| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Piromelatine（20 mg/kg，腹腔注射，每日）治疗可逆转睡眠限制引起的胰岛素抵抗[1]。 Piromelatine（5-50 mg/kg，腹膜内注射，每日）显着降低血浆葡萄糖[2]。 Piromelatine (100 mg/kg) 可降低 PSL（部分坐骨神经结扎）小鼠的热痛觉过敏和机械异常性疼痛 [3]。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 24 只雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠（3 月龄，体重 250-300g）[1]。
剂量： 20 mg/kg。 给药途径： 腹腔注射，每日晚上 8:00。 实验结果： 导致血浆葡萄糖水平显著降低（6.67±0.35 mmol/L，6.77±0.34 mmol/L vs. 8.27±0.38 mmol/L），且两组的血浆葡萄糖水平均接近正常对照组（6.07±0.35 mmol/L）。这导致甘油三酯和总胆固醇水平分别下降 51.8% 和 43.0%，而高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平升高 32.4%。 动物/疾病模型： 5 组 12 周龄大鼠（每组 10 只）[2]。 剂量： 5-50 mg/kg。 给药途径： 每日 18:00 腹腔注射 (ip)。 实验结果： 血浆葡萄糖水平分别显著降低了 27.3%、34.5% 和 61.5%。 动物/疾病模型： 雄性 C57BL/6J 小鼠，体重 22-26 克（10 周龄；PSL 小鼠）[3]。 剂量： 25、50 或 100 mg/kg。 给药途径： 在评估热应激前 1 小时进行腹腔注射。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吡罗美拉汀已被用于研究阿尔茨海默病治疗的试验中。
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| 分子式 |
C17H16N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
312.325
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| 精确质量 |
312.111
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| CAS号 |
946846-83-9
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| PubChem CID |
24815904
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.493
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| tPSA |
84.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
529
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PNTNBIHOAPJYDB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16N2O4/c1-22-13-2-3-15-14(9-13)11(10-19-15)4-6-18-17(21)16-8-12(20)5-7-23-16/h2-3,5,7-10,19H,4,6H2,1H3,(H,18,21)
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| 化学名 |
N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-4-oxopyran-2-carboxamide
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| 别名 |
NEU-P-11; NEU-P 11; NEU-P11
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~800.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2017 mL | 16.0087 mL | 32.0174 mL | |
| 5 mM | 0.6403 mL | 3.2017 mL | 6.4035 mL | |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6009 mL | 3.2017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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