| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Picroside I targets various signaling pathways involved in inflammation and oxidative stress. It may inhibit the activation of NF-κB and reduce the expression of pro-inflammatory cytokines. It may also activate Nrf2, leading to increased expression of antioxidant enzymes. It may have hepatoprotective effects by reducing liver damage and promoting liver regeneration.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，苦苷I能够保护肝细胞免受毒素和氧化应激引起的损伤。它能减少活性氧和炎症细胞因子的产生，抑制NF-κB和其他炎症信号通路的激活，并可能具有免疫调节作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在实验动物中，苦苷I（20 mg/kg，口服，12天）可降低卵清蛋白（OVA）相关的IgE水平和气道高反应性（AHR）[2]。体内研究已在肝损伤、炎症和氧化应激的动物模型中进行了探讨。在化学诱导的肝损伤和胆汁淤积模型中，苦苷I具有保肝作用。在结肠炎和关节炎模型中，苦苷I具有抗炎作用。此外，苦苷I可能还具有神经保护作用。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，可以使用DPPH、ABTS或FRAP法检测苦苷I的抗氧化活性。此外，还可以使用标准酶活性测定法检测其对COX-2、iNOS和MMPs等酶的抑制作用。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养肝细胞和其他细胞类型，并用苦苷I处理。评估细胞活力、氧化应激标志物和炎症细胞因子生成。NF-κB和Nrf2的激活可通过报告基因检测或蛋白质印迹法进行测量。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：卵清蛋白 (OVA) 全身致敏 BALB/c 小鼠模型 [2]
剂量：0.2、2.0 和 20 mg/kg 给药途径：口服（po，即灌胃）每日一次，第 20 天至第 32 天 实验结果：抑制过敏原诱发的炎症细胞浸润。 在体内动物研究中，苦苷 I 可通过口服或腹腔注射给药于疾病动物模型。可使用肝损伤模型（例如 CCl4 诱导或 D-GalN/LPS 诱导的肝损伤）、炎症模型和氧化应激模型。进行肝功能检查、炎症标志物检测和组织学分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学特性包括其在二甲基亚砜（DMSO）和乙醇中的溶解性。它是一种糖苷类化合物，口服生物利用度可能较低。它在肝脏代谢并经排泄。通常储存于-20°C。它是一种固体，应按照标准实验室防护措施进行操作。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于苦苷I的毒理学数据有限。作为一种天然产物，它通常被认为在低剂量下是安全的。临床前研究未报告明显的毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，苦参苷I存在于龙胆（Gentiana kurroo）和苦参（Picrorhiza kurrooa）中，并且已有相关数据。
苦参苷I是一种天然存在于苦参中的环烯醚萜苷。它具有保肝、抗炎、抗氧化和免疫调节活性。它能抑制NF-κB的激活并激活Nrf2。已在肝损伤、炎症和氧化应激模型中对其进行了研究。 |
| 分子式 |
C24H28O11
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|---|---|
| 分子量 |
492.47252
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| 精确质量 |
492.163
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| CAS号 |
27409-30-9
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| PubChem CID |
6440892
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
739.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130 °C
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| 闪点 |
253.2±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
-1.81
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| tPSA |
167.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
826
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)O[C@H]3[C@H]4[C@@H](C=CO3)[C@@H]([C@H]5[C@@]4(O5)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
XZGPUOQGERGURE-LUVHZPKESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28O11/c25-11-24-16-13(17(27)21(24)35-24)8-9-31-22(16)34-23-20(30)19(29)18(28)14(33-23)10-32-15(26)7-6-12-4-2-1-3-5-12/h1-9,13-14,16-23,25,27-30H,10-11H2/b7-6+/t13-,14-,16-,17+,18-,19+,20-,21+,22+,23+,24-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(1S,2S,4S,5S,6R,10S)-5-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-3,9-dioxatricyclo[4.4.0.02,4]dec-7-en-10-yl]oxy]oxan-2-yl]methyl (E)-3-phenylprop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~507.65 mM)
H2O : ~125 mg/mL (~253.82 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (25.38 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0306 mL | 10.1529 mL | 20.3058 mL | |
| 5 mM | 0.4061 mL | 2.0306 mL | 4.0612 mL | |
| 10 mM | 0.2031 mL | 1.0153 mL | 2.0306 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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