| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物毒理学研究发现,匹多莫德(口服强饲;800 mg/kg;12 个月)对大鼠无害,600 mg/kg 对狗无害。匹多莫德对大鼠胚胎和胎儿发育没有影响(最高1000 mg/kg/天),口服600 mg/kg或静脉注射1000 mg/kg时也没有任何致畸作用。它对围产期或产后阶段也没有影响。产后无不良影响。大鼠(口服 600 mg/kg)[1]。匹多莫德(腹腔注射;200 mg/kg;5 天)增加自然杀伤 (NK) 细胞的活性、对刀豆蛋白 A (ConA) 的反应以及白细胞对有丝分裂原(如白细胞介素 2. IL-2)的反应的增殖。 2]。在甲基泼尼松龙诱导的免疫抑制小鼠中,匹多莫德(腹腔注射;10-100 mg/kg)显着促进巨噬细胞超氧合并使腹膜巨噬细胞数量的消耗正常化[2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
生物利用度为 45%。 95% 的静脉注射剂量以原药形式经尿液排出。 生物半衰期 半衰期为 4 小时。 |
| 参考文献 |
[1]. Ashok Mahashur, et al. Pidotimod: In-depth review of current evidence. Lung India
[2]. Ning Zhao, et al. Pidotimod: a review of its pharmacological features and clinical effectiveness in respiratory tract infections. Expert Rev Anti Infect Ther. 2019 Oct;17(10):803-818. |
| 其他信息 |
(4R)-3-[氧代-[(2S)-5-氧代-2-吡咯烷基]甲基]-4-噻唑烷羧酸是一种肽。
匹多莫德是一种具有免疫调节特性的合成二肽。 药物适应症 用于治疗呼吸道或泌尿道感染引起的细胞介导免疫抑制,作为免疫刺激疗法。 作用机制 匹多莫德抑制肿瘤坏死因子α (TNF-α) 诱导的细胞外信号调节激酶 (ERK) 磷酸化增加。它还增加核因子κB (NFκB) 的表达和向细胞核的转位。正是对ERK和NFκB信号通路的这两种调节作用,被认为可以导致匹多莫德引起的Toll样受体表达增加。匹多莫德可促进负责向初始Th细胞呈递抗原的树突状细胞的成熟。它似乎还能增加这些细胞分化为Th1细胞的数量,而Th1细胞被认为介导针对细菌和病毒等病原体的免疫反应。最后,匹多莫德似乎还能提高抗原特异性抗体滴度和抗原暴露后的细胞毒性反应。然而,导致这些效应的确切机制和时间进程尚不清楚。 |
| 分子式 |
C9H12N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
244.2676
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| 精确质量 |
244.051
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| 元素分析 |
C, 44.25; H, 4.95; N, 11.47; O, 26.20; S, 13.13
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| CAS号 |
121808-62-6
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| PubChem CID |
65944
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
663.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
194-198ºC (dec.)
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| 闪点 |
354.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
-2.38
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| tPSA |
112.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])([H])N(C([C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N2[H])=O)=O)[C@]([H])(C(=O)O[H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
UUTKICFRNVKFRG-WDSKDSINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H12N2O4S/c12-7-2-1-5(10-7)8(13)11-4-16-3-6(11)9(14)15/h5-6H,1-4H2,(H,10,12)(H,14,15)/t5-,6-/m0/s1
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| 化学名 |
(R)-3-((S)-5-Oxopyrrolidine-2-carbonyl)thiazolidine-4-carboxylic acid
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| 别名 |
Pidotomod; PGT/1A; PGT 1A; PGT1A; PGT-1A;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~409.38 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~102.35 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 14.29 mg/mL (58.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0938 mL | 20.4692 mL | 40.9383 mL | |
| 5 mM | 0.8188 mL | 4.0938 mL | 8.1877 mL | |
| 10 mM | 0.4094 mL | 2.0469 mL | 4.0938 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。