| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pipamperone targets multiple receptors, including serotonin 5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C receptors, dopamine D2, D3, and D4 receptors, and α1- and α2-adrenergic receptors. It acts as an antagonist at these receptors. Its blockade of serotonin 5-HT2A and α1 receptors is particularly notable. This broad receptor profile contributes to its antipsychotic and sedative effects. Its selectivity profile supports its therapeutic role in modulating serotonergic and dopaminergic neurotransmission.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，哌哌隆能与血清素、多巴胺和肾上腺素能受体结合并拮抗这些受体。其活性通过放射性配体结合试验和功能性试验进行评估。该化合物对各种受体的亲和力以其Ki值表征。其阻断受体介导信号传导的能力通过基于细胞的试验进行评估。所提供的搜索结果中未详细列出具体的IC50和Ki值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，哌甲酯被用作抗精神病药物，用于治疗慢性精神病和攻击性状态。它具有镇静和抗精神病作用。它被用于预防间歇性暴怒障碍、人格障碍或智力低下患者的冲动性攻击行为。其作用是通过广泛的受体拮抗作用实现的。
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| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验和功能试验评估哌帕酮的体外活性。受体结合试验中，将表达特定受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体在不同浓度的哌帕酮存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换情况来确定Ki值。功能试验中，用哌帕酮处理表达特定受体的细胞，并用受体激动剂刺激细胞。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将表达特定受体（例如 5-HT2A、D2）的细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的哌甲酯（通常为 0.1 nM 至 10 µM）处理细胞，处理时间设定。检测受体介导的信号传导（例如钙动员、cAMP 积累）。使用标准方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
在体内，哌甲酯通常以口服方式给药。给药方案因适应症和患者反应而异。疗效评估通过测量精神评定量表和行为评估的变化来进行。在动物模型中，该化合物以不同剂量给药，并评估其对行为（例如，运动活性、攻击性）的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
主要经肾脏排泄。代谢/代谢物：哌嗪在肝脏代谢。生物半衰期：17-26 小时。 哌帕酮游离碱的分子量为 375.49 g/mol，分子式为 C21H30FN3O2。它是一种单羧酸酰胺、芳香酮、有机氟化合物、联哌啶类化合物和叔胺化合物。该化合物应按照制造商建议的适当条件储存。提供的搜索结果中未详细说明具体的溶解度和药代动力学参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌帕酮可能引起镇静、锥体外系症状和抗胆碱能作用等副作用。该化合物仅供在适当的医疗监督下用于治疗用途。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。哌帕酮尚未在所有地区获准用于所有适应症。
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| 其他信息 |
哌帕酮属于联哌啶类化合物，其结构为1,4'-联哌啶，在1'位和4'位分别被4-(对氟苯基)-4-氧代丁基和羧酰胺基团取代。作为第一代抗精神病药物，其性质与氟哌啶醇相似。它具有第一代抗精神病药物、5-羟色胺能拮抗剂和多巴胺能拮抗剂的双重作用。哌帕酮是一种单羧酸酰胺、芳香酮、有机氟化合物、联哌啶类化合物和叔胺类化合物。它是哌酮(2+)的共轭碱。哌帕酮是丁酰苯类抗精神病药物的典型代表，用于治疗精神分裂症。利培酮由杨森制药公司于1961年研发，并于1963年开始了第一轮临床试验。为了增强氟哌啶醇的药理作用，杨森公司发现哌拉西林酮具有显著的抗色胺活性，其药理特性与氟哌啶醇以及当时所有其他已知的抗精神病药物都不同。一些研究表明，哌拉西林是第一种非典型抗精神病药物。有趣的是，利培酮上市时，杨森制药公司声称它是哌拉西林的强效版本。利培酮于1984年合成，其药理特性与哌甲酯相似；两者都能更有效地阻断血清素而非多巴胺。
另见：盐酸哌甲酯（注：已移至此处）。 适应症治疗各种原因引起的慢性精神病和攻击性状态。 作用机制哌甲酯主要与5-HT2A受体结合，对D4受体的亲和力几乎相同，对5-HT2C、D2、D3、1-和2β-肾上腺素能受体的亲和力中等。它是一种选择性5-HT2A、D1和D4受体拮抗剂。由于其受体选择性高，与传统抗精神病药物相比，哌甲酯治疗引起的锥体外系不良反应较少。哌甲酯对D4受体的亲和力比对D2受体的亲和力高15倍。研究表明，D4受体可能在多巴胺调节GABA能神经元活性中发挥作用。哌甲酯是一种具有镇静作用的抗精神病药物，可用于治疗躁动和睡眠障碍。哌帕酮具有抗多巴胺能和抗血清素能特性，其抗攻击性以及调节精神疾病患者睡眠节律的能力已得到证实。一项研究表明，哌帕酮可以增加D4（多巴胺能）受体的表达，这解释了它为何有助于缓解妄想和幻觉等阳性精神病症状。 哌帕酮是丁酰苯类抗精神病药物的典型代表。它是多种血清素、多巴胺和肾上腺素能受体的拮抗剂。哌帕酮用于治疗慢性精神病和攻击性状态。它具有镇静和抗精神病作用。在某些地区，哌帕酮在适当的监管下可用于治疗。 |
| 分子式 |
C21H30FN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
375.4802
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| 精确质量 |
375.232
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| CAS号 |
1893-33-0
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| 相关CAS号 |
1893-33-0;2448-68-2 (HCl);
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| PubChem CID |
4830
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.174g/cm3
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| 沸点 |
563.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
126°C(lit.)
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| 闪点 |
294.7ºC
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| 蒸汽压 |
9.88E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.556
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| LogP |
3.17
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| tPSA |
66.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
506
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C(C(N([H])[H])=O)(C([H])([H])C1([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
AXKPFOAXAHJUAG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30FN3O2/c22-18-8-6-17(7-9-18)19(26)5-4-12-24-15-10-21(11-16-24,20(23)27)25-13-2-1-3-14-25/h6-9H,1-5,10-16H2,(H2,23,27)
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| 化学名 |
1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-4-piperidin-1-ylpiperidine-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~266.33 mM)
0.1 M HCL : 25 mg/mL (~66.58 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6633 mL | 13.3163 mL | 26.6326 mL | |
| 5 mM | 0.5327 mL | 2.6633 mL | 5.3265 mL | |
| 10 mM | 0.2663 mL | 1.3316 mL | 2.6633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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