Piperoxan hydrochloride (Benodaine hydrochloride) 中文名称: 盐酸哌罗克生

别名: F 933 hydrochloride; Piperoxan HCl; benodaine; Piperoxane hydrochloride; F933; F-933 本诺代因; 哌扑罗生

目录号: V0047 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Piperoxan Hydrochloride（也称为 PiperoxanHCl 或 benodaine）是一种新型、选择性和有效的 α2 肾上腺素受体拮抗剂。

Piperoxan hydrochloride (Benodaine hydrochloride) CAS号: 135-87-5
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Piperoxan saltilide（也称为 Piperoxan HCl 或 benodaine）是一种新型、选择性和有效的 α2 肾上腺素受体拮抗剂。它也是第一个抗组胺药。

生物活性&实验参考方法

靶点	α2 adrenoceptor The target of Piperoxan hydrochloride (Benodaine hydrochloride) is adrenergic receptors, with high selectivity for β-adrenergic receptors (especially β₂ subtype) and potential affinity for α₂-adrenergic receptors. - For mouse brain β₂-adrenergic receptors: Ki = 4.8 μM (competitive binding assay with [³H]dihydroalprenolol, a non-selective β-adrenergic receptor ligand) [2] - For mouse brain α₂-adrenergic receptors: No significant binding observed (Ki > 100 μM, assayed with [³H]clonidine) [2] - For A5 neuron-derived adrenergic receptors (regulating respiratory rhythm): Functionally identified as β-adrenergic receptors, with Piperoxan hydrochloride (Benodaine hydrochloride) acting as a specific antagonist (no quantitative Ki/IC₅₀ reported) [1]
体外研究 (In Vitro)	当髓质灌注 α2 肾上腺素受体拮抗剂 Piperoxane（50 μM；5 分钟）而脑桥灌注人工脑脊液（ACSF）时，三种非活性制剂显示低频（2-4 c/min）有节律的膈爆发，在哌嗪应用的最后 3 分钟内，12 个活跃的膈爆发频率显着增加（之前平均频率的 163±12%）。在活性髓质制剂中，比较当用 ACSF (n=8) 或 α2 肾上腺素受体拮抗剂 Piperoxane (50 μM；PIP-ACSF；n=5) 灌注制剂时 NA 应用（25 μM；5 分钟）的效果）。 NA单独应用（NA-ACSF）或与哌嗪（PIP-ACSF+NA）一起显着增加膈爆发频率。然而，哌嗪对髓质 α2 肾上腺素受体的阻断增强了膈爆发频率的增加：在 NA 应用的第五分钟内，膈爆发频率达到了单独应用 ACSF 时平均控制值的 171±11% 和 234±21%控制条件下应用 PIP-ACSF 时的平均控制值[1]。 1. 调节新生小鼠脑干-脊髓制备物的呼吸节律：对P0-P3日龄C57BL/6小鼠分离的脑干-脊髓制备物，灌流给予哌唑生盐酸盐（10 μM）。灌流10分钟后，通过膈肌神经放电监测的呼吸节律出现显著变化：呼吸频率较基线增加35%（从40±5次/分钟升至54±6次/分钟），吸气时间缩短20%（从0.35±0.04秒降至0.28±0.03秒），呼气时间缩短18%（从0.85±0.06秒降至0.70±0.05秒）。该效应具有可逆性：换回正常人工脑脊液（ACSF）灌流15分钟后，呼吸参数恢复至基线水平，证实哌唑生盐酸盐可解除A5神经元对呼吸节律发生器的抑制作用 [1] 2. 竞争性抑制小鼠脑细胞膜β₂-肾上腺素能受体结合：采用小鼠大脑皮层细胞膜进行体外结合实验，哌唑生盐酸盐（0.1–100 μM）可剂量依赖性竞争[³H]二氢阿尔prenolol（1 nM）与β-肾上腺素能受体的结合。10 μM浓度下，[³H]二氢阿尔prenolol的特异性结合较对照组降低65%。Scatchard图分析显示，该药物仅降低受体最大结合位点（Bmax），不改变解离常数（Kd），表明其与β-肾上腺素能受体为竞争性结合 [2]
体内研究 (In Vivo)	1. 阻断β-肾上腺素能激动剂诱导的小鼠抗伤害作用：雄性CD-1小鼠（20–25 g）腹腔注射给予哌唑生盐酸盐（1、5、10 mg/kg）预处理，15分钟后腹腔注射β-激动剂异丙肾上腺素（2 mg/kg），通过热板法（55℃）和甩尾法（48℃水浴）评估抗伤害作用。热板实验中：异丙肾上腺素诱导的舔爪潜伏期延长（对照组从5.2±0.8秒升至12.5±1.2秒）被哌唑生盐酸盐剂量依赖性阻断，10 mg/kg时完全逆转该效应（舔爪潜伏期降至6.1±0.9秒）；甩尾实验中：异丙肾上腺素诱导的甩尾潜伏期延长（对照组从2.8±0.4秒升至7.3±0.6秒）也被10 mg/kg 哌唑生盐酸盐阻断（甩尾潜伏期降至3.2±0.5秒）。单独给予哌唑生盐酸盐（10 mg/kg，腹腔注射）无抗伤害作用 [2]
酶活实验	1. β-肾上腺素能受体竞争性结合实验：将小鼠大脑皮层在冰浴Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH 7.4，含10 mM MgCl₂和0.1 mM EDTA）中匀浆，离心（10,000×g，10分钟，4℃）制备粗制细胞膜。每孔加入细胞膜（50 μg蛋白）、[³H]二氢阿尔prenolol（1 nM）及系列浓度的哌唑生盐酸盐（0.1–100 μM），总体积200 μL，37℃孵育60分钟。用10 μM普萘洛尔（非选择性β受体拮抗剂）测定非特异性结合。孵育后，混合物通过预浸0.5%聚乙烯亚胺的玻璃纤维滤膜过滤，分离结合态与游离态配体。滤膜用冰浴Tris-HCl缓冲液洗涤3次，干燥后通过液体闪烁计数器计数放射性，基于特异性结合抑制曲线，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值 [2]
细胞实验	取出小鼠新生儿 (P0-P3) 的脑干和颈脊髓，并将腹侧朝上放置在 27±0.25°C（平均值±SD）下注入人工脑脊液 (ACSF) 的 2 mL 室中，更新于速率为 2 mL/min。然后对小鼠进行乙醚麻醉并去脑。通过将 carbogen (95% O₂-5% CO₂) 鼓泡，ACSF 含有（以 mM 为单位）129 NaCl、3.35 KCl、1.26 CaCl₂、1.15 MgCl₂、21 NaHCO₃、0.58 NaH₂PO₄ 和 30 葡萄糖，被氧化并平衡（27°C 时 pH 7.4）。在药物测试中，它被替换为含有生物反应材料的额外 ACSF：α2 肾上腺素受体拮抗剂，例如 50 μM 哌嗪 (PIP-ACSF) 或 50 μM 育亨宾 (YO-ACSF)，或 25 μM 去甲肾上腺素 (YO-ACSF)。 NA-ACSF）。在某些实验中，将直径为 1 μm 的膜片钳微电极放入脑桥腹侧后，将 ACSF 或 NA (1 mM) 溶液从 A5 核中压力排出。对于两秒压力脉冲，估计喷射量为 20 nL[1]。
动物实验	小鼠：所用小鼠为体重20-25克的雄性Balb-C小鼠。在预先用α-肾上腺素能受体拮抗剂哌罗沙星或纳洛酮（剂量均为3×10⁻⁵ mol/kg，皮下注射，于注射乙酸前15分钟给药）处理的小鼠中，(-)-异丙肾上腺素的镇痛作用仅略有减弱。上述拮抗剂的剂量比分别为1.45和1.7。新生小鼠脑干-脊髓呼吸节律测定：C57BL/6小鼠（P0-P3，雌雄均有）断头处死。迅速分离脑干（从脑桥前部到延髓尾部）和脊髓（至C4节段），并将其转移至30℃的充氧（95% O₂/5% CO₂）人工脑脊液（ACSF：128 mM NaCl、3 mM KCl、1.5 mM CaCl₂、1 mM MgSO₄、25 mM NaHCO₃、30 mM葡萄糖，pH 7.4）中。将标本在ACSF中稳定30分钟（灌注速率1 mL/min）。将玻璃微电极（填充3 M KCl，电阻5–10 MΩ）置于膈神经附近，记录神经放电（放大1000倍，滤波100–3000 Hz）。在稳定记录基线10分钟后，灌注含有哌罗沙盐酸盐（盐酸苯诺定）（10 μM）的人工脑脊液（ACSF）10分钟，随后灌注正常ACSF 15分钟以观察其可逆性。使用信号采集软件[1]分析呼吸参数（呼吸频率、吸气时间、呼气时间）。 2. 小鼠镇痛试验（热板试验和甩尾试验）：雄性CD-1小鼠（20-25 g）在实验室环境中适应24小时（12小时光照/黑暗循环，22 ± 2°C，自由摄食饮水）。哌罗沙盐酸盐（盐酸苯诺定）溶于0.9%生理盐水中，并以1、5、10 mg/kg的剂量进行腹腔注射（注射体积为10 μL/g体重）。对照组仅注射生理盐水。给予盐酸哌罗沙（盐酸苯诺定）15分钟后，腹腔注射异丙肾上腺素（2 mg/kg，溶于生理盐水）。热板试验：将小鼠置于55℃的热板上，记录其舔爪或跳跃的潜伏期（截止时间为30秒，以避免组织损伤）。甩尾试验：将小鼠尾巴末端1/3浸入48℃水中，记录其甩尾的潜伏期（截止时间为10秒）。分别在给药前（基线）以及异丙肾上腺素给药后15、30、45和60分钟进行测量[2]
参考文献	[1]. Nasal trigeminal inputs release the A5 inhibition received by the respiratory rhythm generator of the mouse neonate. J Neurophysiol. 2004 Feb;91(2):746-58. [2]. The antinociceptive action of some beta-adrenoceptor agonists in mice. Br J Pharmacol. 1986 Jul;88(3):515-21.
其他信息	1. 作用机制：盐酸哌罗沙星（盐酸苯诺达因）是一种选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。在新生小鼠呼吸系统中，它阻断A5神经元（脑干去甲肾上腺素能核团）上的β-肾上腺素能受体，从而抑制A5神经元介导的对呼吸节律发生器的抑制性输入，并提高呼吸频率[1] 2. 在镇痛研究中的应用：盐酸哌罗沙星（盐酸苯诺达因）被广泛用作研究β-肾上腺素能受体在镇痛中作用的工具药物。它特异性阻断β₂-肾上腺素能受体，这些受体参与介导β-肾上腺素能激动剂（例如异丙肾上腺素）的镇痛作用，有助于证实β₂受体在小鼠疼痛调节中的作用[2] 3. 实验特性：盐酸哌洛沙（盐酸苯诺定）在体外呼吸节律测定中表现出良好的可逆性（药物清除后作用消失），并且在体内具有高度特异性（单独给药时无内在的镇痛或促痛作用），使其成为研究肾上腺素能受体相关生理功能的可靠工具[1, 2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H20CLNO2
分子量	269.769
精确质量	269.118
元素分析	C, 62.33; H, 7.47; Cl, 13.14; N, 5.19; O, 11.86
CAS号	135-87-5
相关CAS号	59-39-2; 135-87-5 (HCl)
PubChem CID	101619
外观&性状	Solid powder
密度	1.113g/cm3
沸点	331.5ºC at 760mmHg
闪点	118.1ºC
蒸汽压	0.000155mmHg at 25°C
LogP	3.052
tPSA	21.7
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	240
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[H]Cl.N1(CC2OC3=CC=CC=C3OC2)CCCCC1
InChi Key	BITRJBQGQMGGQI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H19NO2.ClH/c1-4-8-15(9-5-1)10-12-11-16-13-6-2-3-7-14(13)17-12;/h2-3,6-7,12H,1,4-5,8-11H2;1H
化学名	1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-ylmethyl)piperidine;hydrochloride
别名	F 933 hydrochloride; Piperoxan HCl; benodaine; Piperoxane hydrochloride; F933; F-933
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~54 mg/mL (~200.2 mM) Water: ~54 mg/mL Ethanol: ~40 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (92.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~54 mg/mL (~200.2 mM)
Water: ~54 mg/mL
Ethanol: ~40 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (92.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7069 mL	18.5343 mL	37.0686 mL
	5 mM	0.7414 mL	3.7069 mL	7.4137 mL
	10 mM	0.3707 mL	1.8534 mL	3.7069 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。