| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plantainoside D targets multiple enzymes and signaling pathways. It inhibits angiotensin-converting enzyme (ACE) with an IC50 of 2.17 mM, suggesting potential for blood pressure regulation. It also functions as an IKK-β inhibitor, which is a key regulator of NF-κB signaling and inflammation. Additionally, it inhibits PKCα with an IC50 of 14.8 μM. The compound reduces glutamate release and alleviates cell apoptosis through inhibition of ROS and NF-κB activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,车前苷D具有ACE抑制活性,IC50值为2.17 mM。它还具有PKCα抑制活性,IC50值为14.8 μM。该化合物具有与抗坏血酸相当的强效抗氧化作用。它能显著降低大鼠大脑皮层谷氨酸的释放,并通过抑制ROS和NF-κB的激活来减轻细胞凋亡。车前苷D也是一种有前景的IKK-β抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,车前草苷D可通过调节Sirt3/NLRP3信号通路显著改善脓毒症诱导的急性肺损伤(ALI)。这提示其在炎症性肺部疾病的治疗中具有潜在的应用价值。其抗炎和抗氧化特性提示其在炎症、氧化应激和心血管疾病模型中具有潜在的体内研究价值。然而,目前文献中关于该化合物的具体体内研究方案较为有限。
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| 酶活实验 |
ACE抑制活性采用荧光法或比色法酶活性测定进行评估。将ACE酶与合成底物(例如,马尿酰组氨酰亮氨酸)和不同浓度的车前苷D孵育。测定反应产物,并根据剂量反应曲线计算IC50值。IKK-β抑制活性采用激酶活性测定法,使用合适的底物进行评估。PKCα抑制活性采用激酶活性测定法进行测定。抗氧化活性采用DPPH或ABTS自由基清除法进行评估。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中,将各种细胞系(例如,神经元细胞、肺上皮细胞、免疫细胞)培养于合适的培养基中。用不同浓度的车前草苷D处理细胞24-72小时。使用MTT或类似方法评估细胞活力。使用DCFH-DA测定ROS水平。通过Western blot检测p65磷酸化或荧光素酶报告基因检测评估NF-κB激活。使用高效液相色谱法(HPLC)或荧光法测定大脑皮层切片中的谷氨酸释放。通过流式细胞术评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在脓毒症诱导的急性肺损伤 (ALI) 模型中开展了车前草苷 D 的体内研究。小鼠经脓毒症诱导(例如,盲肠结扎穿刺或 LPS 给药)后,接受车前草苷 D 治疗。通过测量肺湿重/干重比、支气管肺泡灌洗液中炎症细胞浸润以及组织病理学检查来评估肺损伤。采用蛋白质印迹法分析 Sirt3/NLRP3 信号通路。该化合物通常通过腹腔注射或灌胃给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未报道车前苷D的具体药代动力学数据。作为一种糖苷,该化合物由于膜渗透性差且肠道代谢广泛,预计口服生物利用度有限。需要进行药代动力学研究以确定半衰期、Cmax和生物利用度等参数。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C,并避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
车前草苷D是从具有传统药用价值的亚洲车前草中提取的天然产物,通常被认为具有中等安全性。该化合物具有与抗坏血酸相当的强效抗氧化作用,提示其可能具有潜在的健康益处。然而,目前尚未有关于该化合物的全面毒理学研究报道,包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性评估。因此,在实验室环境中操作该化合物时应采取适当的安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,车前草、亚洲车前草以及其他有相关数据的生物体中含有车前草苷D。
车前草苷D是一种来自亚洲车前草的苯乙醇苷,可抑制ACE(IC50 = 2.17 mM)、IKK-β和PKCα(IC50 = 14.8 μM)。它具有与抗坏血酸相当的强效抗氧化作用,并通过调节Sirt3/NLRP3改善脓毒症引起的急性肺损伤。目前尚无临床试验。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C29H36O16
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|---|---|
| 分子量 |
640.586550712585
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| 精确质量 |
640.2
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| CAS号 |
147331-98-4
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| PubChem CID |
9986606
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
-1
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| tPSA |
266
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O([C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O1)O)O)O)[C@@H]1[C@H]([C@H](OCCC2C=CC(=C(C=2)O)O)O[C@H](COC(/C=C/C2C=CC(=C(C=2)O)O)=O)[C@H]1O)O
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| InChi Key |
CBZYUWGJNYOKHT-ZKDZFUIGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H36O16/c30-11-19-22(36)24(38)25(39)29(43-19)45-27-23(37)20(12-42-21(35)6-3-13-1-4-15(31)17(33)9-13)44-28(26(27)40)41-8-7-14-2-5-16(32)18(34)10-14/h1-6,9-10,19-20,22-34,36-40H,7-8,11-12H2/b6-3+/t19-,20-,22-,23-,24+,25-,26-,27+,28-,29+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-3,5-dihydroxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]methyl (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~390.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5611 mL | 7.8053 mL | 15.6106 mL | |
| 5 mM | 0.3122 mL | 1.5611 mL | 3.1221 mL | |
| 10 mM | 0.1561 mL | 0.7805 mL | 1.5611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。