| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pivmecillinam Hydrochloride targets penicillin-binding protein 2 (PBP2). As a prodrug of mecillinam, it is converted by hydrolysis to the active antibiotic after oral administration. Mecillinam binds specifically to penicillin-binding protein 2 (PBP2), which is essential for bacterial cell wall synthesis. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBP2, disrupting cell wall biosynthesis and leading to bacterial cell lysis and death. Its unique mechanism of action makes it effective against many gram-negative pathogens.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸匹美西林在体外对多种革兰氏阴性菌，包括大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌和其他肠杆菌科细菌，均表现出强效抗菌活性。其对敏感菌株的最低抑菌浓度（MIC）通常在0.5-8 μg/mL范围内。该化合物对多重耐药大肠杆菌也具有活性。其活性评估采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸匹美西林在动物尿路感染和其他细菌感染模型中显示出体内疗效。在小鼠中，皮下注射0.5 mg/只和1 mg/只的盐酸匹美西林对多重耐药大肠杆菌感染有效。作为一种口服活性前药，它经胃肠道吸收后转化为活性抗生素美西林。它是急性膀胱炎经验性治疗的一线药物，也曾用于治疗副伤寒和志贺氏菌病。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI（临床和实验室标准协会）指南。将细菌菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922、临床分离株）培养于Mueller-Hinton肉汤或琼脂培养基中。将盐酸匹美西林进行系列稀释，接种于96孔板或琼脂平板上。加入菌液后，将平板置于35℃培养16-20小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。试验中需加入质控菌株以确保检测的有效性。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌细胞培养物中评估细胞抗菌活性。在96孔板中，使用Mueller-Hinton肉汤进行肉汤微量稀释试验。将细菌培养至对数生长期，并稀释至标准接种量（约5 × 10⁵ CFU/mL）。将盐酸匹美西林进行系列稀释后加入孔中。将培养板置于35℃培养16-20小时。通过目测或使用酶标仪测定最小抑菌浓度（MIC）值。进行时间-杀菌曲线试验以评估杀菌活性。每个实验均包含适当的质控菌株和抗生素标准品。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用泌尿道感染或全身感染的动物模型。小鼠经膀胱内或静脉内接种致病菌（例如大肠杆菌）后进行感染。盐酸匹美西林以不同剂量口服或皮下注射给药。治疗于感染后1-4小时开始，持续3-10天。每日监测动物存活情况。在研究终点，通过菌落形成单位（CFU）计数法定量肾脏、膀胱、脾脏或血液中的细菌载量。同时评估药代动力学参数。每组样本量通常为8-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸匹美西林分子量为476.03 g/mol，分子式为C21H33N3O5S·ClH。熔点：172-173℃。比旋光度：D20 +219°（c = 1，0.1N HCl）。溶解性：易溶于水、无水乙醇和甲醇；微溶于丙酮。储存：在惰性气体（氮气或氩气）保护下，温度为2-8℃。作为口服活性前药，它被吸收后水解为美西林。生物利用度约为50-60%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 氨苄西林（匹米多西林；匹伐利酯）未在美国上市，但在国际上销售。有限的信息表明，母乳中氨苄西林的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。应监测母乳喂养婴儿的腹泻和鹅口疮情况。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 盐酸匹美西林在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括胃肠道不适（恶心、腹泻）、皮疹和过敏反应。作为一种青霉素类抗生素，对青霉素过敏的患者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。该药已在许多国家获准用于治疗单纯性尿路感染、副伤寒和志贺氏菌病。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
戊酸氨苄西林甲酯口服吸收良好，但在肠黏膜中分解为氨苄西林。它对革兰氏阴性菌有效，用途与氨苄西林相同。
另见：氨苄西林酯（注：已移至此处）。 盐酸匹美西林又名美利辛。其化学名称为4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸，6-[[(六氢-1H-氮杂环庚烷-1-基)亚甲基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-，2,2-二甲基丙酸酯，盐酸盐。它是美西林（一种首创的脒基青霉素类抗生素）的口服活性前体药物。它是急性膀胱炎的一线药物，也曾用于治疗副伤寒和志贺氏菌病。它已在许多国家获准用于临床。 |
| 分子式 |
C21H34CLN3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
476.03
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| 精确质量 |
475.19
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| CAS号 |
32887-03-9
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| 相关CAS号 |
Pivmecillinam;32886-97-8
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| PubChem CID |
115162
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 沸点 |
581ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
172-173°
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| 闪点 |
305.2ºC
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| LogP |
3.089
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| tPSA |
113.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
710
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)N=CN3CCCCCC3)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)C.Cl
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| InChi Key |
UHPXMYLONAGUPC-WKLLBTDKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H33N3O5S.ClH/c1-20(2,3)19(27)29-13-28-18(26)15-21(4,5)30-17-14(16(25)24(15)17)22-12-23-10-8-6-7-9-11-23;/h12,14-15,17H,6-11,13H2,1-5H3;1H/t14-,15+,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
2,2-dimethylpropanoyloxymethyl (2S,5R,6R)-6-(azepan-1-ylmethylideneamino)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
Pivmecillinam (hydrochloride); Melysin; Pivmecillinam Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~210.07 mM)
DMSO : ≥ 34 mg/mL (~71.42 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (26.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1007 mL | 10.5035 mL | 21.0071 mL | |
| 5 mM | 0.4201 mL | 2.1007 mL | 4.2014 mL | |
| 10 mM | 0.2101 mL | 1.0504 mL | 2.1007 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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