| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piroctone olamine's primary target is the fungal cell, specifically Malassezia species. It acts by penetrating the cell membrane and binding to iron ions to form a complex, which obstructs mitochondrial energy metabolism. This disruption of the electron transport chain and energy production ultimately leads to the death of the fungal cell. It also interferes with the active transport of essential macromolecules into the microbial cell.
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| 体外研究 (In Vitro) |
羟肟酸衍生物、羟基吡啶酮类抗真菌药物吡罗克酮的乙醇胺盐称为吡罗克酮乙醇胺。吡罗克酮乙醇胺能够穿过细胞膜，与铁离子结合形成复合物，从而阻断线粒体能量代谢[1]。羟肟酸衍生物吡罗克酮的乙醇胺盐称为吡罗克酮乙醇胺（PO）。两性霉素B（AMB）（0.03-1 μg/mL）和吡罗克酮乙醇胺（0.125-0.5 μg/mL）对所有念珠菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）均较低[2]。体外实验表明，吡罗克酮乙醇胺对多种皮肤癣菌和酵母菌具有广谱杀菌活性。它对引起头皮屑的主要病原体——卵圆形糠秕孢子菌（现归类为马拉色菌）具有特异性作用。多项体外研究评估了其抗真菌功效，结果表明其在低浓度下即可抑制真菌和霉菌的生长。此外，它还对某些细菌具有抗菌作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究旨在评估吡罗克酮乙醇胺在瑞士小鼠腹腔念珠菌病模型中的抗真菌疗效。感染72小时后，腹腔注射吡罗克酮乙醇胺（0.5 mg/kg）进行治疗。另设一组六只小鼠，给予两性霉素B（0.5 mg/kg）作为对照。取出肾脏、脾脏和肝脏进行真菌学诊断。采用学生t检验和方差分析对真菌生长和死亡率数据进行统计分析，显著性水平设定为P<0.05。两性霉素B和焦乙酸治疗组与对照组的真菌生长评分存在统计学意义上的显著差异（P<0.05）[2]。
体内研究已在瑞士小鼠模型中评估了吡罗克酮乙醇胺治疗腹腔念珠菌病的抗真菌疗效。其主要临床应用为局部用药，用于洗发水和乳膏中，以治疗头皮屑、脂溢性皮炎和其他真菌性皮肤病。它能有效杀灭真菌并防止新头皮屑的形成，使头皮清洁无痒。 |
| 酶活实验 |
吡罗克酮乙醇胺的体外抗真菌活性通常采用肉汤微量稀释法进行评估，并遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 的指南。将该化合物进行倍比稀释，并置于 96 孔板中。向每个孔中加入标准化的真菌接种物（例如，糠秕马拉色菌或白色念珠菌），并将孔板在适宜的温度下（例如，30°C，48-72 小时）孵育。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见真菌生长的最低化合物浓度。对于机制研究，可通过测量细胞内成分（例如，钾离子或核酸）的释放或使用荧光染料（例如，碘化丙啶）来评估细胞膜完整性的破坏情况。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将真菌细胞（例如白色念珠菌或马拉色菌属）在合适的液体培养基（例如沙氏葡萄糖肉汤）中于30°C下振荡培养。用不同浓度的吡罗克酮乙醇胺（通常为0.1至100 µg/mL）处理细胞，处理时间不同（例如4-24小时）。通过琼脂平板菌落计数或代谢测定（例如XTT还原法）评估真菌的存活率。可通过测量处理后细胞的耗氧率或ATP水平来评估其对线粒体功能的影响。
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| 动物实验 |
吡罗克酮乙醇胺的体内疗效可在真菌感染动物模型中进行评估。例如，在小鼠皮肤念珠菌病模型中，将免疫缺陷小鼠的皮肤感染白色念珠菌。然后，将不同浓度（例如0.5-2%）的吡罗克酮乙醇胺乳膏或溶液局部涂抹于患处，每日一次或两次，持续数天。通过测量真菌负荷（每克皮肤组织中的菌落形成单位）的减少以及评估感染的临床症状（例如红斑、脱屑）来评价疗效。还可以对皮肤样本进行组织病理学检查，以评估真菌侵袭和炎症的程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的搜索结果中未提供吡罗克酮乙醇胺的具体药代动力学数据。作为一种外用药物，其全身吸收预计极少。涂抹于皮肤或头皮后，它主要停留在角质层和毛囊中，并在那里发挥抗真菌作用。其分子量为298.42 g/mol，logP值表明其具有中等亲脂性，这可能有助于其渗透到皮肤外层。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡罗克酮乙醇胺通常被认为在非处方产品常用浓度（0.1-1%）下外用安全。它引起皮肤刺激和致敏的可能性较低。体外研究表明，它具有良好的安全性，对真菌细胞的毒性高于对哺乳动物细胞的毒性。然而，与任何化学品一样，应按照推荐指南使用，过度或长期使用可能会导致敏感人群出现局部皮肤反应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：吡罗克酮（含活性部分）。
吡罗克酮乙醇胺是一种成熟的抗真菌剂，在化妆品和药品中有着悠久的应用历史。它以多种品牌名称销售，包括奥克托吡罗克斯（Octopirox）。与其他一些抗真菌剂不同，它不含重金属（例如吡硫翁锌中的锌），因此被认为具有良好的环境友好性。其作用机制涉及铁螯合和线粒体能量代谢的破坏，这与其他靶向麦角甾醇合成或细胞壁成分的抗真菌剂不同。它未被批准作为全身性抗真菌药物，仅用于局部用药。 |
| 分子式 |
C16H30N2O3MOLECULARWEIGHT
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|---|---|
| 分子量 |
298.4210
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| 精确质量 |
298.225
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| CAS号 |
68890-66-4
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| 相关CAS号 |
50650-76-5;68890-66-4 (olamine);
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| PubChem CID |
50258
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1 g/cm3 at 21.5 °C
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| 沸点 |
344.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
130 - 135ºC
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| 闪点 |
161.9ºC
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| LogP |
2.646
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| tPSA |
88.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
371
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BTSZTGGZJQFALU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H23NO2.C2H7NO/c1-10-6-12(15(17)13(16)8-10)7-11(2)9-14(3,4)5;3-1-2-4/h6,8,11,17H,7,9H2,1-5H3;4H,1-3H2
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| 化学名 |
2-aminoethanol;1-hydroxy-4-methyl-6-(2,4,4-trimethylpentyl)pyridin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~167.55 mM)
DMSO : ~11.11 mg/mL (~37.23 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.11 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.1 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.11 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.11 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3510 mL | 16.7549 mL | 33.5098 mL | |
| 5 mM | 0.6702 mL | 3.3510 mL | 6.7020 mL | |
| 10 mM | 0.3351 mL | 1.6755 mL | 3.3510 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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