| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Pidotimod does not have a single defined molecular target. It acts as an immunomodulator, enhancing immune function. It stimulates the production of certain immune cells and increases the release of cytokines involved in immune regulation. Its immunostimulant properties have been characterized in immunological studies. It enhances both innate and adaptive immune responses.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
匹多莫德在体外表现出免疫调节活性。它能刺激免疫细胞的生成并增加细胞因子的释放。在基于细胞的实验中，它能增强淋巴细胞、巨噬细胞和其他免疫细胞的增殖和活性。其对免疫功能的影响已在多种体外模型中得到表征。由于它是一种免疫调节剂而非直接的酶抑制剂，因此其具体的IC50或EC50值尚不明确。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
动物毒理学研究表明，吡多莫德（灌胃给药；800 mg/kg；12 个月）对大鼠无害，对犬的剂量为 600 mg/kg。吡多莫德对大鼠的胚胎和胎儿发育无影响（剂量高达 1000 mg/kg/天），口服 600 mg/kg 或静脉注射 1000 mg/kg 时也未发现致畸作用。此外，它对围产期和产后阶段也无影响，分娩后无有害后果。大鼠（口服 600 mg/kg）[1]。吡多莫德（腹腔注射；200 mg/kg；5 天）可增强自然杀伤 (NK) 细胞的活性、对刀豆蛋白 A (ConA) 的反应以及白细胞对白细胞介素 2 (IL-2) 等有丝分裂原的增殖反应[2]。在甲基强的松龙诱导的免疫抑制小鼠中，腹腔注射匹多莫德（10-100 mg/kg）可显著增强巨噬细胞的超氧合，并使腹腔巨噬细胞数量恢复正常[2]。匹多莫德的免疫刺激特性已在体内得到研究。它被用作免疫刺激药物，用于预防儿童呼吸系统疾病。人们也对其在多种疾病中的潜在治疗作用进行了研究。其增强免疫功能和降低感染发生率的能力已在临床研究中得到评估。
|
| 细胞实验 |
在免疫细胞培养物（例如外周血单核细胞、淋巴细胞、巨噬细胞）中评估细胞免疫调节活性。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用不同浓度（1-100 µM）的匹多莫德处理。采用MTT或[³H]-胸苷掺入法评估细胞增殖。采用ELISA法检测细胞因子（例如IL-2、IFN-γ、TNF-α）的产生。采用流式细胞术评估免疫细胞活化标志物。每个实验均设置溶剂对照。
|
| 动物实验 |
体内疗效评估采用感染或免疫缺陷动物模型。吡多莫德以临床前研究确定的剂量口服给药。采用流式细胞术分析血液和脾脏中的免疫细胞群。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血清中的细胞因子水平。通过存活率和细菌/病毒载量评估抗感染能力。每组样本量通常为 8-12 只动物。已开展儿童呼吸道感染预防的临床研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
生物利用度：45%。静脉注射剂量的95%以原形经尿液排出。生物半衰期：4小时。 匹多莫德的分子量为244.27 g/mol，分子式为C9H12N2O4S。化学名称：(4R)-3-(5-氧代-L-脯氨酰)-1,3-噻唑烷-4-羧酸。纯度：通常为95%以上。它是一种合成二肽，口服给药。药代动力学参数：经胃肠道吸收、代谢和排泄。生物利用度和半衰期数据来自临床研究。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
匹多莫德在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括轻微的胃肠道不适。对该化合物过敏者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。它已在许多国家获准作为免疫刺激剂用于临床。
|
| 参考文献 |
[1]. Ashok Mahashur, et al. Pidotimod: In-depth review of current evidence. Lung India
[2]. Ning Zhao, et al. Pidotimod: a review of its pharmacological features and clinical effectiveness in respiratory tract infections. Expert Rev Anti Infect Ther. 2019 Oct;17(10):803-818. |
| 其他信息 |
(4R)-3-[氧代-[(2S)-5-氧代-2-吡咯基]甲基]-4-噻唑烷酸是一种肽。匹多莫德是一种具有免疫调节特性的合成二肽。药物适应症：用于治疗呼吸道或泌尿道感染引起的细胞介导免疫抑制，作为一种免疫刺激疗法。作用机制：匹多莫德抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 诱导的细胞外信号调节激酶 (ERK) 磷酸化水平升高。它还能增加核因子κB (NFκB) 的表达和向细胞核的转位。正是对ERK和NFκB信号通路的这两种调节作用，被认为导致匹多莫德诱导的Toll样受体表达增加。匹多莫德促进负责向初始Th细胞呈递抗原的树突状细胞的成熟。它还能增加分化为 Th1 细胞的细胞数量，而 Th1 细胞被认为介导针对细菌和病毒等病原体的免疫反应。此外，吡多莫德似乎还能增强抗原特异性抗体滴度和抗原暴露后的细胞毒性反应。然而，导致这些作用的确切机制和时间进程仍不清楚。
吡多莫德也称为 (4R)-3-[[(2S)-5-氧代-2-吡咯烷基]羰基]-4-噻唑烷羧酸。它是一种具有免疫调节特性的合成二肽。它被用作免疫刺激剂，用于预防儿童呼吸系统疾病。它已在许多国家获准临床使用。 |
| 分子式 |
C9H12N2O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
244.2676
|
| 精确质量 |
244.051
|
| 元素分析 |
C, 44.25; H, 4.95; N, 11.47; O, 26.20; S, 13.13
|
| CAS号 |
121808-62-6
|
| PubChem CID |
65944
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
663.0±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
194-198ºC (dec.)
|
| 闪点 |
354.8±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±4.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.619
|
| LogP |
-2.38
|
| tPSA |
112.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
346
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
S1C([H])([H])N(C([C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N2[H])=O)=O)[C@]([H])(C(=O)O[H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
UUTKICFRNVKFRG-WDSKDSINSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H12N2O4S/c12-7-2-1-5(10-7)8(13)11-4-16-3-6(11)9(14)15/h5-6H,1-4H2,(H,10,12)(H,14,15)/t5-,6-/m0/s1
|
| 化学名 |
(R)-3-((S)-5-Oxopyrrolidine-2-carbonyl)thiazolidine-4-carboxylic acid
|
| 别名 |
Pidotomod; PGT/1A; PGT 1A; PGT1A; PGT-1A;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~409.38 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~102.35 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 14.29 mg/mL (58.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0938 mL | 20.4692 mL | 40.9383 mL | |
| 5 mM | 0.8188 mL | 4.0938 mL | 8.1877 mL | |
| 10 mM | 0.4094 mL | 2.0469 mL | 4.0938 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
