| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pinocembrin targets multiple pathways. It acts as a competitive inhibitor of histidine decarboxylase, the enzyme responsible for histamine synthesis, thereby reducing allergic responses. The compound also targets the NF-κB pathway, inhibiting its activation and reducing inflammation. Pinocembrin has antioxidant activity by scavenging free radicals and reducing oxidative stress. It also exhibits antimicrobial activity by targeting bacterial cells. Its neuroprotective effects are mediated through anti-oxidative and anti-apoptotic mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
松属素(5、10、25、50、100 或 200 µM,24 小时)可显著降低 RBL-2H3 细胞的活力[1]。
在 25 或 50 µM 浓度下,松属素可降低 iNOS、PGE-2 和 COX-2 的水平,提高 p38-MAPK 和 IκB-α 的水平,并抑制 IκB-α 的磷酸化[1]。 体外实验表明,松属素作为组氨酸脱羧酶的竞争性抑制剂,可减少组胺的生成。它具有清除自由基的抗氧化活性。该化合物对多种细菌菌株具有抗菌活性。它通过抑制 NF-κB 通路和减少促炎细胞因子的产生而具有抗炎特性。松属素在神经元细胞模型中表现出神经保护作用,可减少氧化应激和细胞凋亡。它还对多种癌细胞系表现出抗肿瘤活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,松属素能够改善动物模型的认知功能,这至少部分是通过保护神经血管单元实现的。人们正在研究松属素在预防和治疗阿尔茨海默病方面的潜力。该化合物在多种炎症模型中均表现出抗炎作用。其抗氧化特性有助于其对抗氧化应激相关疾病的保护作用。此外,松属素的血管舒张作用也已被研究,这可能对心血管健康有益。
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| 酶活实验 |
采用多种生化和细胞实验方法评估松属素的体外活性。组氨酸脱羧酶抑制实验中,将该酶与其底物(组氨酸)和不同浓度的松属素孵育。组胺的生成量通过酶联免疫吸附试验(ELISA)或高效液相色谱法(HPLC)测定。抗氧化活性实验中,采用DPPH、ABTS或FRAP法测定自由基清除能力。抗炎活性实验中,用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞,并用松属素处理,测定TNF-α、IL-6和NO的生成量。抗菌活性实验中,采用肉汤微量稀释法测定松属素对多种细菌菌株的最小抑菌浓度(MIC)。
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| 细胞实验 |
细胞系:RBL-2H3 细胞
浓度:5、10、25、50、100 或 200 µM 孵育时间:24 小时 结果:浓度 ≥ 100 µM 时,细胞存活率降低 50%。降低剂量后,细胞存活率仍保持在 75%。 根据靶向通路的不同,细胞实验会使用不同的细胞系。例如,神经元细胞系(如 SH-SY5Y、PC12)用于研究神经保护作用;在暴露于氧化应激或β-淀粉样蛋白之前,用松属素(通常为 1-100 µM)处理细胞,并使用 MTT 法评估细胞存活率。巨噬细胞(RAW 264.7)用于研究抗炎活性。癌细胞系用于研究抗肿瘤活性。评估细胞活力、细胞凋亡以及靶基因(如组氨酸脱羧酶、炎症介质)的表达。 |
| 动物实验 |
在体内,松属素通常以口服或腹腔注射的方式给药于动物模型。在认知研究中,啮齿动物每日接受松属素(通常为10-50 mg/kg)治疗数周,并使用莫里斯水迷宫或新物体识别测试评估其认知功能。在抗炎研究中,动物在诱导炎症之前或之后接受松属素治疗,并检测血清和组织中的炎症标志物。在神经保护研究中,动物在诱导脑缺血或给予神经毒性药物之前或之后接受松属素治疗,并评估梗死体积或神经元损伤情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
松属素的分子量为256.25 g/mol,可溶于二甲基亚砜(DMSO)。它是一种亲脂性黄酮类化合物,具有良好的口服生物利用度。该化合物在肝脏代谢,经尿液和胆汁排泄。其在动物体内的半衰期约为2-4小时。该化合物应在适宜的条件下储存以保持稳定性。具体的药代动力学数据可在文献中找到,但提供的检索结果中未包含详细信息。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究表明,在治疗剂量下,松属素具有良好的安全性。在啮齿动物中,剂量高达 500 mg/kg 时,未观察到明显的急性毒性。慢性毒性研究有限。高剂量下,该化合物可能引起轻微的胃肠道不适。目前尚未批准其用于临床,其在人体中的安全性尚未完全确定。需要进行全面的毒理学研究以评估其完整的安全性。鉴于松属素在传统医学和膳食补充剂中的长期应用历史,人们普遍认为该化合物是安全的。
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| 参考文献 |
[2]. Chen Y, Wang K. Pinocembrin Protects Against Dextran Sulfate Sodium-Induced Rats Colitis by Ameliorating Inflammation, Improving Barrier Function and Modulating Gut Microbiota. Front Physiol. 2019 Jul 19;10:908. |
| 其他信息 |
蒎烯是一种二羟基黄烷酮,其两个羟基分别位于5位和7位。它是一种天然产物,存在于假胡椒(Piper sarmentosum)和隐核木(Cryptocarya chartacea)中。蒎烯具有多种活性,包括抗氧化、抗肿瘤、血管舒张、神经保护和代谢活性。它是一种二羟基黄烷酮,也是一种(2S)-黄烷-4-酮。据报道,蒎烯也存在于蜜蜂(Apis)、云南杨(Populus yunnanensis)和其他具有相关数据的生物体中。
蒎烯素是一种具有多种药理活性的天然黄酮类化合物。它存在于蜂胶、蜂蜜和多种植物中,并因其保健功效而被用于传统医学。该化合物已被研究用于治疗过敏、炎症、神经退行性疾病、癌症和心血管疾病。其多种靶点——包括组氨酸脱羧酶、NF-κB 和氧化应激通路——使其具有广泛的生物活性。松属素可作为膳食补充剂,也可用作研究化合物,以研究其药理作用和作用机制。 |
| 分子式 |
C15H12O4
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|---|---|
| 分子量 |
256.257
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| 精确质量 |
256.073
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| 元素分析 |
C, 70.31; H, 4.72; O, 24.97
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| CAS号 |
480-39-7
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| 相关CAS号 |
480-39-7
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| PubChem CID |
68071
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
511.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
192 - 193 °C
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| 闪点 |
199.3±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.662
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| LogP |
3.93
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
337
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C2=C([H])C(=C([H])C(=C2C(C([H])([H])[C@@]1([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
URFCJEUYXNAHFI-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O4/c16-10-6-11(17)15-12(18)8-13(19-14(15)7-10)9-4-2-1-3-5-9/h1-7,13,16-17H,8H2/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-2-phenyl-, (2S)-
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| 别名 |
Pinocembrin(+)-Pinocoembrin Dihydrochrysin Galangin flavanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 51~83.33 mg/mL (199.02~325.19 mM)
Ethanol : ~51 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (8.12 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9023 mL | 19.5114 mL | 39.0229 mL | |
| 5 mM | 0.7805 mL | 3.9023 mL | 7.8046 mL | |
| 10 mM | 0.3902 mL | 1.9511 mL | 3.9023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。