Pipobroman 中文名称: 哌泊溴烷

别名: Pipobroman; NSC25154; Trade names Vercite Vercyte 哌泊溴烷; 胍血生;哌嗪;哌泊溴烷;溴丙哌嗪;双溴丙基哌嗪；1,4-双(3-溴-1-氧代丙基)哌嗪

目录号: V8192 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pipobroman 是哌嗪的溴化类似物，是一种有效的烷化剂。

Pipobroman CAS号: 54-91-1
产品类别: DNA alkylator

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Pipobroman 是哌嗪的溴化类似物，是一种有效的烷化剂。 Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 来发挥其作用。 Pipobroman 可用于癌症相关研究，如真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄该药物经胃肠道吸收良好。口服后，该药物吸收良好。尚未有关于其在人体内分布和代谢的研究报道。
参考文献	[1]. Treatment of polycythemia vera with hydroxyurea and pipobroman: final results of a randomized trial initiated in 1980. J Clin Oncol. 2011 Oct 10;29(29):3907-13. [2]. Association of Vemurafenib and Pipobroman Enhances BRAF-CRAF Dimerization in Squamous Cell Carcinoma. J Invest Dermatol. 2016 Jun;136(6):1302-1305.
其他信息	根据州或联邦政府的标签要求，哌泊溴曼可能具有发育毒性。哌泊溴曼是一种N-酰基哌嗪，其结构为哌嗪，每个氮原子均被3-溴丙酰基酰化。它是一种抗癌药物，具有抗肿瘤和烷化作用。它是一种N-酰基哌嗪、叔酰胺和有机溴化合物。它是一种通过烷基化作用发挥抗肿瘤作用的药物。已有关于哌泊溴曼在牛（Bos taurus）中存在的报道，并有相关数据。哌泊溴曼是一种具有潜在抗肿瘤烷化活性的哌嗪衍生物。尽管哌泊溴烷的确切作用机制尚未完全阐明，但该药物似乎是通过烷基化DNA发挥作用，导致DNA复制中断，最终导致细胞死亡。一种通过烷基化作用发挥抗肿瘤作用的药物。药物适应症用于治疗真性红细胞增多症和难治性慢性粒细胞白血病。作用机制其作用机制尚不明确，但由于其结构与其他DNA烷基化剂相似，哌泊溴烷被认为通过烷基化DNA导致DNA合成中断，最终导致细胞死亡。哌泊溴烷已被归类为多功能烷基化剂，但其确切的作用机制尚不清楚。治疗用途抗肿瘤药物，烷基化剂 ……烷基化型抗肿瘤药物。目前，哌泊溴烷主要用于治疗真性红细胞增多症和慢性粒细胞白血病。即使在这些疾病中，哌泊溴烷的疗效通常也不如以往的治疗方法。对于白血病患者，哌泊溴烷仅用于对X射线和白消安治疗无效，对于真性红细胞增多症患者，哌泊溴烷仅用于对放血疗法和放射性磷酸盐治疗无效的患者。哌泊溴烷主要用于治疗真性红细胞增多症。在已发表的有限研究中，既往接受过其他药物治疗的患者与未接受过其他药物治疗的患者，其治疗反应似乎没有差异。目前尚无足够数据比较哌泊溴曼与传统治疗方法（放射性磷、放血疗法或其他烷化剂）的疗效；然而，对于对这些疗法无效的真性红细胞增多症患者，哌泊溴曼可能有效。虽然哌泊溴曼已使慢性粒细胞白血病缓解，但报告的病例数量太少，不足以评估该药物对这种疾病的疗效，因此，哌泊溴曼的使用仅限于对其他疗法无效的患者。药物警告既往接受过放射治疗或其他细胞毒性化疗导致骨髓功能仍然受到抑制的患者不应接受哌泊溴曼治疗。尚无足够的临床经验支持将此药用于15岁以下儿童。由于缺乏关于其潜在致畸性的信息，孕妇禁用哌泊溴烷。可能出现皮疹和胃肠道不良反应，例如恶心、呕吐、腹部绞痛、腹泻和厌食。这些不良反应通常是短暂的，但也可能持续存在，需要停止治疗。因放射治疗或细胞毒性化疗导致骨髓抑制的患者禁用哌泊溴烷。药效学哌泊溴烷是一种抗肿瘤药物。具体而言，它是一种哌嗪衍生物，其化学结构与许多DNA烷基化剂相似。 Pipobroman 对真性红细胞增多症和原发性血小板增多症具有明确的临床疗效。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H16BR2N2O2
分子量	356.05
精确质量	353.958
元素分析	C, 33.73; H, 4.53; Br, 44.88; N, 7.87; O, 8.99
CAS号	54-91-1
PubChem CID	4842
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.691g/cm3
沸点	487.1ºC at 760mmHg
熔点	106-107ºC
闪点	248.4ºC
折射率	1.566
LogP	1.103
tPSA	40.62
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	227
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(N1CCN(C(CCBr)=O)CC1)CCBr
InChi Key	NJBFOOCLYDNZJN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H16Br2N2O2/c11-3-1-9(15)13-5-7-14(8-6-13)10(16)2-4-12/h1-8H2
化学名	3-bromo-1-[4-(3-bromopropanoyl)piperazin-1-yl]propan-1-one
别名	Pipobroman; NSC25154; Trade names Vercite Vercyte
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~71 mg/mL (~199.4 mM) Ethanol: ~71 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~71 mg/mL (~199.4 mM)
Ethanol: ~71 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8086 mL	14.0430 mL	28.0859 mL
	5 mM	0.5617 mL	2.8086 mL	5.6172 mL
	10 mM	0.2809 mL	1.4043 mL	2.8086 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。