| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piretanide targets the Na-K-2Cl cotransporter (NKCC2) in the thick ascending limb of the loop of Henle in the kidney. It works by inhibiting the reabsorption of sodium and chloride ions in this segment, leading to increased excretion of water, sodium, chloride, and other electrolytes. This potent diuretic action makes it effective for treating edema and hypertension. Its mechanism is similar to other loop diuretics such as furosemide and bumetanide.
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| 体外研究 (In Vitro) |
吡雷他尼的体外活性特征在于其对钠-钾-氯共转运蛋白的抑制作用。在离体肾小管制备物中，它能抑制肾小管升支粗段对钠和氯的重吸收。其对NKCC2的抑制效力（IC50）与其他袢利尿剂相当。该化合物对电解质转运和肾功能的影响已得到充分阐明。然而，公开资料中关于其体外定量研究的详细数据有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
吡雷他尼在体内表现出强效利尿活性。在动物模型和人体研究中，它能增加尿量，促进钠、氯和水的排泄。它可有效治疗充血性心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病相关的水肿。此外，它还具有降压作用。其口服活性和相对良好的安全性支持其临床应用。它具有保钾特性，这使其在与其他袢利尿剂相比时具有潜在优势。
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| 酶活实验 |
作为一种袢利尿剂，吡雷他尼目前尚无已建立的受体结合试验方案。其活性可通过测定肾小管制剂中的电解质转运或评估体内利尿效果来评价。物理性质：熔点225-227℃；溶解性：微溶于水。储存条件：2-8℃。目前尚无适用于该化合物的特异性酶或受体结合试验。
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| 细胞实验 |
使用吡雷他尼进行细胞学研究时，通常会采用肾细胞系（例如 MDCK 细胞）或原代肾小管细胞培养物。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的吡雷他尼处理。离子转运的测定采用电生理技术（Ussing 电生理室、膜片钳）或放射性示踪剂（22Na、36Cl）测量离子通量。细胞活力的评估采用 MTT 或 LDH 法。每个实验均包含其他袢利尿剂（呋塞米、布美他尼）作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
吡雷他尼的体内研究在动物模型（大鼠、犬）和人体中进行。利尿疗效的评估指标包括尿量、电解质（钠、钾、氯）排泄量和体重变化。该化合物以不同剂量口服或静脉注射给药。在高血压研究中，血压采用遥测法或尾套法测量。水肿模型（例如充血性心力衰竭、肾病综合征）用于评估治疗效果。每组样本量通常为 6-10 只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吡雷他尼的分子量为362.40 g/mol，分子式为C17H18N2O5S。熔点：225-227°C。溶解性：微溶于水。储存温度：2-8°C。口服有效。药代动力学参数：经胃肠道吸收，在肝脏代谢，经肾脏排泄。半衰期约为1-2小时。生物利用度约为60-80%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡雷他尼在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括电解质紊乱（低钾血症、低钠血症）、脱水和低血压。与其他袢利尿剂类似，高剂量时可能引起耳毒性。无尿、严重电解质紊乱和对磺胺类药物过敏的患者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。已对其进行过充血性心力衰竭和高血压的临床评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吡雷他尼是一种芳香醚。吡雷他尼（国际通用名：吡拉他尼，商品名：Arelix、Eurelix、Tauliz）于1973年由德国赫斯特公司合成，是一种袢利尿剂。其合成采用了一种当时新颖的方法，即在其他芳香官能团存在的情况下，将环状胺残基引入芳香核中。吡雷他尼是一种磺酰苯甲酸类药物，属于袢利尿剂。吡拉他尼的结构与呋塞米和布美他尼的结构相关。
吡雷他尼也称为4-苯氧基-3-(吡咯烷-1-基)-5-磺酰苯甲酸。它是一种高效袢利尿剂，其结构与呋塞米和布美他尼相关。它用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化、肾病以及高血压引起的水肿。它具有保钾作用。已有针对这些适应症的临床试验和监管部门批准报告。 |
| 分子式 |
C17H18N2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
362.4
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| 精确质量 |
362.094
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| CAS号 |
55837-27-9
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| PubChem CID |
4849
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.415 g/cm3
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| 沸点 |
597.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
225-227°C (lit.)
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| 闪点 |
315.3ºC
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| 折射率 |
1.64
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| LogP |
4.27
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| tPSA |
118.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
564
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC(S(=O)(N)=O)=C(OC2=CC=CC=C2)C(N3CCCC3)=C1
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| InChi Key |
UJEWTUDSLQGTOA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18N2O5S/c18-25(22,23)15-11-12(17(20)21)10-14(19-8-4-5-9-19)16(15)24-13-6-2-1-3-7-13/h1-3,6-7,10-11H,4-5,8-9H2,(H,20,21)(H2,18,22,23)
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| 化学名 |
4-phenoxy-3-pyrrolidin-1-yl-5-sulfamoylbenzoic acid
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| 别名 |
Arelix Tauliz Piretanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~689.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7594 mL | 13.7969 mL | 27.5938 mL | |
| 5 mM | 0.5519 mL | 2.7594 mL | 5.5188 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3797 mL | 2.7594 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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