| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pirepemat fumarate targets monoaminergic systems in the brain, displaying its highest in vitro affinities for 5-HT and NA-related targets. It is a cortical-preferring catecholamine transmission- and cognition-promoting agent. It may act by modulating cortical catecholamine levels, improving cognitive function in conditions associated with monoaminergic hypofunction.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，对5-HT和NA相关靶点具有最高亲和力的化合物是富马酸IRL752 [2]。
体外实验表明，富马酸吡哌马特对5-HT和NA相关靶点具有最高的亲和力。它是一种优先作用于皮质的儿茶酚胺和认知促进剂。然而，现有文献中关于其体外活性的详细数据，包括特异性受体结合亲和力和功能测定，仍然有限。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
富马酸吡哌马（IRL752，3.7-100 µmol/kg，皮下注射）可逆转单胺能功能减退引起的认知功能障碍，但对急性多巴胺能亢进或谷氨酸能减退引起的运动反应无明显影响[2]。体内实验表明，富马酸吡哌马可用于帕金森病（PD）的研究。皮下注射可逆转单胺能功能减退引起的认知功能障碍，但对急性多巴胺能亢进或谷氨酸能减退引起的运动反应无明显影响。它是一种优先作用于皮质的儿茶酚胺类药物，具有促进认知功能的作用。
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| 酶活实验 |
可使用放射性配体结合试验来表征富马酸吡哌马的受体结合亲和力。该化合物对5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）相关靶点具有最高的亲和力。功能性试验可以测量该化合物对神经递质释放或受体信号传导的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，使用富马酸吡哌酯处理神经元细胞，并评估其对神经递质信号传导和细胞功能的影响。研究重点是该化合物对5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）相关通路的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：正常大鼠[2]
剂量：3.7-100 µmol/kg 给药途径：皮下注射，测试前30分钟 实验结果：引起脑单胺转运指数和基因表达的剂量依赖性和区域选择性变化。 已使用帕金森病模型进行了富马酸吡哌酯的体内动物研究。该化合物通常通过皮下注射给药。它可以逆转单胺能功能低下引起的缺陷。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中关于富马酸吡哌胺的药代动力学数据有限。作为一种小分子化合物，预计其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。但仍需开展进一步的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在典型浓度下，富马酸吡哌胺被认为对研究用途安全。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体。该化合物应按照标准实验室安全操作规程进行操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
富马酸吡哌马（IRL752富马酸盐）是一种优先作用于皮质的儿茶酚胺和认知促进剂。它可用于帕金森病的研究。体外实验表明，它对5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）相关靶点具有最高的亲和力。它可以逆转单胺能功能低下引起的认知缺陷。
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| 分子式 |
C15H17F2NO5
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|---|---|
| 分子量 |
329.30
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| 精确质量 |
329.107
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| CAS号 |
2251806-70-7
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| 相关CAS号 |
Pirepemat;1227638-29-0
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| PubChem CID |
163408775
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
95.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CO[C@@]1(CCNC1)C2=C(C(=CC=C2)F)F.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
FHXIIHXNSWGBPV-KGLGULAYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13F2NO.C4H4O4/c1-15-11(5-6-14-7-11)8-3-2-4-9(12)10(8)13;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-4,14H,5-7H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+/t11-;/m1./s1
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;(3S)-3-(2,3-difluorophenyl)-3-methoxypyrrolidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~303.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0367 mL | 15.1837 mL | 30.3674 mL | |
| 5 mM | 0.6073 mL | 3.0367 mL | 6.0735 mL | |
| 10 mM | 0.3037 mL | 1.5184 mL | 3.0367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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