Pirodavir 中文名称: 吡罗达韦

别名: R 77975; R-77975; R77975; R77,975; R 77,975; R-77,975; 吡罗达韦;Pirodavir ; 4-[2-[1-(6-甲基-3-哒嗪基)-4-哌啶基]乙氧基]苯甲酸乙酯

目录号: V3819 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pirodavir（以前称为 R 77975）是一类新型广谱抗小核糖核酸病毒化合物的原型。

Pirodavir CAS号: 124436-59-5
产品类别: Enterovirus

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

Pirodavir（以前称为 R 77975）是一类新型广谱抗小核糖核酸病毒化合物的原型。它是一种衣壳结合的抗小核糖核酸病毒剂，对 A 组和 B 组鼻病毒血清型具有有效的体外活性。尽管其前身 R 61837（一种取代的苯基哒嗪胺）在浓度高于 32 微克/ml 时可有效抑制 100 种测试血清型 (EC80) 中的 80%，但吡罗达韦在 0.064 微克/ml 时也可抑制相同百分比的病毒。吡罗达韦是最有前途的衣壳结合化合物之一，在人类临床试验中显示出对普通感冒进行化学预防的功效。

生物活性&实验参考方法

靶点

Rhinovirus
Picornavirus capsid protein [1]
- Picornavirus capsid protein [2]

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Pirodavir（以前称为 R 77975）是一类新型广谱抗小核糖核酸病毒化合物的原型。它是一种衣壳结合的抗小核糖核酸病毒剂，对 A 组和 B 组鼻病毒血清型具有有效的体外活性。尽管其前身 R 61837（一种取代的苯基哒嗪胺）在浓度高于 32 微克/ml 时可有效抑制 100 种测试血清型 (EC80) 中的 80%，但吡罗达韦在 0.064 微克/ml 时也可抑制相同百分比的病毒。吡罗达韦是最有前途的衣壳结合化合物之一，在人类临床试验中显示出对普通感冒进行化学预防的功效。激酶测定：吡罗达韦是一种有效的广谱小核糖核酸病毒抑制剂。吡罗达韦在 64 ng/mL 的浓度下可抑制测试的 100 种人鼻病毒 (HRV) 毒株中的 80 种。在同一项研究中，Pirodavir 还可以有效抑制 16 种肠道病毒，平均 80% 抑制浓度 (IC80) 为 1,300 ng/mL。 Pirodavir 抑制肠道病毒 71 复制，IC50 为 5,420 nM，IC90 >13,350 nM。 Pirodavir 可抑制 56 种鼻病毒实验室毒株和 3 种测试的临床分离株。吡罗达韦抑制 59% 的血清型和分离株，IC50<100 16= nm。= 吡罗达韦= 浓度= of= 和= ml= 减少= 细胞= 生长= by= sem= 分别。= 较低= are= not= 抑制= for= 生长。= the= 细胞毒性= 浓度= 对数= at= c= is= ml。= under= 条件= 抗病毒= 测定= 汇合= hela= 细胞=>50μg/mL。细胞测定：HeLa 细胞以每皿约 180,000 个细胞的浓度接种在含有 4 mL 生长培养基的六孔板中。生长培养基由 Eagles 基础培养基组成，补充有 5% 胎牛血清、2% 碳酸氢钠和 1% 谷氨酰胺。在潮湿的 CO2 气氛中于 37°C 培养 24 小时后，除去生长培养基并用测试溶液（含有或不含不同浓度的抗病毒化合物的新鲜生长培养基）替换。为了评估抗病毒化合物（例如吡罗达韦）的细胞毒性，在添加吡罗达韦时以及每 24 小时测定一次培养物中存在的活细胞数量，持续 3 天。胰蛋白酶消化后，用库尔特计数器对每种药物浓度的活细胞数进行三次计数。

1. 广谱抗小RNA病毒活性：Pirodavir对多种小RNA病毒属及血清型具有强效抑制作用。针对鼻病毒（Rhinovirus），对32种测试血清型（如RV1A、RV2、RV3、RV4、RV5、RV6、RV7、RV8、RV9、RV14、RV16、RV18、RV29、RV30、RV31、RV33、RV41、RV43、RV47、RV50、RV53、RV56、RV62、RV63、RV67、RV71、RV73、RV75、RV77、RV85、RV89、RV90、RV95型）的EC50范围为0.003-0.08 μM[2]
2. 对肠道病毒和肝病毒的抑制作用：Pirodavir可有效抑制肠道病毒如柯萨奇病毒A9、B3、B4，埃可病毒（Echovirus）6、11、19，脊髓灰质炎病毒1型（Sabin株），EC50范围为0.01-0.5 μM；对甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus）也有抑制作用，EC50约为0.1 μM[2]
3. 化合物筛选中的阳性对照活性：文献[1]中Pirodavir作为阳性对照，对鼻病毒16型的EC50为0.01 μM，对柯萨奇病毒B3的EC50为0.05 μM[1]
4. 作用机制：Pirodavir通过结合小RNA病毒的衣壳蛋白，阻止病毒与宿主细胞受体结合后的脱壳过程。这种结合稳定了病毒衣壳结构，阻断病毒RNA释放到宿主细胞胞质中，从而抑制病毒复制[2]

酶活实验

小RNA病毒衣壳蛋白结合实验：制备并纯化重组小RNA病毒（如鼻病毒）衣壳蛋白，将纯化的衣壳蛋白与不同浓度的Pirodavir在缓冲液中混合，37°C孵育1小时；采用凝胶过滤层析或放射性配体结合法检测Pirodavir与衣壳蛋白的结合情况，通过结合曲线分析结合亲和力（无具体数值）[2]

细胞实验

HeLa 细胞以每皿约 180,000 个细胞的密度接种在装有 4 mL 生长培养基的六孔板中。 Eagle's基础培养基是生长培养基，其中添加5%胎牛血清、2%碳酸氢钠、1%谷氨酰胺。在潮湿的 CO2 气氛中于 37°C 培养 24 小时后，除去生长培养基并更换为测试溶液（含有或不含不同浓度的抗病毒化合物的新鲜生长培养基）。在添加吡罗达韦时以及三天内每24小时计数一式三份培养物中存在的活细胞的量，以评估抗病毒化合物(例如吡罗达韦)的细胞毒性。库尔特计数器用于在胰蛋白酶消化后对每个药物浓度的活细胞数量进行三次计数[2]。

1. 空斑减数实验（来自[2]）：
- 将宿主细胞（如HeLa细胞、WI-38细胞）以2×10⁵细胞/孔的密度接种到6孔培养板中，37°C、5% CO₂孵育过夜，直至细胞融合度达80%-90%[2]
- 将系列稀释的Pirodavir与100空斑形成单位（PFU）的小RNA病毒（如鼻病毒、柯萨奇病毒）混合，室温孵育1小时[2]
- 将病毒-药物混合物加入细胞培养板中，37°C孵育1小时，期间每15分钟轻轻摇晃一次以确保均匀感染[2]
- 吸弃病毒-药物混合物，向细胞中加入含2%琼脂糖的维持培养基覆盖，继续孵育48-72小时[2]
- 空斑形成后，用结晶紫染色，计数空斑数量，计算抑制50%空斑形成的浓度（EC50）[2]
2. 细胞病变抑制实验（来自[2]）：
- 将宿主细胞（如HEp-2细胞）以5×10⁴细胞/孔的密度接种到96孔培养板中，孵育过夜[2]
- 向细胞中加入不同浓度的Pirodavir预处理1小时，随后加入能诱导80%-90%细胞病变的小RNA病毒液[2]
- 37°C孵育72小时后，通过显微镜观察细胞病变程度，或采用MTT法检测细胞活力，计算抑制50%细胞病变的浓度（EC50）[2]
3. 细胞病变抑制实验（来自[1]）：
- 将HeLa细胞以1×10⁴细胞/孔的密度接种到96孔板中，孵育24小时[1]
- 将系列稀释的Pirodavir与鼻病毒16型混合，37°C孵育30分钟后加入细胞培养板中[1]
- 孵育48小时后，观察细胞病变情况并计算EC50[1]

动物实验

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

吡罗达韦对宿主细胞（例如HeLa、WI-38、HEp-2细胞）的细胞毒性较低，其50%细胞毒性浓度（CC50）大于10 μM。治疗指数（TI = CC50/EC50）范围为20至1000 [2]

参考文献

[1]. In vitro activity of expanded-spectrum pyridazinyl oxime ethers related to pirodavir: novel capsid-binding inhibitors with potent antipicornavirus activity. Antimicrob Agents Chemother. 2004 May;48(5):1766-72.

[2]. In vitro activity of pirodavir (R 77975), a substituted phenoxy-pyridazinamine with broad-spectrum antipicornaviralactivity. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Jan;36(1):100-7.

其他信息

吡罗达韦是一种抗小核糖核酸病毒药物。

1. 吡罗达韦（代码：R 77975）是一种具有广谱抗小核糖核酸病毒活性的取代苯氧基哒嗪胺化合物[2]
2. 小核糖核酸病毒科包括鼻病毒、肠道病毒、甲型肝炎病毒等，可引起呼吸道感染、胃肠道感染、神经系统疾病和其他疾病。吡罗达韦的研发为这些病毒感染提供了一种潜在的治疗选择[2]
3. 在[1]中，吡罗达韦被用作阳性对照，以评估新型哒嗪肟醚衍生物的抗小核糖核酸病毒活性，其活性被用作参考标准[1]
4. 吡罗达韦特异性靶向小核糖核酸病毒的衣壳蛋白，与宿主细胞蛋白无交叉反应，因此其细胞毒性较低[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H27N3O3

分子量

369.46

精确质量

369.205

元素分析

C, 68.27; H, 7.37; N, 11.37; O, 12.99

CAS号

124436-59-5

相关CAS号

124436-59-5

PubChem CID

71345

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

572.0±40.0 °C at 760 mmHg

熔点

124-125℃

闪点

299.8±27.3 °C

蒸汽压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.554

LogP

3.94

tPSA

64.55

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

446

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(OCC)C1=CC=C(OCCC2CCN(C3=NN=C(C)C=C3)CC2)C=C1

InChi Key

KCHIOGFOPPOUJC-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H27N3O3/c1-3-26-21(25)18-5-7-19(8-6-18)27-15-12-17-10-13-24(14-11-17)20-9-4-16(2)22-23-20/h4-9,17H,3,10-15H2,1-2H3

化学名

Ethyl p-(2-(1-(6-methyl-3-pyridazinyl)-4-piperidyl)ethoxy)benzoate

别名

R 77975; R-77975; R77975; R77,975; R 77,975; R-77,975;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10 mg/mL (~27.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10 mg/mL (~27.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7067 mL	13.5333 mL	27.0665 mL
	5 mM	0.5413 mL	2.7067 mL	5.4133 mL
	10 mM	0.2707 mL	1.3533 mL	2.7067 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chemical structures of capsid-binding picornavirus inhibitors, including the ether oxime derivatives of pirodavir, BTA39 and BTA188.Antimicrob Agents Chemother.2004 May;48(5):1766-72.

Effects of varying the time of addition of compound on the inhibition of HRV-2 (strain HGP) replication in KB cells by pyridazinyl oxime capsid-binding agents. ▪, BTA39; ▴, BTA188; •, pirodavir. Virus was added to the cells at an MOI of 2.Antimicrob Agents Chemother.2004 May;48(5):1766-72.