PK11007

别名: PK11007; PK-11007; PK 11007

目录号: V34664 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PK11007 是一种新型有效的抗 p53 化合物，通过激活不稳定的 p53（肿瘤抑制因子 p53）具有抗肿瘤活性。

PK11007 CAS号: 874146-69-7
产品类别: Reactive Oxygen Species

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

PK11007 是一种新型有效的抗 p53 化合物，通过激活不稳定的 p53（肿瘤抑制因子 p53）具有抗肿瘤活性。 PK11007通过两条途径发挥作用：p53依赖型和p53独立型。 PK11007 通过选择性烷基化两个表面暴露的半胱氨酸在体外稳定 p53，而不损害其 DNA 结合活性。在一些癌细胞系中，不稳定的 p53 被 PK11007 重新激活，导致 p53 靶基因（例如 p21 和 PUMA）上调。更一般地说，细胞死亡不依赖于 p53，但依赖于谷胱甘肽的消耗，并与活性氧水平的高度升高和内质网 (ER) 应激的诱导有关，抗癌剂 PRIMA-1(MET) 也发现了这一点。（APR-246）。 PK11007 可能是抗癌药物的先导药物，该药物针对多种突变 p53 细胞中 p53 无功能或活性氧 (ROS) 解毒功能受损的细胞。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 15 至 30 µM 浓度范围内，用 PK11007 处理（0-120 µM；24 小时；四种 p53 野生型细胞系和四种 p53 突变细胞系）显着降低突变 p53 细胞系 MKN1 (V143A) 的活力、HUH-7 (Y220C)、NUGC-3 (Y220C) 和 SW480 (R273H/P309S)。 PK11007 主要导致不依赖于 caspase 的细胞死亡 [1]。在 NUGC-3 (p53-Y220C)、HUH-7 (p53-Y220C) 和 MKN1 (p53-V143A) 细胞中，PK11007（0-60 µM；3 小时或 6 小时；NUGC-4、NUGC-3、MKN1）、HUH-6 和 HUH-7 癌细胞）治疗以浓度依赖性方式上调 p53 靶基因 p21、MDM2 和 p53 PUMA 的蛋白质水平。这表明不稳定的 p53 突变体的转录活性部分恢复。 HUH-6 和 NUGC-4 细胞中 MDM2、PUMA 和 p21 蛋白水平的增加表明 PK11007 还可以增强这些细胞中的 p53 功能 [1]。用 PK11007（15–20 µM；4.5 或 6 小时；MKN1、HUH-7、NUGC-3、HUH-6 细胞）处理三种突变 p53 细胞系后，p53 靶基因的转录增加。 NOXA 处理 NUGC-3、MKN 和 HUH-7 细胞以及后两种细胞后，PUMA 和 p21 mRNA 水平升高两倍。 MKN1 和 NUGC-3 细胞的 MDM2 水平减半 [1]。谷胱甘肽的消耗加剧了 PK11007 活性的下降。将 PK11007 与 NUGC-3、NUGC-4、HUH-6、HUH-7 和 MKN1 细胞一起孵育两个小时，以观察它是否也提高 ROS 水平。两小时后，所有细胞系的 ROS 水平均有所增加。然而，突变型 p53 细胞 MKN1、HUH-7 和 NUGC-3 中 60 µM PK11007 下 ROS 的上升幅度大于 NUGC-4 和 HUH-6 细胞，表明突变型 p53 细胞系对 PK11007 更敏感。 ROS 的诱导增加是介导的。 MKN1 细胞的 ROS 水平至少是其他细胞系的两倍，无论是基础细胞系还是 PK11007 诱导的细胞系 [1]。 PK11007 具有重新激活突变 p53 的能力，能够抑制细胞生长、引发细胞凋亡并修改与细胞死亡相关的基因 [2]。
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： p53 野生型细胞系（WI-38、HUH-6、NUGC-4、SJSA-1）和 p53 突变细胞系（HUH- 7、NUGC-3、SW480、MKN1) 浓度)、NUGC-3 (Y220C) 和 SW480 (R273H/P309S) 以及 p53 WT 细胞系 SJSA-1，浓度范围为 15 至 30 µM。 p53 WT 癌细胞系 HUH-6、NUGC-4 和 WI-38 敏感性较低，仅在高浓度化合物（60 和 120 µM）下细胞活力才会降低。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： NUGC-4、NUGC-3、MKN1、HUH-6 和 HUH-7 癌细胞测试浓度：0 μM、15 μM、30 μM、60 μM 孵育时间：3 hrs（小时）或 6 hrs（小时）实验结果：NUGC-3 (p53-Y220C)、HUH-7 (p53-Y220C) 和 MKN1 (p53-V143A) 细胞中 p53 靶基因 p21、MDM2 和 PUMA 的蛋白水平为以浓度依赖性方式上调。 MDM2、PUMA 和 p21 蛋白水平增加表明 HUH-6 和 NUGC-4 细胞中 p53 活性也增加。 RT-PCR[1] 细胞类型： MKN1、HUH-7、NUGC-3、HUH-6 细胞测试浓度： 15 μM，20 μM 孵化
参考文献	[1]. 2-Sulfonylpyrimidines: Mild alkylating agents with anticancer activity toward p53-compromised cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Sep 6;113(36):E5271-80. [2]. Mutant p53 as a therapeutic target for the treatment of triple-negative breast cancer: Preclinical investigation with the anti-p53 drug, PK11007. Cancer Lett. 2018 Feb 1;414:99-106.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H11CLFN5O3S2

分子量

427.86094212532

精确质量

427

元素分析

C, 42.11; H, 2.59; Cl, 8.29; F, 4.44; N, 16.37; O, 11.22; S, 14.99

CAS号

874146-69-7

相关CAS号

874146-69-7

PubChem CID

16446482

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

2.3

tPSA

151

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

629

定义原子立体中心数目

InChi Key

IVZQUWCWXYFPOQ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C15H11ClFN5O3S2/c1-8-21-22-14(26-8)20-13(23)12-11(16)6-18-15(19-12)27(24,25)7-9-2-4-10(17)5-3-9/h2-6H,7H2,1H3,(H,20,22,23)

化学名

5-chloro-2-((4-fluorobenzyl)sulfonyl)-N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)pyrimidine-4-carboxamide

别名

PK11007; PK-11007; PK 11007

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 250mg/mL

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3372 mL	11.6861 mL	23.3721 mL
	5 mM	0.4674 mL	2.3372 mL	4.6744 mL
	10 mM	0.2337 mL	1.1686 mL	2.3372 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Biological effects of PK11007 on diverse cancer cell lines and one human fibroblast cell line.Proc Natl Acad Sci U S A.2016 Sep 6;113(36):E5271-80.
Biological effects of 2-sulfonylpyrimidines on diverse cell lines.Proc Natl Acad Sci U S A.2016 Sep 6;113(36):E5271-80.
PK11000 bound to and stabilized p53 DBD.Proc Natl Acad Sci U S A.2016 Sep 6;113(36):E5271-80.