Pivagabine 中文名称: 匹伐加宾

别名: Pivagabine; CXB-722; CXB 722; 69542-93-4; Pivagabina; CXB722; 匹伐加宾

目录号: V40111 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pivagabine (CXB 722) 是一种疏水性 4-氨基丁酸类似物，具有神经调节活性。

Pivagabine CAS号: 69542-93-4
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
相关产品

产品描述

Pivagabine (CXB 722) 是一种疏水性 4-氨基丁酸类似物，具有神经调节活性。匹伐加滨可穿透大鼠的 BBB（血脑屏障）。 Pivagabine 拮抗足部电击对大鼠大脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
匹伐加宾（Pivagabine，研发代号CXB 722，商品名Tonerg）是一种疏水性4-氨基丁酸（GABA）类似物，具有神经调节活性。该化合物于1997年在意大利获批上市，用于治疗抑郁症和适应不良综合征，但目前已停产。匹伐加宾最初被认为是一种GABA前体药物，但后续研究表明其抗应激作用主要通过调节促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）和GABAA受体功能来实现。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary targets of pivagabine involve the GABAA receptor and the corticotropin-releasing factor (CRF) system. Research demonstrates that this compound antagonizes stress-induced changes in GABAA receptor function, as evidenced by inhibition of foot shock-induced increases in [35S]TBPS binding to unwashed brain membranes. Additionally, pivagabine modulates brain CRF concentrations, preventing stress-induced decreases of CRF in the hypothalamus (74%) and increases in the cerebral cortex (125%).
体外研究 (In Vitro)	关于匹伐加宾的体外活性研究数据较为有限。该化合物作为一种氨基酸衍生物，其体外活性可能涉及神经递质系统的调节。匹伐加宾在体外实验中被证明能够穿透血脑屏障（BBB），这是其发挥中枢神经系统活性的关键前提。
体内研究 (In Vivo)	第五天处死前一小时，伊伐加滨 (CXB 722)（200 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续四天）可抑制足部冲击应力对两个大脑区域 CRF 浓度的影响 [2]。匹伐加宾在体内表现出显著的神经营养和抗应激活性。在雄性大鼠足部电击应激模型中，亚慢性给予匹伐加宾（100-200 mg/kg，腹腔注射）可剂量依赖性地抑制应激诱导的GABAA受体功能改变。该化合物可预防应激诱导的下丘脑CRF浓度下降（74%）和大脑皮层CRF浓度升高（125%）。匹伐加宾自身可使下丘脑CRF浓度降低52%，但对大脑皮层无影响。此外，行为学研究表明该化合物可预防戊四氮和荷包牡丹碱诱导的大鼠惊厥，并减少神经衰弱患者的体力和精神疲劳感。
酶活实验	匹伐加宾对GABAA受体的作用可通过放射性配体结合实验进行评估。经典实验流程如下：制备大鼠大脑皮层未洗涤膜，将膜与[35S]叔丁基双环硫代磷酸酯（[35S]TBPS，一种GABA门控氯离子通道的放射性标记配体）在含梯度浓度匹伐加宾的缓冲液中于25°C孵育90分钟。孵育结束后，通过快速真空过滤经玻璃纤维滤膜分离结合与游离配体，用闪烁计数仪测定放射性。应激状态下[35S]TBPS结合的增加可被匹伐加宾预处理所拮抗。
细胞实验	关于匹伐加宾的专门体外细胞实验流程在已检索文献中未见详细报道。该化合物的研究主要集中在体内动物模型层面。采用神经细胞系（如SH-SY5Y或PC12细胞）进行细胞活力检测（MTT/CCK-8）可评估其细胞毒性，此外可通过检测细胞内cAMP水平或钙离子内流来研究其对信号通路的影响。
动物实验	动物/疾病模型：成年雄性SD（Sprague-Dawley）CD大鼠（200-250 g）[2] 剂量：200 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日两次，连续4天，于第5天处死前1小时取样实验结果：可预防足部冲击应激对两个脑区CRF浓度的影响。下丘脑CRF浓度降低了52%，但对大脑皮层CRF浓度无影响。匹伐加宾的抗应激活性可通过大鼠足部电击应激模型评估。经典实验流程如下：使用成年雄性Sprague-Dawley CD大鼠（200-250 g），匹伐加宾以200 mg/kg剂量腹腔注射，每日两次，连续给药4天，在第5天处死前1小时再给予一次剂量。应激诱导：处死前将大鼠置于带有金属栅格的笼内给予足部电击应激。实验终点处死动物后，分离下丘脑和大脑皮层组织，提取CRF并进行放射免疫分析（RIA）定量，同时制备脑膜检测[35S]TBPS结合。
药代性质 (ADME/PK)	匹伐加宾的药代动力学特征包括：良好的口服生物利用度，在动物体内能够穿透血脑屏障。在大鼠中，该化合物不经历明显的代谢转化。群体药代动力学模型估算的表观分布容积约为40 L，清除率约为15 L/h。根据已发表数据，匹伐加宾的消除半衰期约为6.4小时。其pKa值为4.45（酸性）和12.63（酸性），提示在生理pH条件下主要以解离形式存在。该化合物以口服制剂给药，每日900 mg两次的方案曾在人体试验中使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒理学评估显示，匹伐加宾在单次或重复给药后显示出低毒性特征。在动物研究中未观察到明显的毒性反应，但该化合物在人类中的长期安全性数据有限。根据DrugBank数据库，匹伐加宾与多种中枢神经系统药物（包括苯二氮卓类、抗精神病药、抗抑郁药）可能存在相互作用，增加中枢神经抑制的风险。该药物因市场因素于1999年后在意大利停产，但停产原因并非安全性问题。
参考文献	[1]. Pivagabine: a novel psychoactive drug. Arzneimittelforschung. 1997 Nov;47(11A):1306-9. [2]. Antagonism by pivagabine of stress-induced changes in GABAA receptor function and corticotropin-releasing factor concentrations in rat brain. Psychoneuroendocrinology. 1999 Apr;24(3):269-84.
其他信息	匹伐加宾是一种含氧有机化合物和含氮有机化合物，其功能与γ-氨基酸相关。匹伐加宾已被用于研究压力和焦虑治疗的临床试验中。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H17NO3
分子量	187.236182928085
精确质量	187.121
CAS号	69542-93-4
PubChem CID	68888
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.053g/cm3
沸点	397ºC at 760 mmHg
闪点	193.9ºC
折射率	1.462
LogP	1.853
tPSA	69.89
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	13
分子复杂度/Complexity	194
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C(C)(C)C)NCCCC(=O)O
InChi Key	SRPNQDXRVRCTNK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H17NO3/c1-9(2,3)8(13)10-6-4-5-7(11)12/h4-6H2,1-3H3,(H,10,13)(H,11,12)
化学名	4-(2,2-dimethylpropanoylamino)butanoic acid
别名	Pivagabine; CXB-722; CXB 722; 69542-93-4; Pivagabina; CXB722;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~267.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~267.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.3407 mL	26.7037 mL	53.4074 mL
	5 mM	1.0681 mL	5.3407 mL	10.6815 mL
	10 mM	0.5341 mL	2.6704 mL	5.3407 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Examining the Effects of CXB722 in Neuroendocrine Stress Response in Healthy Males
CTID: NCT00814931
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2009-01-13