| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pipemidic acid targets bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. As a quinolone antibiotic, it inhibits these essential enzymes, which are involved in bacterial DNA replication and transcription. By inhibiting DNA gyrase and topoisomerase IV, it prevents bacterial DNA supercoiling and replication, leading to bacterial cell death. It is also an ATP-sensitive K+ channel blocker.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DNA促旋酶是一种解旋酶，它利用哌啶酸催化ATP的生成，而ATP是维持DNA负超螺旋所必需的[2]。
哌啶酸在体外对多种细菌（包括铜绿假单胞菌）表现出抗菌活性。其活性可通过标准的抗菌药物敏感性试验方法（肉汤微量稀释法或琼脂扩散法）进行评估。文献中已有关于哌啶酸对多种细菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）值。哌啶酸对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌均有效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
颈部能够有效吸收 50 mg/kg 的哌啶酸，在小鼠、牵引犬和猴子的中枢神经系统中，其峰值浓度范围为 4 至 12 μg/mL [3]。小鼠颈部单次给药后，哌啶酸的平均致死剂量超过 16,000 mg/kg [3]。
哌啶酸在临床上用于治疗胃肠道、胆道和泌尿系统感染。它在治疗各种细菌感染方面显示出良好的疗效，特别是对铜绿假单胞菌引起的感染。哌啶酸与蛋白质结合，并在胆汁和尿液中浓集。其体内疗效已通过临床应用得到证实。 |
| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922、铜绿假单胞菌ATCC 27853）培养于合适的培养基中。将哌咪酸进行系列稀释，接种于96孔板或琼脂平板上。加入细菌接种物，并将平板置于35℃培养16-20小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。试验中需加入质控菌株以确保检测的有效性。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌细胞培养物中评估细胞抗菌活性。在含有适宜培养基的96孔板中进行肉汤微量稀释试验。将细菌培养至对数生长期，并稀释至标准接种量。将哌咪酸进行系列稀释后加入孔中。将培养板置于35℃培养16-20小时。通过目测或使用酶标仪测定最小抑菌浓度（MIC）值。进行时间-杀菌曲线试验以评估杀菌活性。每个实验均包含质控菌株和抗生素标准品。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用细菌感染动物模型。哌咪酸以临床前研究确定的剂量口服或静脉注射给药。通过菌落形成单位（CFU）计数法定量感染组织（例如肾脏、膀胱、胆汁）中的细菌负荷。监测临床症状。每组样本量通常为 6-10 只动物。已开展针对胃肠道、胆道和泌尿系统感染的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哌啶酸的分子量为303.31 g/mol，分子式为C14H17N5O3。熔点：251-255℃（分解）。外观：淡黄色至白色无臭味苦味晶体，遇光缓慢泛黄。溶解性：溶于酸性和碱性溶液；微溶于水和醇；微溶于氯仿和甲醇。储存：通常在室温下避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌咪酸在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、过敏反应和光敏反应。作为一种喹诺酮类抗生素，对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。哌咪酸已在许多国家获准临床使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
哌咪啶是一种吡啶并嘧啶类化合物，化学名称为5-氧代-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸，其2位被哌嗪-1-基取代，8位被乙基取代。它是一种合成的广谱抗菌药物，用于治疗胃肠道、胆道和泌尿道感染。它既是抗菌剂，又是DNA合成抑制剂。哌咪啶是一种单羧酸、氨基酸、N-芳基哌嗪、吡啶并嘧啶类和喹诺酮类抗生素。哌咪啶是吡罗米酸的吡啶并嘧啶类抗生素衍生物，对革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性菌具有抗菌活性。哌咪啶的活性高于吡罗米酸或萘啶酸，对耐吡罗米酸和萘啶酸的细菌具有中等活性。哌咪啶对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌具有抗菌活性。它能与蛋白质结合，并在胆汁和尿液中浓集，用于治疗胃肠道、胆道和泌尿系统感染。
哌咪啶酸也称为8-乙基-5-氧代-2-(哌嗪-1-基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸。它是一种广谱合成喹诺酮类抗生素，用于治疗胃肠道、胆道和泌尿系统感染。它已在许多国家获准临床使用。 |
| 分子式 |
C14H17N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
303.32
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| 精确质量 |
303.133
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| CAS号 |
51940-44-4
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| 相关CAS号 |
Pipemidic acid trihydrate;72571-82-5
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| PubChem CID |
4831
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
534.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
251-255℃
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| 闪点 |
277.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.617
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| LogP |
-0.16
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| tPSA |
100.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
489
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JOHZPMXAZQZXHR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17N5O3/c1-2-18-8-10(13(21)22)11(20)9-7-16-14(17-12(9)18)19-5-3-15-4-6-19/h7-8,15H,2-6H2,1H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
8-ethyl-5-oxo-2-piperazin-1-ylpyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
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| 别名 |
Pipram; Deblaston; Pipemidic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
1M NaOH : 100 mg/mL (~329.68 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~16.48 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2968 mL | 16.4842 mL | 32.9685 mL | |
| 5 mM | 0.6594 mL | 3.2968 mL | 6.5937 mL | |
| 10 mM | 0.3297 mL | 1.6484 mL | 3.2968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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