Piribedil 中文名称: 吡贝地尔

别名: Piribedil; EU 4200; EU-4200; ET-495 ET 495; ET495; ET495; EU4200 吡贝地尔;2-[4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]嘧啶;比贝地尔;2-[4-(1,3-苯并二唑-5-基甲基)-1-哌嗪基]嘧啶;双哌嘧啶

目录号: V6372 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Piribedil 是一种有效的口服生物活性多巴胺 D2 和多巴胺 D3 激动剂。

Piribedil CAS号: 3605-01-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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计算器
临床试验信息
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产品描述

Piribedil 是一种有效的口服生物活性多巴胺 D2 和多巴胺 D3 激动剂。 Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂。 Piribedil 抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50= 0.18 μM)。 Piribedil 用于研究帕金森病 (PD)、循环系统疾病和癌症。

生物活性&实验参考方法

靶点	D2/D3 Receptor
体外研究 (In Vitro)	Piribedil（0-160 μM，7 天）以特定方式抑制 MLL1 甲基转移酶活性，并有针对性地抑制 MLL-r 细胞生长 [4]。 Piribedil（0-160 μM，4 天）特异性抑制 MLL1-WDR5 相互作用，从而减少 MLL-r 细胞（THP-1 和 MV4；11）中的 H3K4 甲基化。当暴露于吡贝地尔 (0-160 μM) 四天时，MLL-r 细胞（THP-1 和 MV4；11）会经历细胞周期停滞、凋亡和分化 [4]。
体内研究 (In Vivo)	Piribedil（腹膜内注射，5、15、40 mg/kg）可减轻帕金森病大鼠模型中左旋多巴引起的运动障碍[2]。 Pirbedil（口服强饲，每天 4-5 mg/kg，持续 2 周）可增加成年普通狨猴的运动活动并逆转运动缺陷 [3]。 Piribedil（口服 150 mg/kg，每日 21 天）可抑制 MLL-r 肿瘤生长并降低 MV4;11 肿瘤异种移植物中的 MLL1 靶基因表达 [4]。
酶活实验	靶向WT MLL治疗MLL-r白血病已被证明是一种很有前途的策略，该白血病具有高度的侵袭性和对化疗的耐药性。然而，缺乏针对WT MLL的药物治疗。我们使用体外组蛋白甲基转移酶测定法，通过测量HTRF信号的变化，筛选了一个由592种美国食品药品监督管理局批准的MLL1抑制剂药物组成的文库，发现吡利贝迪具有强大的活性。吡利贝迪通过诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和髓系分化特异性抑制MLL-r细胞的增殖，对非MLL细胞毒性小。机制研究表明，吡利贝迪阻断MLL1-WDR5相互作用，从而选择性降低MLL1依赖性H3K4甲基化。重要的是，MLL1缺失诱导的基因表达与吡利贝迪诱导的基因相似，并使MLL-r细胞对吡利贝迪诱导的毒性具有耐药性，这表明吡利贝迪尔通过靶向MLL1发挥抗白血病作用。此外，Piribedil处理和MLL1耗竭均使MLL-r细胞对阿霉素诱导的细胞凋亡敏感。我们的研究支持了Piribedil可以作为治疗MLL-r AML的新药的假设，并为进一步优化靶向MLL1 HMT活性提供了新的见解。[4]
细胞实验	细胞增殖测定[4] 细胞类型： MLL-r AML 细胞（THP-1 和 MV4;11）、非 MLL 白血病细胞系 (K562) 已测试浓度： 0、20、40、80 和 160 μM 孵育时间： 0- 7 实验结果：抑制生长速度THP-1 和 MV4;11 细胞呈时间依赖性。蛋白质印迹分析[4] 细胞类型： THP-1 和 MV4； 11 个细胞测试浓度： 0、20、40、80 和 160 μM 孵育时间： 4 天实验结果：< H3K4me2 和 H3K4me3 水平降低，但不影响其他组蛋白甲基化，例如 H3K79、H3K36 和 H3K27。
动物实验	动物/疾病模型：帕金森病大鼠模型[2] 剂量：5、15、40 mg/kg 给药途径：腹腔注射，左旋多巴给药前5分钟。实验结果：5 mg/kg和40 mg/kg剂量下，旋转行为以及轴性肌张力障碍（AD）、口腔运动障碍（OD）和前肢运动障碍（FD）均有所减轻。40 mg/kg剂量下，运动障碍（LD）有所增加。动物/疾病模型：成年普通狨猴 [3] 剂量： 4-5 mg/kg 给药途径：口服（灌胃），每天一次，持续 2 周实验结果：提高警觉性和警惕性，逆转吻侧和尾侧条纹中的 MPTP，下调囊肿中诱导的速激肽 mRNA。该论文提及了其他研究人员（Corrodi等人、Goldstein等人）进行的动物研究（尾状核损伤的大鼠、被盖区损伤的猴子），这些研究证实了吡贝地尔的多巴胺激动剂作用，但本文并未详细介绍这些参考文献中的具体实验方案。[1]
参考文献	[1]. Piribedil, a dopamine agonist, in Parkinson's disease. Clin Pharmacol Ther. 1974 Dec;16(6):1077-82. [2]. The effect of piribedil on L-DOPA-induced dyskinesias in a rat model of Parkinson's disease: differential role of α(2) adrenergic mechanisms. J Neural Transm (Vienna). 2013 Jan;120(1):31-6. [3]. Repeated administration of piribedil induces less dyskinesia than L-dopa in MPTP-treated common marmosets: a behavioural and biochemical investigation. Mov Disord. 2002 Sep;17(5):887-901. [4]. Piribedil disrupts the MLL1-WDR5 interaction and sensitizes MLL-rearranged acute myeloid leukemia (AML) to doxorubicin-induced apoptosis. Cancer Lett. 2018 Sep 1;431:150-160.
其他信息	2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-1-哌嗪基]嘧啶是一种N-芳基哌嗪类化合物。吡贝地尔已在帕金森病中进行过研究。它是一种多巴胺D2受体激动剂。它用于治疗帕金森病，特别是缓解震颤。它也曾用于治疗循环系统疾病和其他疾病，作为D2受体激动剂发挥作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	298.142
元素分析	C, 64.41; H, 6.08; N, 18.78; O, 10.73
CAS号	3605-01-4
相关CAS号	Piribedil-d8;1398044-45-5;Piribedil dihydrochloride;1451048-94-4;Piribedil hydrochloride;78213-63-5
PubChem CID	4850
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	469.4±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	98 °C
闪点	237.7±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.632
LogP	2.36
tPSA	50.72
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	356
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	OQDPVLVUJFGPGQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H18N4O2/c1-4-17-16(18-5-1)20-8-6-19(7-9-20)11-13-2-3-14-15(10-13)22-12-21-14/h1-5,10H,6-9,11-12H2
化学名	2-(4-Piperonyl-1-piperazinyl)pyrimidine
别名	Piribedil; EU 4200; EU-4200; ET-495 ET 495; ET495; ET495; EU4200
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~33.33 mg/mL (~111.72 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~111.72 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00591994	COMPLETED	Drug: piribedil	Tinnitus	Faculdade de Medicina de Valenca	2006-11	Not Applicable
NCT00725478	COMPLETED	Drug: Piribedil	Parkinson's Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	2008-01
NCT00727727	COMPLETED	Drug: Piribedil	Parkinson's Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	2008-03
NCT01519856	COMPLETED	Drug: piribedil (Clarium)	Parkinson's Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	2009-06
NCT01007864	COMPLETED	Drug: piribedil Drug: pramipexole or ropinirole	Idiopathic Parkinson's Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	2010-01	Phase 3