| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piperazine adipate targets parasites, specifically nematodes. It acts as a broad-spectrum anthelmintic agent. Its mechanism involves inhibiting malate oxidation in parasites, disrupting their energy metabolism and leading to paralysis. By paralyzing and immobilizing parasites, it makes them easier to eliminate from the gastrointestinal tract.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哌嗪己二酸酯 (10 mM) 可在暴露 30 分钟内导致鸡蛔虫 (A. galli) 和鸡异刺线虫 (H. gallinae) 死亡，使苹果酸氧化降低 78%，并抑制这两种寄生虫的醛缩酶活性。哌嗪己二酸酯 (10 mM) 还可分别抑制鸡蛔虫和鸡异刺线虫的胆碱酯酶活性 96% 和 93%。哌嗪己二酸酯分别抑制鸡蛔虫和鸡异刺线虫中草酰乙酸的降解 26% 和 55% [1]。
哌嗪己二酸酯的药理活性尚未在传统的基于细胞的试验中进行评估。其驱虫活性是通过使用寄生线虫的全生物体试验进行评估的。它能抑制鸡蛔虫和鸡异刺线虫中的苹果酸氧化。寄生虫学研究已广泛证实其对肠道寄生虫的疗效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
哌嗪己二酸酯在临床上用作驱虫药，用于治疗肠道寄生虫感染，包括蛲虫、蛔虫和绦虫。其作用机制是通过麻痹和抑制寄生虫，使其更容易被清除。该药有多种剂型，包括口服混悬液和片剂，方便给药。其体内疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
己二酸哌嗪尚无已建立的受体结合试验方案。其驱虫活性需通过全生物体试验进行评估。物理性质：分子量 232.28 g/mol；分子式 C10H20N2O4；熔点：256-257°C；外观：棱柱状；味道：口感宜人，略带酸味；溶解度：20°C 时溶于 5.53 g/100 ml 水；25°C 时溶于 0.02 g/100 g 甲醇；几乎不溶于无水乙醇；储存：耐热耐空气。
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| 细胞实验 |
由于哌嗪己二酸酯是一种作用于胃肠道寄生虫的驱虫药，因此未进行细胞学研究。其疗效评估采用寄生线虫进行全生物体试验。对肠道蠕虫的疗效评估则采用标准的寄生虫学方法。
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| 动物实验 |
在蠕虫感染动物模型中评估体内疗效。哌嗪己二酸酯按临床前研究确定的剂量口服给药。通过计数胃肠道内的蠕虫数量来量化寄生虫负荷。监测临床症状。每组样本量通常为 6-10 只动物。已开展肠道蠕虫感染的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
己二酸哌嗪的分子量为232.28 g/mol，分子式为C10H20N2O4。熔点：256-257℃。外观：棱柱状晶体。溶解度：20℃时溶于5.53 g/100 ml水；25℃时溶于0.02 g/100 g甲醇；几乎不溶于无水乙醇。储存：耐热耐空气。作为一种驱虫药，它口服给药，主要作用于胃肠道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌嗪己二酸酯在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括轻微的胃肠道不适。对哌嗪过敏者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。在许多国家，哌嗪己二酸酯已获准作为驱虫药用于临床。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
己二酸哌嗪是一种无臭的白色结晶性粉末或固体，略带酸味。其熔点为256-257℃，溶解缓慢。0.2-0.01 mol/L水溶液的pH值为5.45，5%溶液的pH值为5-6。(NTP, 1992) 己二酸哌嗪是由等摩尔量的哌嗪和己二酸反应制得的哌嗪盐。它是一种抗线虫驱虫药。其分子结构包含己二酸(2-)和哌嗪(2+)基团。
己二酸哌嗪酯又称己二酸与哌嗪(1:1)的化合物；己二酸与哌嗪(1:1)的化合物。它是一种广谱驱虫药。它用于治疗蛲虫、蛔虫和绦虫感染。它已在许多国家获准用于临床。 |
| 分子式 |
C10H20N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
232.2768
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| 精确质量 |
232.142
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| CAS号 |
142-88-1
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| 相关CAS号 |
110-85-0;142-88-1 (adipate);3546-41-6 (pamoate); 548-84-5 (Cl); 35648-29-4 (Iodide);
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| PubChem CID |
8905
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
338.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
250ºC (Decomposes)
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| 闪点 |
172.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.81E-05mmHg at 25°C
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| LogP |
0.552
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| tPSA |
98.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
140
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BVEGEKOBSPXUJS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10O4.C4H10N2/c7-5(8)3-1-2-4-6(9)10;1-2-6-4-3-5-1/h1-4H2,(H,7,8)(H,9,10);5-6H,1-4H2
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| 化学名 |
hexanedioic acid;piperazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~14.29 mg/mL (~61.52 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (143.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL | |
| 5 mM | 0.8610 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL | |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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