| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
一种降低胆固醇的药物是吡罗扎地尔。吡罗扎地尔对脑血流量的影响几乎与罂粟碱相同,低于尼卡地平,并且显着高于吡啶醇氨基甲酸酯和烟酸(另两种降血脂/抗动脉粥样硬化药物)。此外,与烟酸和吡啶醇氨基甲酸酯相比,吡罗扎地尔已被证明可显着降低血管脑阻力[1]。
在麻醉犬模型中,静脉注射两种剂量的Pirozadil(1mg/kg和3mg/kg),并在给药前后多个时间点测量脑血流量(CBF)。静脉注射1mg/kg Pirozadil后,CBF在10分钟时开始升高,30分钟时达到峰值(较基础值增加25%-30%),该升高水平维持约60分钟后逐渐恢复至基础值;3mg/kg剂量组CBF升高更显著,5分钟时即开始上升,15分钟达峰值(较基础值增加40%-45%),且升高的CBF可维持约90分钟。整个实验过程中,两组犬的动脉血压和心率均无显著变化,表明Pirozadil可增加麻醉犬的脑血流量,且不影响全身血流动力学 [1] |
|---|---|
| 动物实验 |
1. 动物选择与准备:本研究采用健康成年犬(体重15-20 kg,雌雄均有)。实验前,犬只禁食12小时,但可自由饮水。采用静脉注射硫喷妥钠(30 mg/kg)进行麻醉诱导,并通过气管插管吸入1.5%-2%的氟烷维持麻醉。犬只仰卧位,连接标准监测设备,通过股动脉插管记录动脉血压和心率[1]。
2. 脑血流量测量:将电磁流量计探头经手术植入右侧颈总动脉(大脑的主要供血血管)周围,以连续测量脑血流量(CBF)。实验前对探头进行校准,以确保测量精度。记录基线脑血流量(CBF)、动脉血压和心率30分钟,以确认生理状态稳定[1] 3. 给药和数据采集:将吡罗扎地尔溶于生理盐水中,配制成剂量分别为1 mg/kg和3 mg/kg的溶液。将犬随机分为两组(每组n=6)。每组犬均通过静脉注射给予相应剂量的吡罗扎地尔(注射时间:2分钟)。给药后,分别于5、10、15、30、60、90和120分钟记录脑血流量、动脉血压和心率。实验结束时,对犬实施安乐死[1] |
| 参考文献 |
[1]. Roca J, et al. Effect of pirozadil on cerebral blood flow in anesthetized dogs. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1981 Nov-Dec;3(6):397-401.
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| 其他信息 |
吡罗扎地尔是一种三羟基苯甲酸。
吡罗扎地尔是一种具有降血脂活性的烟酸衍生物。 吡罗扎地尔可能通过扩张脑血管来增加脑血流量,并且其对动脉血压和心率没有显著影响,这表明它对脑血管床而非全身血管具有相对选择性的作用[1]。 |
| 分子式 |
C27H29NO10
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|---|---|
| 分子量 |
527.52000
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| 精确质量 |
527.179
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| CAS号 |
54110-25-7
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| PubChem CID |
68711
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.244g/cm3
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| 沸点 |
594ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
313ºC
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
3.847
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| tPSA |
120.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
653
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OCC1=CC=CC(COC(C2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2)=O)=N1)C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3
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| InChi Key |
DIIBXMIIOQXTHW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H29NO10/c1-31-20-10-16(11-21(32-2)24(20)35-5)26(29)37-14-18-8-7-9-19(28-18)15-38-27(30)17-12-22(33-3)25(36-6)23(13-17)34-4/h7-13H,14-15H2,1-6H3
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| 化学名 |
[6-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxymethyl]pyridin-2-yl]methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~94.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8957 mL | 9.4783 mL | 18.9566 mL | |
| 5 mM | 0.3791 mL | 1.8957 mL | 3.7913 mL | |
| 10 mM | 0.1896 mL | 0.9478 mL | 1.8957 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。