| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of pivagabine involve the GABAA receptor and the corticotropin-releasing factor (CRF) system. Research demonstrates that this compound antagonizes stress-induced changes in GABAA receptor function, as evidenced by inhibition of foot shock-induced increases in [35S]TBPS binding to unwashed brain membranes. Additionally, pivagabine modulates brain CRF concentrations, preventing stress-induced decreases of CRF in the hypothalamus (74%) and increases in the cerebral cortex (125%).
Pivagabine targets the central nervous system and modulates stress-related biochemical pathways. It penetrates the blood-brain barrier and alters GABAA receptor function. By stabilizing neuroendocrine responses to stress, it serves as a modulator of hypothalamic–pituitary–adrenal (HPA) axis activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
匹伐加宾的体外活性数据相对有限。作为一种氨基酸衍生物，该化合物的体外活性可能涉及神经递质系统的调节。体外研究表明，匹伐加宾能够穿透血脑屏障（BBB），这是其发挥中枢神经系统活性的关键前提。
在体外，匹伐加宾被描述为一种具有神经调节活性的疏水性GABA衍生物。它是一种代谢稳定的化合物。其对GABAA受体功能的影响可以通过基于细胞的检测进行评估。其活性使其成为研究应激相关信号通路的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在第五天处死前一小时，腹腔注射伊伐加宾（CXB 722）（200 mg/kg；每日两次，连续四天）可抑制足底冲击应激对大脑两个区域促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）浓度的影响[2]。
伊伐加宾在体内表现出显著的神经调节和抗应激活性。在雄性大鼠足底电击应激模型中，亚慢性给予伊伐加宾（100-200 mg/kg，腹腔注射）可剂量依赖性地抑制应激诱导的GABAA受体功能改变。该化合物可阻止应激诱导的下丘脑CRF浓度降低（74%）和大脑皮层CRF水平升高（125%）。单独使用伊伐加宾可使下丘脑CRF浓度降低52%，但对大脑皮层无影响。此外，行为学研究表明，该化合物可预防戊四唑和比库啉诱发的大鼠惊厥，并减轻神经衰弱患者的身心疲劳。 在体内，匹伐加宾已用于研究压力和焦虑治疗的临床试验。它能调节与压力相关的生化指标，并稳定对应激的神经内分泌反应。其穿透血脑屏障的能力支持了其中枢作用。 |
| 酶活实验 |
可使用放射性配体结合试验评估匹伐加宾对GABAA受体的影响。经典的实验方案如下：制备未经洗涤的大鼠大脑皮层膜，将膜与含有不同浓度匹伐加宾的缓冲液中的[35S]叔丁基双环硫代磷酸酯（[35S]TBPS，一种GABA门控氯离子通道的放射性标记配体）在25°C下孵育90分钟。孵育后，通过玻璃纤维滤膜快速真空过滤分离结合的和游离的配体，并使用闪烁计数器测量放射性。匹伐加宾预处理可拮抗应激诱导的[35S]TBPS结合增加。
匹伐加宾的体外试验通常涉及测量其对GABAA受体功能的影响。用递增浓度的化合物处理表达GABAA受体的细胞，并使用荧光指示剂或电生理方法测量氯离子通量。可以通过肾上腺或脑细胞培养来评估其对神经类固醇生成的影响。 |
| 细胞实验 |
利用SH-SY5Y或PC12等神经元细胞系，可通过MTT/CCK-8法评估细胞活力，从而评价细胞毒性；并通过测量细胞内cAMP水平或钙离子内流来研究信号通路效应。
对于体外细胞实验，培养神经元细胞并用不同浓度的匹伐加宾处理。通过膜片钳电生理技术评估其对GABAA受体介导电流的影响。采用标准方法评估细胞活力。可通过qRT-PCR分析该化合物对压力相关基因表达的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性SD（Sprague-Dawley）CD大鼠（200-250 g）[2]
剂量：200 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日两次，连续4天，于第5天处死前1小时取样 实验结果：可预防足底冲击应激对两个脑区CRF浓度的影响。下丘脑CRF浓度降低了52%，但对大脑皮层CRF浓度无影响。 可使用大鼠足底电击应激模型评估匹伐加宾的抗应激活性。经典的实验方案如下：使用成年雄性Sprague-Dawley CD大鼠（200-250 g）。腹腔注射匹伐加宾（200 mg/kg），每日两次，连续4天，并在第5天处死前1小时追加一次。应激诱导：将大鼠置于金属网格底笼中，并在处死前立即给予足底电击应激。实验结束后，解剖下丘脑和大脑皮层组织，提取促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）进行放射免疫分析（RIA）定量，并制备脑膜用于[35S]TBPS结合测定。 匹伐加宾的体内动物研究是在应激和焦虑模型中进行的。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。其抗焦虑作用通过高架十字迷宫或旷场实验等行为学测试进行评估。血液中应激激素（例如皮质酮）水平也会被测定。此外，还需评估其对下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴活性的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
匹伐加宾的药代动力学特征包括良好的口服生物利用度和在动物体内穿透血脑屏障的能力。在大鼠体内，该化合物不会发生显著的代谢转化。群体药代动力学模型估计其表观分布容积约为 40 L，清除率约为 15 L/h。根据已发表的数据，匹伐加宾的消除半衰期约为 6.4 小时。其 pKa 值分别为 4.45（酸性）和 12.63（酸性），表明该化合物在生理 pH 值下主要以解离形式存在。该化合物为口服给药，在人体试验中采用的给药方案为每日两次，每次 900 mg。
匹伐加宾（CAS：69542-93-4）的分子量为 187.24 g/mol，分子式为 C9H17NO3。外观：固体粉末。纯度：≥97%。别名：Tonerg。储存条件：室温。该化合物是一种具有神经调节特性的疏水性GABA衍生物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学评估表明，单次或重复给药后，匹伐加宾的毒性较低。动物研究未观察到明显的毒性作用，但长期人体安全性数据有限。根据DrugBank数据库，匹伐加宾可能与多种中枢神经系统药物（包括苯二氮卓类药物、抗精神病药和抗抑郁药）发生相互作用，从而可能增加中枢神经系统抑制的风险。该药物于1999年后在意大利停用，原因是市场因素而非安全性问题。匹伐加宾是一种研究性化合物，在大多数地区尚未获准用于人体治疗。临床试验表明，其安全性良好。作为一种神经调节剂，它可能对压力和焦虑产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
匹伐滨是一种含氧和氮的有机化合物，其功能与γ-氨基酸相关。匹伐滨已用于临床试验，研究其在治疗压力和焦虑方面的疗效。
匹伐加宾（Tonerg）是一种疏水性的4-氨基丁酸（GABA）衍生物，具有神经调节特性。其CAS号为69542-93-4，分子量为187.24 g/mol。它能调节与压力相关的生化指标，并已被用于压力和焦虑的研究。该药尚未获得FDA批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C9H17NO3
|
|---|---|
| 分子量 |
187.236182928085
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| 精确质量 |
187.121
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| CAS号 |
69542-93-4
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| PubChem CID |
68888
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.053g/cm3
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| 沸点 |
397ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
193.9ºC
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| 折射率 |
1.462
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| LogP |
1.853
|
| tPSA |
69.89
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
194
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C(C)(C)C)NCCCC(=O)O
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| InChi Key |
SRPNQDXRVRCTNK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H17NO3/c1-9(2,3)8(13)10-6-4-5-7(11)12/h4-6H2,1-3H3,(H,10,13)(H,11,12)
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| 化学名 |
4-(2,2-dimethylpropanoylamino)butanoic acid
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| 别名 |
Pivagabine; CXB-722; CXB 722; 69542-93-4; Pivagabina; CXB722;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~267.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3407 mL | 26.7037 mL | 53.4074 mL | |
| 5 mM | 1.0681 mL | 5.3407 mL | 10.6815 mL | |
| 10 mM | 0.5341 mL | 2.6704 mL | 5.3407 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
BCN-PEG4-炔烃
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