| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pinosylvin targets multiple pathways and proteins. It has micromolar Ki values for specific isozymes of stilbene synthase and chalcone synthase. It targets tyrosinase (monophenol monooxygenase) and activates sirtuin 1 (SIRT1). Pinosylvin induces autophagy via AMPK activation. It shows anti-inflammatory activity by inhibiting COX-2-mediated PGE2 production in RAW 264.7 cells with an IC50 of 10.6 μM. It also exhibits antibacterial activity and induces apoptosis and autophagy in leukemia cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 100 μM 浓度下孵育 24 小时后，观察到松柏素（0-100 μM）对 THP-1 和 U937 细胞的细胞毒性作用。在白血病细胞中，松柏素的 IC50 值为 20-30 μM。在 50 μM 和 100 μM 浓度下，松柏素（0-100 μM；24 小时）分别增加了 U937 细胞群和 THP-1 细胞群中 Annexin V+ 和 PI+ 细胞的数量 [3]。通过增加白血病细胞中LC3-II的水平和p62/SQSTM1的降解，松柏素（0-100 μM；24小时）可刺激白血病细胞的自噬[3]。体外实验表明，松柏素可通过抑制LPS处理的RAW 264.7细胞中COX-2介导的PGE2生成而发挥抗炎活性，其IC50值为10.6 μM。它通过激活AMPK诱导自噬。松柏素（0-100 μM；24小时）通过增强LC3-II的水平和p62/SQSTM1的降解来促进白血病细胞的自噬。它可激活SIRT1并诱导分离的大鼠L6骨骼肌肌管细胞的葡萄糖摄取。此外，它还具有抗菌活性并可诱导白血病细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射索那西林（10 mg/kg）后，在雄性Sprague-Dawley大鼠中进行了药代动力学实验[1]，测得血浆AUC、尿t、CL和Vd值分别为5.23 ± 1.20 mg·h·mL⁻¹、13.13 ± 2.05 h、1.84 ± 0.44 L·h⁻¹·kg⁻¹和2.29 L·kg⁻¹。体内研究表明，松柏素具有抗炎和抗癌作用。在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中，松柏素可降低后爪体积和髓过氧化物酶（MPO）活性。它能减少中性粒细胞数量，并显著降低血液中活性氧的含量，从而有效抑制中性粒细胞活性。在转移性结肠癌的CT26小鼠异种移植模型中，松柏素可降低肺部肿瘤重量。此外，松柏素还具有植物拒食活性。
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| 酶活实验 |
无细胞条件下对松柏素的活性测定包括评估其酶抑制活性。COX-2抑制活性通过标准COX活性测定法测定PGE2的生成量来评估。SIRT1活化活性通过荧光底物测定。AMPK活化活性可通过激酶活性测定法进行评估。抗菌活性采用肉汤微量稀释法测定MIC值。化合物的化学纯度和结构通过HPLC和NMR分析进行确认。通常将其溶解于DMSO或乙醇中进行测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [3]
细胞类型： 白血病细胞 测试浓度： 0 μM；0.1 μM；1 μM；10 μM；50 μM；100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 高浓度下对白血病细胞具有细胞毒性。 细胞凋亡分析 [3] 细胞类型： U937 和 THP-1 细胞 测试浓度： 0 μM；0.1 μM；1 μM；10 μM；50 μM； 100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导 U937 和 THP-1 细胞凋亡。细胞数量。 Western Blot 分析 [3] 细胞类型： U937 和 THP-1 细胞 测试浓度： 0 μM；0.1 μM；1 μM；10 μM；50 μM；100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导白血病细胞自噬。 松柏素的体外细胞实验通常包括用不同浓度的化合物处理 RAW 264.7 巨噬细胞，并用 LPS 刺激。采用ELISA法测定PGE2的生成。用松柏素（0-100 μM；24小时）处理白血病细胞。通过检测LC3-II水平评估自噬，并通过Western blotting检测p62/SQSTM1的降解。采用Annexin V/PI染色和caspase活性测定评估细胞凋亡。在大鼠L6肌管中测定葡萄糖摄取。 |
| 动物实验 |
在佐剂诱导性关节炎大鼠模型和癌症异种移植小鼠模型中开展了松柏素的体内动物研究。该化合物可通过多种途径给药，包括灌胃或腹腔注射。在关节炎模型中，测量后爪体积和髓过氧化物酶（MPO）活性。在异种移植模型中，测量肿瘤重量。检测血液中的中性粒细胞计数和活性氧（ROS）水平。通过比较治疗组和对照组的结果来评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
松柏素的药代动力学性质包括分子量为212.24 g/mol，分子式为C14H12O2。作为一种天然产物和白藜芦醇类似物，预计其具有中等的口服生物利用度和组织渗透性。该化合物通常作为研究试剂在适宜条件下储存。现有文献中关于其详细的ADME参数（如半衰期、Cmax和AUC）报道较少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前研究已对松柏素的毒性特征进行了表征。作为一种天然产物，其在研究剂量下通常被认为具有良好的安全性。该化合物在动物模型中显示出抗炎作用。标准的毒理学研究将包括急性毒性和亚慢性毒性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
松柏素是一种芪类化合物。据报道，它存在于松树、欧洲赤松以及其他具有相关数据的生物体中。松柏素是一种源自松树心材的芪类化合物，具有多种生物活性。它能抑制COX-2介导的PGE2生成（IC50 = 10.6 μM），通过激活AMPK诱导自噬，激活SIRT1，并诱导白血病细胞凋亡和自噬。体内实验表明，松柏素能减轻关节炎模型中后爪的体积，并降低异种移植模型中肺肿瘤的重量。松柏素是研究炎症、癌症和代谢的重要工具。
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| 分子式 |
C14H12O2
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|---|---|
| 分子量 |
212.2439
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| 精确质量 |
212.083
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| CAS号 |
22139-77-1
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| PubChem CID |
5280457
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
397.6±17.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
155.5-156°
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| 闪点 |
194.9±15.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.727
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| LogP |
3.68
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
221
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)/C=C/C2=CC(=CC(=C2)O)O
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| InChi Key |
YCVPRTHEGLPYPB-VOTSOKGWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12O2/c15-13-8-12(9-14(16)10-13)7-6-11-4-2-1-3-5-11/h1-10,15-16H/b7-6+
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| 化学名 |
5-[(E)-2-phenylethenyl]benzene-1,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~471.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7116 mL | 23.5582 mL | 47.1165 mL | |
| 5 mM | 0.9423 mL | 4.7116 mL | 9.4233 mL | |
| 10 mM | 0.4712 mL | 2.3558 mL | 4.7116 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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