PBO acts by inhibiting the natural defense mechanisms of insects, most importantly the cytochrome P450 monooxygenase (mixed-function oxidase) system. These enzymes are crucial for the detoxification of xenobiotics, including insecticides. By inhibiting cytochrome P450 enzymes, PBO prevents the insect from metabolizing and breaking down the co-applied insecticide, thereby increasing its potency.

PBO本身不具有直接的杀虫活性。其体外活性是通过抑制昆虫微粒体酶活性（特别是细胞色素P450依赖性解毒）的能力来测定的。通常使用昆虫肠道微粒体或整只昆虫进行评估，在不同浓度的PBO存在下测定模型底物（例如7-乙氧基香豆素）的代谢情况，并确定酶抑制的IC₅₀值。

PBO在体内用作杀虫剂制剂的增效剂。它与杀虫剂联合应用于农业、兽医和公共卫生领域。该化合物通过抑制昆虫的解毒酶来增强杀虫剂的功效，从而降低活性成分的使用剂量或加快杀虫速度。

PBO的非细胞活性测定包括利用昆虫微粒体评估其对细胞色素P450酶活性的抑制作用。从昆虫组织中分离微粒体，并将其与底物（例如7-乙氧基香豆素）和NADPH在不同浓度的PBO存在下孵育。通过测量荧光产物（例如7-羟基香豆素）的生成量，确定酶活性抑制的IC₅₀值。

由于PBO的活性是基于其在无细胞或组织制备物中的酶抑制作用，因此通常不进行体外细胞试验。其作用效果的评估是在整虫生物测定中进行的，而非在细胞培养中。该化合物与杀虫剂的协同增效作用是通过比较杀虫剂单独使用与PBO联合使用时对目标昆虫物种的毒性来评估的。

在害虫体内开展PBO的动物体内实验，以评估其增效作用。实验中，昆虫暴露于固定浓度的杀虫剂中，并分别添加或不添加不同浓度的PBO。记录昆虫的死亡率，并计算增效比（例如，单独使用杀虫剂的LD₅₀ / 杀虫剂+PBO的LD₅₀）。在哺乳动物中，开展毒理学研究，以评估PBO对人类和动物的安全性。

吸收、分布和排泄
哌啶丁醚是一种外用药物。一项评估外用7天内哌啶丁醚尿液蓄积情况的研究发现，约2%的剂量经皮肤吸收。头皮吸收率为8.3%。一项人体志愿者吸收研究发现，如果哌啶丁醚被吸收，则主要通过尿液排出。哌啶丁醚在人体内的吸收率极低。尚未研究其分布容积。尚未研究其清除率。在实验哺乳动物中未观察到明显的经皮吸收。放射性分布分析显示，在马德拉蟑螂中，单位重量的¹⁴C标记的哌啶丁醚浓度最高的部位是脑和胸神经节、前肠和后肠以及肾脏的马氏管。哌啶丁醚在胃肠道吸收不良。两项研究显示，分别有78%和87%的口服剂量从犬粪便中回收。少量经胃肠道吸收的药物迅速经尿液排出。气管内给药可延长代谢物在胆汁和尿液中的排泄时间，但即使如此，肺组织中的残留量仍低于静脉给药后的残留量。 …口服…48小时后…小鼠体内，76%的(14)C通过呼出气排出，7%通过尿液排出，4%通过粪便排出……大鼠静脉注射8小时后，约40%以(14)C-CO2的形式通过呼出气排出……有关哌啶基丁醚（共9种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
哌啶基丁醚在人体内的吸收量极少。其代谢尚未得到研究。
分别以50或500 mg/kg体重的剂量，通过灌胃法向雄性和雌性大鼠给予[14C]-哌啶基丁醚(PBO)。在所有情况下，放射性物质均迅速排出体外，87-99%的放射性物质在0-48小时内随粪便排出，且大部分剂量（64.1-85.0%）经粪便排出。PBO的代谢过程复杂，高效液相色谱（HPLC）检测到超过25个放射性峰。采用HPLC/串联质谱（MS/MS）和核磁共振（NMR）技术鉴定了12种尿代谢物和4种粪便代谢物（包括PBO）的结构。代谢发生在两个位点：亚甲二氧基环，开环形成儿茶酚，儿茶酚随后可发生甲基化；以及2-(2-丁氧基乙氧基)乙氧基甲基侧链，该侧链发生连续氧化，生成一系列醇和酸。已鉴定的代谢物约占给药剂量的60%。在小鼠中，胡椒基丁醚的主要代谢途径涉及亚甲二氧基苯酚残基的裂解以及亚甲基碳原子以二氧化碳的形式排出。尿液中的产物包括许多不含亚甲二氧基苯基残基的化合物，以及少量6-丙基胡椒酸及其甘氨酸结合物。在哺乳动物（和昆虫）中，亚甲二氧基碳原子的氧化攻击会导致二羟基苯基化合物的形成。侧链也会发生氧化降解。在一项代谢研究中，将非放射性标记（93.4% ai）和苯基标记的¹⁴C-胡椒基丁醚（100%放射化学纯度）的混合物，以50或500 mg/kg体重的剂量，通过单次灌胃的方式给予每组（每性别每剂量）四只CRL:CD大鼠。主要排泄途径是粪便。 168小时后，低剂量组粪便放射性含量为给药剂量的82.9%～85.1%，高剂量组为64.1%～75.9%。168小时内，低剂量组尿液中放射性物质的排泄百分比为11.1%～14.4%，高剂量组为19.5%～30.2%。两个剂量组的大部分放射性物质均在0～48小时内通过尿液和粪便排出体外。低剂量组和高剂量组的胴体放射性药物吸收率均低于0.5%。两个剂量组的总放射性药物回收率均在97.4%～99.6%之间。两个剂量组之间以及同一剂量组内不同性别之间的排泄模式均无显著差异。 M1 和 M3 是粪便中排泄的主要代谢物。M1 被鉴定为未代谢的 PBO，占给药剂量的 15.6% 至 23.9%。M3 被鉴定为 PBO，其亚甲二氧基环开环生成儿茶酚，占给药剂量的 17.4% 至 19.7%。M2 和 M4/M5 也被鉴定出来，但在高剂量组中含量较低（占给药放射性的 4% 至 6%）。尿液样本中观察到多个放射性峰（约 20 个），但没有一个峰的放射性超过给药放射性的 5%。男性尿液中发现的主要代谢物是 M14，占给药剂量的 3%。女性尿液中鉴定的主要代谢物是 M6 和 M7/M8 的混合物，分别占给药剂量的 5% 和 9%。尽管两组剂量组间代谢物排泄量无显著差异，但代谢物M5、M8、M9和M10主要存在于女性尿液样本中，而M14仅存在于男性尿液样本中。基于代谢物鉴定结果，作者提出了PBO代谢的三大主要反应：1）亚甲二氧基环开环生成儿茶酚；2）2-(2-丁氧基乙氧基)乙氧基甲基侧链的连续裂解生成一系列醇和酸；3）酚羟基与葡萄糖醛酸苷、硫酸盐或甲氧基衍生物结合。生物半衰期为32小时。为了测定胡椒基丁醚在人体内的透皮吸收情况，将含有¹⁴C标记的胡椒基丁醚（3.4 mCi/μM）的商业制剂涂抹于六名志愿者的前臂腹侧。该制剂含有3.0%的胡椒基丁醚。应用研究表明，本研究中使用的胡椒基丁醚浓度（75.8 μg/cm²）与实际应用中的浓度一致。涂抹后30分钟，用肥皂和水彻底清洗前臂（与实际应用建议一致）。通过给药后尿液中的累积排泄量来确定透皮吸收情况。经过7天的尿液累积，……2.1 ± 0.6%的胡椒基丁醚剂量经前臂皮肤吸收。给药1小时后，血液样本中未检测到放射性。计算得出胡椒基丁醚的透皮吸收率为8.3%。 …计算得出胡椒基丁醚的¹⁴C排泄半衰期为32小时。
胡椒基丁醚的分子量为338.44，分子式为C₁₀H₁₂O₂。它是一种无色至淡黄色液体，略带气味。该化合物通常在室温下储存于密闭容器中。它易溶于有机溶剂，但几乎不溶于水。在正常储存条件下稳定。

蛋白质结合
哌啶在人体内的吸收量极低。尚未研究其蛋白质结合情况。毒性数据：LC50（大鼠）> 5,900 mg/m³。相互作用：哌啶已被证实可抑制药物代谢……它竞争性抑制乙基吗啡的N-去甲基化和对硝基苄醚的O-去甲基化……在小鼠研究中，哌啶已被证实可显著增强氟利昂和灰黄霉素的毒性，反之亦然。对于某些需要代谢活化的含硫有机磷杀虫剂……哌啶会拮抗其正常的杀虫功效。拟除虫菊酯类增效剂，例如胡椒碱……对DDT、氨基甲酸酯类、二嗪磷、敌百虫和其他磷酸盐类杀虫剂有效……但它们会拮抗马拉硫磷……有关哌啶相互作用的更完整数据（共11种），请访问HSDB记录页面。

---

非人类毒性值
大鼠口服LD50：11.5 g/kg
雄性大鼠急性口服LD50：4570 mg/kg
雌性大鼠急性口服LD50：7220 mg/kg
大鼠皮肤LD50：>7950 mg/kg
有关胡椒基丁醚（共11种）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。
胡椒基丁醚通常被认为对哺乳动物的急性毒性较低，但可能引起皮肤和眼睛刺激。在某些地区，它被列为潜在致癌物，其使用受到管制。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。避免吸入以及与皮肤和眼睛接触。

治疗用途
胡椒基丁醚本身没有已知的治疗用途。……含有胡椒基丁醚的拟除虫菊酯制剂可用作杀虱剂，用于控制人虱（Pediculus humanus humanus）、头虱（P. humanus capitus）和阴虱（Pthirus pubis）……药效学：胡椒基丁醚不影响人体混合功能氧化酶系统。在小型人体志愿者试验中，常用剂量的胡椒基丁醚对人体无影响。
胡椒基丁醚（PBO）是一种广泛使用的杀虫剂增效剂，可抑制昆虫细胞色素P450解毒酶。它本身没有杀虫活性，但能增强多种杀虫剂的毒性。PBO是许多用于农业、公共卫生和兽医领域的农药制剂的关键成分。

C19H30O5

338.44

338.209

51-03-6

Piperonyl butoxide-d9;1329834-53-8

5794

Colorless to light yellow ointment

1.1±0.1 g/cm3

396.2±0.0 °C at 760 mmHg

165.3±27.2 °C

0.0±0.8 mmHg at 25°C

1.503

4.23

46.15

0

5

13

24

312

0

CCCC1=C(COCCOCCOCCCC)C=C2OCOC2=C1

FIPWRIJSWJWJAI-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H30O5/c1-3-5-7-20-8-9-21-10-11-22-14-17-13-19-18(23-15-24-19)12-16(17)6-4-2/h12-13H,3-11,14-15H2,1-2H3

5-[2-(2-butoxyethoxy)ethoxymethyl]-6-propyl-1,3-benzodioxole

NSC-8401; NSC 8401; Piperonyl butoxide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

Ethanol : ~100 mg/mL (~295.47 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~295.47 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。