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Pipamperone free base

别名: 匹泮哌隆; 酰胺哌啶酮; 氟丙哌隆; 1'-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]-[1,4'-二哌啶]-4'-甲酰胺; 酰胺哌丁苯
目录号: V12951 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pipamperone free base 是一种新型有效的 5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C D2、D3、D4、α1-肾上腺素能和 α2-肾上腺素能受体拮抗剂
Pipamperone free base CAS号: 1893-33-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
25mg
100mg
250mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Pipamperone free base:

  • 匹泮哌隆二盐酸盐
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产品描述
Pipamperone free base 是一种新型有效的 5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C D2、D3、D4、α1-肾上腺素能和 α2-肾上腺素能受体拮抗剂
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
主要经肾脏排泄
代谢/代谢物
哌帕酮在肝脏代谢。
生物半衰期
17-26小时
其他信息
哌帕酮属于联哌啶类化合物，其结构为1,4'-联哌啶，在1'位和4'位分别被4-(对氟苯基)-4-氧代丁基和羧酰胺基团取代。作为第一代抗精神病药物，其性质与氟哌啶醇相似。它可作为第一代抗精神病药物、5-羟色胺能拮抗剂和多巴胺能拮抗剂发挥作用。哌帕酮是一种单羧酸酰胺、芳香酮、有机氟化合物、联哌啶类化合物和叔胺化合物。它是哌帕酮(2+)的共轭碱。
哌帕酮是丁酰苯类抗精神病药物的典型代表，用于治疗精神分裂症。该药由杨森制药公司于1961年研发，并于1963年启动了第一轮临床试验。为了改善氟哌啶醇的药理作用，杨森公司发现哌帕酮（pipamperone）具有显著的抗色胺活性，其药理特性与氟哌啶醇以及当时所有其他已知的抗精神病药物均不相同。一些研究表明，哌帕酮是首个非典型抗精神病药物。有趣的是，利培酮（risperidone）问世时，杨森公司曾表示它是哌帕酮的强效版本。利培酮于1984年合成，其药理特性与哌甲酯相似，二者均能更有效地阻断血清素而非多巴胺。
另见：哌甲酯二盐酸盐（注释已移至）。
药物适应症
治疗各种原因引起的慢性精神病和攻击性状态。
作用机制
哌甲酯主要与5-HT2A受体结合，对D4受体的亲和力几乎相同，对5-HT2C、D2、D3、1-和2B-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该药是选择性5-HT2A、D1和D4受体拮抗剂。由于其受体选择性高，与传统抗精神病药物相比，哌甲酯治疗的锥体外系不良反应也较少。哌帕酮对D4受体的亲和力比对D2受体高15倍。有研究表明，D4受体可能在多巴胺调节GABA能神经元活性中发挥作用。
药效学
哌帕酮是一种具有镇静作用的抗精神病药物，可能有助于治疗躁动和睡眠障碍。哌帕酮具有抗多巴胺能和抗血清素能特性，其抗躁动作用和调节精神疾病患者睡眠节律的能力已得到证实。一项研究表明，哌帕酮可增加D4（多巴胺能）受体的表达，这解释了其有助于减轻阳性精神病症状（如妄想和幻觉）的原因。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H30FN3O2
分子量
375.4802
精确质量
375.232
CAS号
1893-33-0
相关CAS号
1893-33-0;2448-68-2 (HCl);
PubChem CID
4830
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.174g/cm3
沸点
563.7ºC at 760 mmHg
熔点
126°C(lit.)
闪点
294.7ºC
蒸汽压
9.88E-13mmHg at 25°C
折射率
1.556
LogP
3.17
tPSA
66.64
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
506
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C(C(N([H])[H])=O)(C([H])([H])C1([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
InChi Key
AXKPFOAXAHJUAG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H30FN3O2/c22-18-8-6-17(7-9-18)19(26)5-4-12-24-15-10-21(11-16-24,20(23)27)25-13-2-1-3-14-25/h6-9H,1-5,10-16H2,(H2,23,27)
化学名
1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-4-piperidin-1-ylpiperidine-4-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~266.33 mM)
0.1 M HCL : 25 mg/mL (~66.58 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6633 mL 13.3163 mL 26.6326 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6633 mL 5.3265 mL
10 mM 0.2663 mL 1.3316 mL 2.6633 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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