| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pimpinellin 对三种肿瘤细胞：MGC-803、PC3 和 A375 显示出有效的细胞毒作用，IC50 值分别为 14.4±0.3 μM、20.4±0.5 μM 和 29.2±0.6 μM。 Pimpinellin 通过引起肿瘤细胞凋亡来抑制 MGC-803 细胞的生长，20 μM 作用 72 小时后细胞凋亡率为 27.44% [1]。
Pimpinellin 在体外对人肿瘤细胞系 MGC-803（胃癌）、PC3（前列腺癌）和 A375（恶性黑色素瘤）表现出强效的细胞毒活性，IC₅₀ 值分别为 14.4 ± 0.3 µM、20.4 ± 0.5 µM 和 29.2 ± 0.6 µM。对正常小鼠成纤维细胞系 NIH3T3 的细胞毒性较低（IC₅₀ > 100 µM）。 Pimpinellin （20 µM）能诱导 MGC-803 细胞凋亡，通过AO/EB染色、Hoechst 33258染色、TUNEL实验和流式细胞术分析证实。处理72小时后，凋亡率达到27.44%。 Pimpinellin 处理导致 MGC-803 细胞形态学改变，包括核固缩、膜起泡和细胞出芽等凋亡特征。 Pimpinellin （20 µM，72 小时）对细胞生长的抑制率分别为：MGC-803 67.1%、PC3 57.2%、A375 45.8%、NIH3T3 24.8%。 [1] |
|---|---|
| 细胞实验 |
使用MTT法测定细胞活力。将细胞接种于96孔板，用不同浓度的pimpinellin或提取物处理72小时，然后与MTT试剂孵育。溶解甲臜产物后，在595 nm处测量吸光度。
采用AO/EB染色评估细胞凋亡。在处理后的盖玻片上生长的细胞用AO/EB混合染料染色，在荧光显微镜下根据细胞核荧光颜色区分活细胞、凋亡细胞和死细胞。 使用Hoechst 33258染色检测凋亡细胞核。处理后的细胞固定，用Hoechst 33258染色，在荧光显微镜下观察。凋亡细胞呈现明亮、致密的蓝色细胞核。 进行TUNEL实验以检测DNA片段化（凋亡标志）。细胞固定、透化后，与TdT酶和生物素-dUTP孵育，接着用链霉亲和素-HRP和DAB染色。棕色沉淀表明细胞凋亡。 采用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）双染，通过流式细胞术对细胞凋亡进行定量分析。收集细胞，重悬于结合缓冲液中，用Annexin V-FITC和PI染色，分析以区分早期凋亡、晚期凋亡和坏死细胞。 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
鉴定和用途：白芷根中的一种成分是欧当归素，白芷是一种在中国广泛用于治疗过敏性炎症相关症状的药用植物。人体研究：光敏性皮肤试验表明欧当归素具有光毒性作用。作用光谱研究表明其光敏性峰值在330-335 nm范围内。它能抑制人癌细胞的生长。此外，欧当归素还能通过诱导肿瘤细胞凋亡来抑制肿瘤细胞的生长。动物研究：体外念珠菌试验表明欧当归素具有光毒性。 欧当归素可作为GABA受体活性蛋白（L579）的拮抗剂。许多呋喃香豆素的作用机制是基于其与DNA和其他细胞成分（如RNA、蛋白质以及膜蛋白，例如磷脂酶A2和C、钙依赖性和cAMP依赖性蛋白激酶和表皮生长因子）形成光加合物的能力。呋喃香豆素可插入DNA碱基对之间，并在紫外线A照射后生成环加合物。(L579)。 相互作用 本文介绍了对一名白癜风患者光反应的研究。该患者在UVB区域的最小红斑剂量(MED)约为II型皮肤人群的1/3。应用呋喃香豆素（补骨脂素）可使患者在300-310 nm波长处的光耐受性提高1个MED。从独活（Heracleum laciniatum）中提取的呋喃香豆素类化合物的作用光谱研究表明，其效力顺序为：佛手柑内酯、欧芹内酯、白芷素和香芹素。其效力在325-350 nm波长范围内最高，最大吸收波长为330-335 nm。欧芹内酯最近被发现具有光毒性，而香芹素的作用光谱则是首次报道。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
欧芹素是一种呋喃香豆素。
据报道，欧芹素存在于大戟（Heracleum dissectum）、台湾当归（Angelica dahurica var. formosana）以及其他有相关数据的生物体中。 欧芹素属于呋喃香豆素。呋喃香豆素具有光毒性和光致癌性。它们能嵌入DNA并光化学诱导突变。呋喃香豆素是植物抗毒素，广泛存在于各种蔬菜和水果中，尤其是在柑橘类水果中。我们日常饮食中呋喃香豆素的含量通常远低于引起明显急性光毒性的水平，但仍然会引起具有药理学意义的药物相互作用。某些呋喃香豆素对细胞色素P450酶具有特别强的活性。例如，在人体内，佛手柑素和二羟基佛手柑素是“葡萄柚汁效应”的罪魁祸首，这些呋喃香豆素会影响某些药物的代谢。 治疗用途 /EXPL THER/ 本文报道了从 Leiotulus dasyanthus 的地上部分、果实、花朵、根中提取的提取物和组分，以及从根中分离得到的化合物（佛手柑内酯、茴香内酯、伞形酮、槲皮素、芦丁和山奈酚）的抗胆碱酯酶活性和抗氧化活性。采用 Folin-Ciocalteu 法、DPPH 法和 TBA 法测定了样品的酚类含量和抗氧化活性。采用 Ellman 法评估了抗胆碱酯酶活性。根甲醇提取物中的总酚含量最高（88.6 mg GAE/g DW），地上部分的总酚含量最低（51.83 mg GAE/g DW）。在分离得到的次生代谢产物中，香豆素类化合物伞形酮、佛手柑内酯和欧芹素的抗氧化活性最高。欧芹素（66.55%）和伞形酮（61.09%）分别对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出强烈的抑制作用。根的二氯甲烷提取物在20 μg/mL浓度下对乙酰胆碱酯酶（AChE，抑制率49.66%）和丁酰胆碱酯酶（BuChE，抑制率92.21%）均表现出显著的抑制作用。根的二氯甲烷提取物具有显著的抗氧化和抗胆碱酯酶活性。对根的进一步研究对于开发该植物在医药和食品研究领域的应用至关重要。 欧芹素是首次从欧芹（Cyrtomium fortunei (J.) Smith）的根茎中分离得到的化合物。体外实验表明，它具有显著的抗肿瘤活性，主要通过诱导癌细胞凋亡发挥作用。[1] |
| 分子式 |
C13H10O5
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|---|---|
| 分子量 |
246.2155
|
| 精确质量 |
246.052
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| CAS号 |
131-12-4
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| PubChem CID |
4825
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
441.0±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
119°
|
| 闪点 |
220.5±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.612
|
| LogP |
2.06
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| tPSA |
61.81
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
366
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BQPRWZCEKZLBHL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10O5/c1-15-11-7-3-4-9(14)18-10(7)8-5-6-17-12(8)13(11)16-2/h3-6H,1-2H3
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| 化学名 |
5,6-dimethoxyfuro[2,3-h]chromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~406.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0614 mL | 20.3070 mL | 40.6141 mL | |
| 5 mM | 0.8123 mL | 4.0614 mL | 8.1228 mL | |
| 10 mM | 0.4061 mL | 2.0307 mL | 4.0614 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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