| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MSSA(MIC= 0.3 µM);MRSA(MIC= 0.3-1µM);VISA(MIC= 0.3 µM)
PK150 targets bacterial cells, particularly Gram-positive bacteria. It is a Sorafenib analog with unique antibacterial properties. Its mechanism of action involves inhibiting bacterial growth at submicromolar concentrations. It shows activity against MSSA, MRSA, and VISA. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，PK150 在亚微摩尔浓度下对多种致病菌株具有抗菌活性。它对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 (VISA) 的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 0.3、0.3-1 和 0.3 µM。此外，它对耐万古霉素肠球菌 (MIC = 3 µM) 和结核分枝杆菌 (MIC = 2 µM) 也具有抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
利用小鼠血流感染模型，证实了PK150对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）（SH1000菌株）的体内有效性。经PK150（20 mg/kg；口服）治疗后，肝脏和心脏中的细菌载量显著降低。在小鼠中，PK150（10和20 mg/kg口服；或10 mg/kg静脉注射）未表现出任何明显的毒性。由于20 mg/kg的静脉注射剂量具有严重的毒性作用，因此在后续的治疗模型中避免使用更高的剂量[1]。体内实验表明，PK150具有良好的口服生物利用度。作为一种口服生物利用度高的抗菌药物，它可用于细菌感染动物模型。其抑制革兰氏阳性菌的能力转化为降低体内细菌载量的疗效。该化合物的特性分析中提供了详细的体内药代动力学和疗效研究。
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| 酶活实验 |
PK150 的体外抗菌药物敏感性试验采用标准化方法，例如肉汤微量稀释法。培养多种细菌菌株，并用化合物的系列稀释液进行处理。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。将该化合物的活性与其他抗生素进行比较。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将细菌培养物用不同浓度的PK150处理。通过测量600 nm处的吸光度监测细菌生长情况。可绘制时间-杀菌曲线以评估其杀菌活性。可通过电子显微镜观察该化合物对细菌细胞形态的影响。可使用MTT法或标准检测方法评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
动物模型：9周龄无特定病原体（SPF）雌性C57BL/6J小鼠[1]
剂量：20 mg/kg 给药途径：口服 结果：肝脏和心脏中的细菌载量均显著降低，降低了约100倍。 PK150的体内动物研究是在细菌感染模型中进行的。动物感染致病菌（例如金黄色葡萄球菌）后，口服给予该化合物治疗。疗效通过存活率、组织中细菌清除率和感染症状消退情况来衡量。药代动力学研究评估该化合物的分布、代谢和排泄情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PK150（CAS：2165324-62-7）的分子量为394.68 g/mol，分子式为C15H8ClF5N2O3。外观：固体粉末。纯度：≥98%。溶解性：DMSO（>25 mg/ml）。储存条件：-20°C。该化合物是索拉非尼类似物，具有抗菌活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PK150 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种抗菌剂，它可能对正常菌群产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。开发其治疗用途需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PK150 是一种索拉非尼类似物，具有口服生物利用度，在亚微摩尔浓度下即可对多种致病菌株发挥抗菌活性。它能抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐万古霉素金黄色葡萄球菌 (VISA)。其 CAS 编号为 2165324-62-7，分子量为 394.68 g/mol。该药物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C15H8CLF5N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
394.68
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| 精确质量 |
394.014
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| CAS号 |
2165324-62-7
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| PubChem CID |
132190620
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.6
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| tPSA |
59.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
536
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=C1NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)OC(O2)(F)F
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| InChi Key |
SHPYXCLUNMOJOB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H8ClF5N2O3/c16-10-3-1-7(5-9(10)14(17,18)19)22-13(24)23-8-2-4-11-12(6-8)26-15(20,21)25-11/h1-6H,(H2,22,23,24)
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| 化学名 |
1-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)urea
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| 别名 |
PK-150
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~633.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5337 mL | 12.6685 mL | 25.3370 mL | |
| 5 mM | 0.5067 mL | 2.5337 mL | 5.0674 mL | |
| 10 mM | 0.2534 mL | 1.2668 mL | 2.5337 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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