吸收、分布和排泄
胡椒基丁醚为局部外用药。一项评估局部用药后7天内尿液中胡椒基丁醚蓄积情况的研究发现，约2%的剂量经皮肤吸收。头皮经皮吸收率为8.3%。
一项人体志愿者吸收研究发现，胡椒基丁醚若被吸收，则主要经尿液排出。
胡椒基丁醚在人体内的吸收量极低。尚未研究分布容积。
尚未研究胡椒基丁醚的清除率。
在试验哺乳动物中未观察到显著的经皮吸收。
放射性分布显示，在马德拉蟑螂中，脑和胸神经节、前肠和后肠以及肾脏的马氏管中每单位重量含有最多的¹⁴C标记的胡椒基丁醚。
胡椒基丁醚在胃肠道的吸收很差。在两项实验中，分别有78%和87%的口服剂量从狗的粪便中回收。少量从胃肠道吸收的药物迅速经尿液排出。气管内给药导致胆汁和尿液中代谢物的排泄时间延长，但即使在这种情况下，肺组织中的残留量也低于静脉给药后的残留量。
……口服给予……(14)C-胡椒基丁醚48小时后……小鼠体内，76%的(14)C通过呼出气体排出，7%通过尿液排出，4%通过粪便排出……大鼠静脉给药8小时后，约40%以(14)C-CO2的形式通过呼出气体排出……
有关胡椒基丁醚（共9种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
胡椒基丁醚在人体内的吸收极少。尚未研究其代谢情况。
[14C]-胡椒基丁醚 (PBO) 通过灌胃法给予雄性和雌性大鼠，剂量分别为 50 或 500 mg/kg 体重。所有情况下，放射性物质均迅速排出体外，87-99% 的放射性物质存在于 0-48 小时的排泄物中，大部分剂量 (64.1-85.0%) 通过粪便排出。PBO 的代谢过程复杂，放射性高效液相色谱 (HPLC) 分析检测到超过 25 个放射性峰。利用 HPLC/串联质谱 (MS/MS) 和核磁共振 (NMR) 技术，鉴定了 12 种尿液代谢物以及 4 种粪便代谢物（包括 PBO）的结构。代谢发生在两个位点：亚甲二氧基环，开环形成儿茶酚，儿茶酚随后可发生甲基化；以及2-(2-丁氧基乙氧基)乙氧基甲基侧链，该侧链经历连续氧化生成一系列醇和酸。已鉴定的代谢物约占给药剂量的60%。
在小鼠中，胡椒基丁醚的主要代谢途径包括亚甲二氧基苯酚残基的裂解以及亚甲基碳原子以CO2的形式排出。尿液中的产物包括许多不含亚甲二氧基苯基残基的化合物，以及少量6-丙基胡椒酸及其甘氨酸结合物。
在哺乳动物（以及昆虫）中，亚甲二氧基碳原子的氧化攻击导致二羟基苯基化合物的形成。侧链也会发生氧化降解。
在一项代谢研究中，将非放射性标记（93.4% ai）和苯基标记的¹⁴C-胡椒基丁醚（100%放射化学纯度）的混合物，以50或500 mg/kg体重的剂量，通过单次灌胃的方式给予每组4只CRL:CD大鼠（每性别每剂量）。主要排泄途径是粪便，168小时后，低剂量组粪便中放射性物质的含量为给药剂量的82.9-85.1%，高剂量组为64.1-75.9%。168小时内，低剂量组尿液中放射性物质的排泄百分比为11.1-14.4%，高剂量组为19.5-30.2%。两个剂量组的大部分放射性物质均在0-48小时的尿液和粪便样本中排出。低剂量组和高剂量组中，胴体中放射性药物的摄入量均低于0.5%。两个剂量组的总放射性药物回收率均在97.4%至99.6%之间。两个剂量组之间以及同一剂量组内不同性别之间的排泄模式均无显著差异。M1和M3是粪便中排泄的主要代谢物。M1被鉴定为未代谢的PBO，其含量占给药剂量的15.6%至23.9%。M3被鉴定为PBO，其亚甲二氧基环开环形成儿茶酚，其含量占给药剂量的17.4%至19.7%。M2和M4/M5也被鉴定出来，但在高剂量组中含量较低（占给药放射性的4%至6%）。尿液样本中观察到多个放射性峰（约20个峰），但单个峰的放射性均未超过给药放射性的5%。在男性尿液中发现的主要代谢物是M14，其含量占给药剂量的3%。在女性尿液中，鉴定出的主要代谢物是M6和M7/M8混合物，分别占给药剂量的5%和9%。虽然两个剂量组之间代谢物的排泄量没有显著差异，但代谢物M5、M8、M9和M10主要存在于女性尿液样本中，而M14仅在男性尿液样本中发现。基于代谢物的鉴定结果，作者提出了PBO代谢的三个主要反应：1）亚甲二氧基环开环生成儿茶酚；2）2-(2-丁氧基乙氧基)乙氧基甲基侧链的连续裂解生成一系列醇和酸； 3) 酚羟基之一与葡萄糖醛酸苷、硫酸盐或甲氧基衍生物结合。

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生物半衰期
32 小时。
为了测定胡椒基丁醚在人体内的经皮吸收情况，将含有 (14C) 胡椒基丁醚 (3.4 mCi/μM) 的商业制剂涂抹于六名志愿者的前臂腹侧。该制剂含有 3.0% 的胡椒基丁醚。涂抹性研究表明，本研究中使用的浓度为 75.8 μg/cm² 的胡椒基丁醚与实际使用中的浓度一致。涂抹 30 分钟后，用肥皂和水彻底清洗前臂（与实际使用建议一致）。通过给药后尿液的累积排泄量测定经皮吸收情况。经过7天的尿液蓄积，……2.1±0.6%的胡椒基丁醚剂量经前臂皮肤吸收。给药1小时后，血样中未检测到放射性。经皮吸收胡椒基丁醚的比例经计算为8.3%。……计算得出胡椒基丁醚的¹⁴C排泄半衰期为32小时。

蛋白质结合
胡椒基丁醚在人体内的吸收极少。尚未研究蛋白质结合情况。

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毒性数据
LC50（大鼠）> 5,900 mg/m3

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相互作用
已证实可抑制药物代谢……胡椒基丁醚竞争性抑制乙基吗啡的N-去甲基化和对硝基苯甲醚的O-去甲基化……
……小鼠试验表明，它可显著增加氟利昂和灰黄霉素的毒性，反之亦然。
对于某些需要代谢活化的含硫有机磷杀虫剂……它拮抗正常杀虫效力的发挥。
除虫菊酯增效剂，如胡椒基丁醚……对DDT有效，……对氨基甲酸酯有效，……对二嗪磷、敌百虫和其他磷酸盐有效，……但它们对马拉硫磷有拮抗作用……
更多相互作用有关胡椒基丁醚（共 11 项）的完整数据，请访问 HSDB 记录页面。

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非人类毒性值
大鼠经口 LD50 11.5 g/kg
大鼠（雄性）急性经口 LD50 4570 mg/kg
大鼠（雌性）急性经口 LD50 7220 mg/kg
大鼠经皮 LD50 >7950 mg/kg
有关胡椒基丁醚（共 11 项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问 HSDB 记录页面。

治疗用途
胡椒基丁醚本身没有已知的治疗用途。……含有胡椒基丁醚的除虫菊酯制剂可用作杀虱剂，用于控制人虱（Pediculus humanus humanus）、头虱（P. humanus capitus）和阴虱（Pthirus pubis）……。

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药效学
胡椒基丁醚不影响人体的混合功能氧化酶系统。在小型人体志愿者试验中，常用剂量的胡椒基丁醚对人体无影响。

C19H30O5

338.44

338.209

51-03-6

Piperonyl butoxide-d9;1329834-53-8

5794

Colorless to light yellow ointment

1.1±0.1 g/cm3

396.2±0.0 °C at 760 mmHg

165.3±27.2 °C

0.0±0.8 mmHg at 25°C

1.503

4.23

46.15

0

5

13

24

312

0

CCCC1=C(COCCOCCOCCCC)C=C2OCOC2=C1

FIPWRIJSWJWJAI-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H30O5/c1-3-5-7-20-8-9-21-10-11-22-14-17-13-19-18(23-15-24-19)12-16(17)6-4-2/h12-13H,3-11,14-15H2,1-2H3

5-[2-(2-butoxyethoxy)ethoxymethyl]-6-propyl-1,3-benzodioxole

NSC-8401; NSC 8401; Piperonyl butoxide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

Ethanol : ~100 mg/mL (~295.47 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~295.47 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。