| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piperacetazine targets dopamine receptors in the brain. As a phenothiazine antipsychotic, it acts as a dopamine receptor antagonist, blocking dopamine signaling in the mesolimbic and mesocortical pathways. This inhibition of dopamine receptors leads to a reduction in psychotic symptoms such as hallucinations and delusions. It may also have activity at other receptors including serotonin, histamine, and adrenergic receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
哌拉西嗪在体外通过多巴胺受体拮抗作用表现出抗精神病活性。放射性配体结合试验已对其与多巴胺D2受体和其他受体的结合亲和力进行了表征。功能性试验测定了其抑制表达多巴胺受体的细胞中多巴胺诱导信号传导的能力。其抗精神病效力与其多巴胺受体亲和力呈正相关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
哌拉西嗪在临床上用作抗精神病药物，用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和焦虑症。其体内疗效已通过临床应用得到证实。它通过抑制大脑中的多巴胺受体来减轻精神病症状。哌拉西嗪为口服药物。其治疗效果和副作用特征具有吩噻嗪类抗精神病药物的典型特征。
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| 酶活实验 |
多巴胺受体结合试验采用表达重组多巴胺受体（D1、D2、D3、D4、D5）的细胞膜或脑组织（纹状体）膜进行。放射性配体结合研究使用[3H]-螺哌隆或[3H]-雷氯必利作为标记配体。将膜制备物与不同浓度的哌拉西嗪和固定浓度的放射性配体在结合缓冲液中孵育60-120分钟。使用过量的氟哌啶醇测定非特异性结合。过滤后通过闪烁计数测量结合的放射性。IC50和Ki值通过非线性回归计算。
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| 细胞实验 |
在表达重组多巴胺受体的细胞系（例如，转染D2受体的HEK-293细胞）中评估细胞多巴胺受体拮抗作用。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度（0.1-100 µM）的哌拉西嗪处理。功能性检测测量受体介导的cAMP积累抑制（D2受体与Gi蛋白偶联）。通过化合物逆转多巴胺诱导的cAMP抑制的能力来评估其拮抗活性。使用MTT或LDH检测评估细胞活力。每个实验均包含已知的抗精神病药物（例如，氟哌啶醇、氯丙嗪）作为阳性对照。
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| 动物实验 |
体内研究采用精神病动物模型（例如，苯丙胺诱导的活动过度、条件性回避反应）。哌拉西嗪以临床前研究确定的剂量口服或腹腔注射给药。抗精神病作用通过抑制苯丙胺诱导的活动过度或条件性回避反应来评估。僵直症被用作锥体外系副作用的指标。样本量通常为每组8-12只动物。已开展针对精神分裂症、双相情感障碍和焦虑症的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哌拉西嗪的分子量为 410.57 g/mol，分子式为 C24H30N2O2S。IUPAC 名称：1-[10-[3-[4-(2-羟乙基)哌啶-1-基]丙基]吩噻嗪-2-基]乙酮。外观：固体。储存：通常在室温下储存。作为一种抗精神病药物，它被口服给药。药代动力学参数：经胃肠道吸收，在肝脏代谢，并经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌拉西嗪在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括锥体外系症状（迟发性运动障碍、帕金森综合征）、镇静、口干和体重增加。对吩噻嗪类药物过敏者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。哌拉西嗪已在一些国家获准临床应用。
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| 其他信息 |
1-[10-[3-[4-(2-羟乙基)-1-哌啶基]丙基]-2-吩噻嗪基]丙酮是一种吩噻嗪类化合物。
另见：吩噻嗪（亚类）。 哌拉西嗪也称为1-[10-[3-[4-(2-羟乙基)-1-哌啶基]丙基]-2-吩噻嗪基]乙酮。它是一种强效抗精神病药物，用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和焦虑症。它属于吩噻嗪类药物。一些国家已批准其上市。 |
| 分子式 |
C24H30N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
410.5722
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| 精确质量 |
410.203
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| CAS号 |
3819-00-9
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| PubChem CID |
19675
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.17g/cm3
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| 沸点 |
606.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
99°C
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| 闪点 |
320.5ºC
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
4.979
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| tPSA |
69.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
537
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C(C=C1N2CCCN3CCC(CCO)CC3)=CC=C1SC4=C2C=CC=C4)=O
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| InChi Key |
BTFMCMVEUCGQDX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30N2O2S/c1-18(28)20-7-8-24-22(17-20)26(21-5-2-3-6-23(21)29-24)13-4-12-25-14-9-19(10-15-25)11-16-27/h2-3,5-8,17,19,27H,4,9-16H2,1H3
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| 化学名 |
1-[10-[3-[4-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]propyl]phenothiazin-2-yl]ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~50 mg/mL (~121.78 mM)
DMSO : ≥ 6 mg/mL (~14.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4356 mL | 12.1782 mL | 24.3564 mL | |
| 5 mM | 0.4871 mL | 2.4356 mL | 4.8713 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2178 mL | 2.4356 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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