| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pinostilbene targets multiple pathways. It is an effective enzyme inhibitor, showing potent inhibition of recombinant human CYP1B1 with IC50 and Ki values of 2100 nM and 900 nM, respectively, and CYP1A1 with a Ki value of 120 nM. It attenuates the phosphorylation of JNK and c-Jun triggered by 6-OHDA. Pinostilbene exhibits inhibitory effects on colon cancer cells and has protective effects against neurotoxicity. It also scavenges DPPH radicals with an IC50 of 47.1 μM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
正常结肠细胞增殖不受松柏烯(0–40 μM;24–48 小时)的显著抑制[1]。与对照组细胞相比,松柏烯(20 μM、40 μM;24 小时、48 小时)可显著且呈剂量依赖性地增加 HCT116 和 HT29 细胞中 S 期细胞的比例[1]。松柏烯也可显著增加 HT29 细胞中 G2/M 期细胞的数量[1]。松柏烯(20 μM、40 μM;24 小时、48 小时)可调控与细胞凋亡和细胞生长相关的关键信号蛋白的表达[1]。此外,松芪作为一种甲基化的白藜芦醇衍生物,能够保护SH-SY5Y细胞免受6-羟基多巴胺引起的神经毒性[2]。体外实验表明,松芪对多种癌细胞系具有不同强度的细胞毒性作用,尤其对结肠癌细胞具有抑制作用。在0.1-10 μM浓度下,松芪能够降低帕金森病模拟药物6-羟基多巴胺诱导的SH-SY5Y细胞神经毒性。它以剂量依赖的方式降低6-羟基多巴胺诱导的乳酸脱氢酶释放和caspase-3活性。松芪能够清除DPPH自由基,IC50值为47.1 μM。它还能抑制CYP1B1(IC50 = 2100 nM,Ki = 900 nM)和CYP1A1(Ki = 120 nM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实松芪具有治疗癌症和神经退行性疾病的潜在疗效。作为紫檀芪的代谢产物和白藜芦醇衍生物,松芪可能具有与这些化合物相似的体内疗效,包括抗氧化和抗癌活性。然而,现有文献中关于松芪具体体内疗效数据(包括给药方案和动物模型)的描述并不详尽。因此,需要开展进一步研究以全面阐明松芪的体内药理学特性。
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| 酶活实验 |
无细胞条件下对松芪的活性测定包括评估其酶抑制活性和抗氧化特性。CYP1B1 和 CYP1A1 抑制活性采用荧光或发光底物进行标准细胞色素 P450 活性测定。抗氧化活性采用 DPPH 自由基清除法测定。IC50 和 Ki 值由剂量-反应曲线确定。化合物的化学纯度和结构通过 HPLC 和 NMR 分析进行确认。通常将化合物溶解于 DMSO 或乙醇中进行测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: HCT116 细胞、HT29 细胞 测试浓度: 24 小时、48 小时 孵育时间: 0-100 μM 实验结果: 抑制两种人结肠癌细胞的生长。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: HCT116 细胞、HT29 细胞 测试浓度: 20 μM、40 μM 孵育时间: 24 小时、48 小时 实验结果: 导致 S 期细胞百分比显著且呈剂量依赖性增加。 细胞活力检测[1] 细胞类型: HCT116 细胞 测试浓度: 20 μM,40 μM 孵育时间: 24 小时,48 小时 实验结果: p53、Bax、cleaved caspase-3、cleaved PARP 和 p21Cip1/Waf1 的表达水平显著升高,同时 cyclin E 和 p-Rb 的表达水平降低。 松芪的体外细胞活性检测通常涉及用不同浓度的化合物处理癌细胞系或 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞。在神经毒性研究中,细胞在暴露于6-羟基多巴胺之前,先用松芪(0.1-10 μM)预处理。采用MTT或LDH释放试验评估细胞活力。采用caspase-3活性检测评估细胞凋亡。采用Western blotting检测JNK和c-Jun的磷酸化水平。绘制剂量反应曲线以确定IC50值。 |
| 动物实验 |
松芪的体内动物研究主要在癌症和神经退行性疾病模型中进行。该化合物可通过多种途径给药,包括灌胃或腹腔注射。在癌症模型中,研究人员会监测肿瘤生长情况。在帕金森病模型中,研究人员会评估松芪的神经保护作用。然而,现有文献中并未详细记录具体的给药方案和实验流程。通常情况下,研究人员会采用评估抗癌和神经保护剂的标准流程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
松芪的药代动力学性质包括分子量为242.27 g/mol,分子式为C15H14O3。作为紫檀芪的天然产物和代谢物,预计其具有中等的口服生物利用度和组织渗透性。该化合物通常作为研究试剂在适宜条件下储存。现有文献中关于其详细的ADME参数(如半衰期、Cmax和AUC)报道较少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对松芪的毒性特征描述尚不充分。作为一种天然化合物,其在研究剂量下通常被认为具有良好的安全性。标准的临床前安全性研究应包括在啮齿动物模型中进行急性和亚慢性毒性评估。该化合物仅供研究使用,不得用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-甲氧基-4',5-二羟基-反式-芪是一种芪类化合物,是反式白藜芦醇的衍生物,其中一个间位羟基被转化为相应的甲基醚。它在功能上与反式白藜芦醇相关。据报道,大豆(Soymida febrifuga)、阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)和其他具有相关数据的生物体中均存在3-甲氧基-4',5-二羟基-反式-芪。
松芪是一种天然存在的芪类化合物,是紫檀芪的主要代谢产物。它对癌细胞系具有细胞毒性作用,并能抑制CYP1B1(IC50 = 2100 nM,Ki = 900 nM)和CYP1A1(Ki = 120 nM)。松芪(0.1-10 μM)可降低6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的SH-SY5Y细胞神经毒性,并能清除DPPH自由基(IC50 = 47.1 μM)。它是一种用于研究癌症、神经保护和酶抑制作用的研究工具。 |
| 分子式 |
C15H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
242.2699
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| 精确质量 |
242.094
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| CAS号 |
42438-89-1
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| PubChem CID |
5473050
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
454.3±33.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
117-118℃
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| 闪点 |
228.5±25.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
49.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
269
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC(=CC(=C1)O)/C=C/C2=CC=C(C=C2)O
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| InChi Key |
KUWZXOMQXYWKBS-NSCUHMNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O3/c1-18-15-9-12(8-14(17)10-15)3-2-11-4-6-13(16)7-5-11/h2-10,16-17H,1H3/b3-2+
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| 化学名 |
3-[(E)-2-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]-5-methoxyphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~137.57 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1276 mL | 20.6381 mL | 41.2763 mL | |
| 5 mM | 0.8255 mL | 4.1276 mL | 8.2553 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0638 mL | 4.1276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。