Pimethixene maleate 中文名称: 匹美噻吨马来酸盐

别名: 1-甲基-4-[噻吨酮-9-基]马来酸哌啶; Pimethixene马来; 马来酸甲哌硫蒽; 匹美噻吨马来酸盐; 1-甲基-4-(噻吨-9-亚基)哌啶

目录号: V33232 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pimethixenemaleate 是一种抗组胺剂和抗血清素剂，用作抗偏头痛剂。

Pimethixene maleate CAS号: 13187-06-9
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Pimethixenemaleate 是一种抗组胺剂和抗血清素剂，用作抗偏头痛剂。 Pimethixenemaleate 是一种高效的多靶点拮抗剂，pK 分别为 5-HT1A、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、组胺 H1、多巴胺 D2 和 D4.4，以及毒蕈碱 M1 和 M2。 7.63、10.22、10.44、8.42、10.14、8.19、7.54、8.61 和 9.38。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT2B receptor (pKi = 10.44 ± 0.77) 5-HT2A receptor (pKi = 10.22 ± 0.08) Histamine H1 receptor (pKi = 10.14 ± 0.77) Muscarinic M2 receptor (pKi = 9.38) Muscarinic M1 receptor (pKi = 8.61) Dopamine D2 receptor (pKi = 8.19) 5-HT2C receptor (pKi = 8.42 ± 0.20) Adrenergic α1A receptor (pKi = 7.61) 5-HT6 receptor (pKi = 7.30) 5-HT7 receptor (pKi = 7.28) 5-HT1A receptor (pKi = 7.63) Histamine H2 receptor (pKi = 7.54) Dopamine D1 receptor (pKi = 6.37) 5-HT1B receptor (pKi < 5) [1]
体外研究 (In Vitro)	通过使用表达与荧光素酶报告基因功能连接的重组人G蛋白偶联受体的细胞系进行广泛的单胺能拮抗剂筛选，Pimethixene 被鉴定为一种高效力但非选择性的5-HT2B受体拮抗剂。它在细胞系中阻断5-羟色胺激活的荧光素酶反应，对多种5-羟色胺受体具有高亲和力，效力顺序为：5-HT2 > 5-HT1A > 5-HT6 > 5-HT7受体。在5-HT2受体组内，它对5-HT2A和5-HT2B受体显示出同等的高效力（pKi分别约为10.2和10.4），对5-HT2C受体的亲和力较低。除了5-羟色胺能受体外，pimethixene对组胺H1受体、肾上腺素α1A受体、多巴胺D1/D2受体和毒蕈碱M1/M2受体也显示出高亲和力，表现出广泛的单胺能拮抗特性。[1] 在来自稳定表达人5-HT2B受体的CHO细胞的膜制剂的放射性配体结合实验中，pimethixene能够以高亲和力（pKi = 9.38 ± 0.72）置换放射性配体[³H]-美舒麦角。[1]
体内研究 (In Vivo)	在豚鼠神经源性硬脑膜血浆蛋白外渗（PPE）模型中，静脉注射 pimethixene 能高效、剂量依赖性地抑制由激动剂mCPP诱导的PPE。在0.1和1 µg/kg i.v.的剂量下可实现PPE的完全抑制。0.01 µg/kg i.v.的剂量导致84%的抑制，0.001 µg/kg i.v.的剂量导致18%的抑制。在该模型中，其预防PPE的效力显著强于参考拮抗剂美西麦角和苯噻啶，显示出高达1000倍的优越性。[1]
酶活实验	使用一组稳定表达单个单胺能G蛋白偶联受体（例如5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、H1、M1、M2、D2等）并与荧光素酶报告基因（SRE或CRE驱动）连接的细胞系进行体外功能实验。将细胞接种在96孔板中，进行血清饥饿处理，并在用各自激动剂（例如，5-羟色胺、组胺、多巴胺、卡巴胆碱）以预定的EC80浓度刺激前，与待测化合物（拮抗剂）预孵育5分钟，刺激持续4小时。细胞裂解后测量荧光素酶活性，作为受体激活的读数。使用Cheng-Prusoff方程从浓度-反应曲线计算拮抗剂效力（pKi值）。[1] 使用来自稳定转染人5-HT2B受体的CHO-DUKX细胞的膜制剂进行5-HT2B受体的放射性配体结合实验。将膜与放射性配体[³H]-美舒麦角（3 nM）在存在或不存在竞争性测试化合物的情况下一起孵育。孵育后，通过GF/B过滤器过滤分离结合放射性，并测定特异性结合。使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值，其中美舒麦角的KD值是预先测定的。[1]
细胞实验	中国仓鼠卵巢（CHO）细胞系和人神经母细胞瘤SHSY5Y细胞系经过改造，稳定表达与荧光素酶报告基因偶联的单个单胺能受体（例如，SHSY5Y-SRE-Luci细胞中的5-HT2B受体）。对于功能拮抗剂测试，将细胞铺板、饥饿处理、用系列稀释的pimethixene预处理，然后用适当的激动剂刺激。在细胞裂解并加入荧光素酶测定试剂后，通过测量发光来定量受体激活。使用每种受体的特异性拮抗剂（例如，用于5-HT2B的RS127445，用于5-HT2A的酮色林）来确认这些细胞系中表达受体的功能特性。[1]
动物实验	豚鼠神经源性硬脑膜血浆蛋白外渗（PPE）模型：雄性豚鼠用戊巴比妥钠或异氟烷麻醉。颈静脉分支插管用于静脉注射。马来酸吡甲噻嗪（或溶剂）以指定剂量（例如，0.001 至 1 µg/kg）静脉注射。在注射拮抗剂 2 分钟后，注射激动剂 mCPP（1 µg/kg 静脉注射）以诱导 PPE。在注射 mCPP 2 分钟后，注射伊文思蓝染料（50 mg/kg 静脉注射）作为血浆蛋白外渗的标记物。 15分钟后，用生理盐水灌注动物，并切取标准面积的硬脑膜。将硬脑膜置于甲酰胺中孵育以提取伊文思蓝，并在600 nm波长下用分光光度计测定上清液中的染料浓度，以定量PPE。通过比较药物处理组和仅使用激动剂的对照组的PPE值，计算吡美噻嗪的抑制作用。[1]
参考文献	[1]. BF-1--a novel selective 5-HT2B receptor antagonist blocking neurogenic dural plasma protein extravasation in guinea pigs. Eur J Pharmacol. 2015 Mar 15;751:73-80.
其他信息	另见：吡美噻嗪（注释已移至）。吡美噻嗪（1-甲基-4-(9H-硫杂蒽-9-亚基)哌啶）是从一项旨在寻找高亲和力 5-HT2B 受体拮抗剂的筛选工作中发现的先导化合物。它是开发更具选择性的衍生物 BF-1 的化学起点。由于其对组胺 H1 受体具有高亲和力，吡美噻嗪已被临床用作抗组胺药和镇静剂。 20 世纪 60 年代的历史临床试验报告称，吡美噻嗪（每日口服 2 mg）可降低 64% 患者的偏头痛发作严重程度和频率，这支持了抗血清素特性在偏头痛预防中的作用。然而，其使用与显著的副作用相关，特别是体重增加，这归因于其广泛的受体谱。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H19NS.C4H4O4
分子量	409.49802
精确质量	409.135
CAS号	13187-06-9
相关CAS号	Pimethixene;314-03-4
PubChem CID	5702167
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.192g/cm3
沸点	439.7ºC at 760mmHg
闪点	219.7ºC
蒸汽压	5.08E-17mmHg at 25°C
LogP	4.328
tPSA	103.14
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	501
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42)CC1.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
InChi Key	IPANUAHQWFDVAG-BTJKTKAUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H19NS.C4H4O4/c1-20-12-10-14(11-13-20)19-15-6-2-4-8-17(15)21-18-9-5-3-7-16(18)19;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9H,10-13H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
化学名	(Z)-but-2-enedioic acid;1-methyl-4-thioxanthen-9-ylidenepiperidine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~244.20 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~244.20 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4420 mL	12.2100 mL	24.4200 mL
	5 mM	0.4884 mL	2.4420 mL	4.8840 mL
	10 mM	0.2442 mL	1.2210 mL	2.4420 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。