。经24小时孵育后，苦参碱对SK-MEL-2细胞的IC50值为20 μM。细胞凋亡和细胞周期阻滞是苦参碱发挥抗增殖作用的原因。此外，苦参碱还能降低SK-MEL-2细胞的线粒体膜电位（MMP）水平并提高活性氧（ROS）水平。总之，苦参碱抑制SK-MEL-2黑色素瘤细胞的JAK/STAT5信号通路[1]。
苦参碱对SK-MEL-2人恶性黑色素瘤细胞表现出浓度依赖性的生长抑制作用，MTT法测定其IC50为20 µM（0-100 µM，24 h）[1]。 苦参碱诱导SK-MEL-2细胞凋亡，DAPI染色显示（0、10、20、40 µM，24 h），Annexin V/PI流式细胞术定量分析显示，凋亡细胞比例从3.2%（对照组）增加到40 µM剂量组的56.5%[1]。 苦参碱诱导G2/M期细胞周期阻滞SK-MEL-2 细胞经 0、10、20 和 40 µM 处理 24 小时后，通过流式细胞术分析发现 G2 期细胞百分比呈剂量依赖性增加[1]。 苦藏红花素 处理 SK-MEL-2 细胞后，活性氧 (ROS) 水平在 40 µM 时较对照组升高高达 205%，该结果通过 DCFH-DA 染色和流式细胞术测定[1]。 苦藏红花素 处理 SK-MEL-2 细胞后，线粒体膜电位 (MMP) 在 40 µM 时较对照组降低至 44%，该结果通过 DiOC6 染色和流式细胞术测定[1]。 苦藏红花素 以剂量依赖性方式增加促凋亡蛋白 Bax 的蛋白表达，并降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的蛋白表达（0、10、20 和 40 µM）。通过蛋白质印迹法[1]检测发现，苦藏红花素（µM，24 h）可抑制SK-MEL-2细胞中p-JAK1/2和p-STAT5的磷酸化，且不影响总JAK1/2和STAT5蛋白水平。体外研究表明，苦藏红花素对SKMEL-2人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。其作用机制涉及靶向JAK/STAT5信号通路，从而导致细胞周期阻滞和线粒体介导的细胞凋亡。该化合物的抗癌活性已有报道，但详细的机制研究有限。苦藏红花素还因其作为藏红花中的生物活性化合物而受到研究，它赋予藏红花苦味，并作为藏红花醛的前体。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于藏红花素主要因其作为藏红花天然产物和品质标志物的作用而受到研究，因此关于其体内研究较为有限。体外实验已证实该化合物具有抗癌活性，提示其在癌症模型中具有进一步体内评估的潜力。然而，目前尚缺乏动物模型中详细的药代动力学和疗效数据。藏红花素天然存在于藏红花中，且作为品质标志物，因此在食品和营养保健品研究领域具有重要意义，但其治疗应用仍需进一步研究。
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| 酶活实验 |
在分析化学应用中，藏红花素可通过高效液相色谱 (HPLC) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 进行分析，以确定其在藏红花提取物中的浓度并评估藏红花的质量。该化合物的鉴定基于其保留时间和质谱图。在生物活性研究中，使用 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞等癌细胞系进行体外实验，例如细胞活力测定（MTT 或 CCK-8）。细胞凋亡的评估方法包括 Annexin V/PI 染色、caspase 活性测定或凋亡标志物的蛋白质印迹法。JAK/STAT5 信号通路则通过磷酸化 STAT5 的蛋白质印迹法进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 (MTT)： 将 SK-MEL-2 细胞以每孔 1×10^6 个细胞的密度接种于 96 孔板中，并孵育 12 小时。然后用不同浓度的苦藏红花素 (0-100 µM) 处理细胞 24 小时。随后，向每个孔中加入 20 µL MTT 溶液，再加入 500 µL DMSO 以溶解甲臜晶体。使用酶标仪测量吸光度。IC50 值为 20 µM[1]。
细胞凋亡检测 (DAPI 染色)： 将 SK-MEL-2 细胞（每孔 1×10^6 个细胞，接种于 6 孔板中）用 0、10、20 和 40 µM 的苦藏红花素处理 24 小时。然后，用 DAPI 对细胞进行染色，并在荧光显微镜下观察凋亡细胞[1]。 凋亡检测（Annexin V/PI 流式细胞术）： 将 SK-MEL-2 细胞接种于 6 孔板中，用不同剂量的苦藏红花素（0、10、20、40 µM）处理 24 小时，收集细胞，用 PBS 洗涤，然后用 Annexin V/FITC 和碘化丙啶 (PI) 染色 20 分钟。采用流式细胞术分析凋亡细胞的百分比[1]。 细胞周期分析： 将约 1×10^5 个 SK-MEL-2 细胞接种于 6 孔板中，每孔培养过夜使其贴壁，然后用不同浓度的苦藏红花素（0、10、20、40 µM）处理 24 小时。采用流式细胞术测定细胞周期分布[1]。 ROS 检测： 将 SK-MEL-2 细胞（2×10^5 个/孔，接种于 6 孔板中）在 37°C、5% CO2 条件下，用 0、10、20、40 µM 的苦藏红花素处理 24 小时。收集细胞，用PBS洗涤，重悬于500 µL 10 µM DCFH-DA溶液中，并在37°C避光孵育30分钟。然后通过流式细胞术检测ROS水平[1]。 MMP检测： 将按上述方法制备的SK-MEL-2细胞重悬于500 µL 1 µmol/L DiOC6溶液中，并在37°C避光孵育30分钟。通过流式细胞术评估线粒体膜电位（MMP）[1]。 蛋白质印迹： 将用苦藏红花素处理的SK-MEL-2细胞裂解，并通过BCA法测定各裂解液中的蛋白质浓度。采用蛋白质印迹法检测Bax、Bcl-2、JAK1/2、p-JAK1/2、STAT5和p-STAT5的蛋白表达，具体方法参照先前文献[1]。 Picrocrocin的细胞活性检测通常包括培养癌细胞系，例如SKMEL-2人恶性黑色素瘤细胞，并用不同浓度的Picrocrocin处理这些细胞。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。采用Annexin V/PI染色、caspase-3/7活性检测或Western blot检测凋亡标志物（cleaved PARP、cleaved caspase-3）来评估细胞凋亡。采用碘化丙啶染色后进行流式细胞术分析细胞周期。采用Western blot检测磷酸化STAT5和总STAT5来评估JAK/STAT5信号通路。同时评估Picrocrocin对正常细胞的细胞毒性，以评价其选择性。 |
| 动物实验 |
苦藏红花素的体内疗效已在癌症动物模型中进行评估，但相关研究有限。在抗癌研究中，可使用黑色素瘤或其他癌细胞系的异种移植小鼠模型来评估该化合物抑制肿瘤生长的能力。研究终点包括肿瘤生长抑制、通过免疫组织化学方法评估肿瘤组织中的细胞凋亡和增殖标志物，以及评估JAK/STAT5信号通路。需要进行药代动力学研究以确定该化合物的生物利用度、半衰期和组织分布。该化合物的天然来源及其在藏红花中的存在表明，其在营养保健品应用中具有潜在的良好安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苦藏红花素的药代动力学特性已在其作为天然产物及其在藏红花中的存在背景下进行了研究。作为一种糖苷，苦藏红花素很可能在胃肠道中被肠道菌群或肠道酶代谢，释放出苷元。该化合物的分子量为330.37，且具有极性，这影响其吸收、分布、代谢和排泄特性。苦藏红花素溶于水和醇，微溶于氯仿。由于该化合物通常不用于药物应用研究，因此详细的药代动力学数据有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于苦藏素主要作为一种天然产物和食品成分进行研究，因此对其毒理学评价有限。藏红花及其成分（包括苦藏素）在食品和传统医学中有着悠久的应用历史，这表明在典型膳食水平下具有良好的安全性。针对药物应用的标准毒理学评估包括体外细胞毒性试验、急性及重复剂量毒性研究以及遗传毒性试验。尽管全面的毒理学数据可能有限，但该化合物的天然来源及其在藏红花中的存在支持其在营养保健品和研究应用方面的潜在安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苦藏素是β-环状柠檬醛的β-D-葡萄糖苷，也是番红花醛的前体。它是番红花苦味的主要来源，其功能与β-环状柠檬醛密切相关。据报道，苦藏素存在于番红花（Crocus sativus）、番红花（Crocus tommasinianus）和春番红花（Crocus vernus）中，相关数据可供参考。
黑色素瘤是导致全球范围内大量发病和死亡的致命性皮肤恶性肿瘤之一。目前的化疗会产生许多副作用，且疗效往往不尽如人意。苦藏素作为一种番红花类胡萝卜素，在之前的研究中已显示出对多种癌细胞（例如宫颈癌、乳腺癌、胃腺癌）的抗增殖作用。本研究发现，苦藏红花素通过线粒体途径诱导细胞凋亡（改变Bax/Bcl-2比值、增加活性氧、降低线粒体膜电位），触发G2/M期细胞周期阻滞，并抑制SK-MEL-2黑色素瘤细胞中的JAK/STAT5信号通路。作者认为，苦藏红花素可能是一种重要的黑色素瘤治疗先导化合物，需要进一步进行体内评估和半合成更有效的衍生物[1]。苦藏红花素是一种天然存在于藏红花中的单萜糖苷，是藏红花的重要品质标志物，也是其特有的苦味和香气的来源。该化合物是玉米黄质的降解产物，也是藏红花醛的前体。已有报道表明，苦藏红花素可通过靶向JAK/STAT5信号通路发挥抗黑色素瘤细胞的活性。该化合物并非药物，也未获准用于治疗用途，但因其潜在的健康益处以及作为藏红花鉴别的质量标志物，正被研究作为一种具有生物活性的天然产物。其主要应用领域包括食品科学、天然产物研究和分析化学。 |
| 分子式 |
C16H26O7
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|---|---|
| 分子量 |
330.3734
|
| 精确质量 |
330.168
|
| 元素分析 |
C, 58.17; H, 7.93; O, 33.90
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| CAS号 |
138-55-6
|
| PubChem CID |
130796
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.31g/cm3
|
| 沸点 |
520.4ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
196 ºC (ethyl acetate )
|
| 闪点 |
187.1ºC
|
| 蒸汽压 |
5.27E-13mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.561
|
| LogP |
-0.5
|
| tPSA |
116.45
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
473
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])[C@]1([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C(C([H])=O)C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
WMHJCSAICLADIN-WYWSWGBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26O7/c1-8-4-9(5-16(2,3)10(8)6-17)22-15-14(21)13(20)12(19)11(7-18)23-15/h6,9,11-15,18-21H,4-5,7H2,1-3H3/t9-,11-,12-,13+,14-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(4R)-2,6,6-trimethyl-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxycyclohexene-1-carbaldehyde
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| 别名 |
Picrocrocin; Picrocrocine; Saffron-bitter;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~302.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0269 mL | 15.1345 mL | 30.2691 mL | |
| 5 mM | 0.6054 mL | 3.0269 mL | 6.0538 mL | |
| 10 mM | 0.3027 mL | 1.5135 mL | 3.0269 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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