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Pleconaril

别名: Pleconaril, Picovir; VP 63843; Win 63843;SR-263843; SR-63843; VP-63843; Win-63843; SR263843; SR63843; VP63843; Win63843; SR 263843; SR 63843;
目录号: V2818 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pleconaril（也称为 VP 63843；Win 63843）是衣壳抑制剂和抗病毒药物，具有治疗肠道病毒感染和哮喘的潜力。
Pleconaril CAS号: 153168-05-9
产品类别: Enterovirus
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Pleconaril:

  • Pleconaril-d4
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Pleconaril（也称为 VP 63843；Win 63843）是一种衣壳抑制剂和抗病毒药物，具有治疗肠道病毒感染和哮喘的潜力。 Pleconaril 可有效抑制复制，IC50 为 50 nM。 Pleconaril 口服或鼻内给药，可有效对抗小核糖核酸病毒科病毒，包括肠道病毒和鼻病毒。它已显示出对抗危险菌株肠道病毒 D68 的有用活性。 Pleconaril 已被用于治疗患有严重 EV 感染的新生儿和免疫缺陷患者。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Pleconaril（也称为 VP 63843；Win 63843）是一种衣壳抑制剂和抗病毒药物，具有治疗肠道病毒感染和哮喘的潜力。 Pleconaril 可有效抑制复制，IC50 为 50 nM。 Pleconaril 口服或鼻内给药，可有效对抗小核糖核酸病毒科病毒，包括肠道病毒和鼻病毒。它已显示出对抗危险菌株肠道病毒 D68 的有用活性。 Pleconaril 已被用于治疗患有严重 EV 感染的新生儿和免疫缺陷患者。激酶测定：Pleconaril（也称为 VP 63843；Win 63843）是一种衣壳抑制剂和抗病毒药物，具有治疗肠道病毒感染和哮喘的潜力。 Pleconaril 可有效抑制复制，IC50 为 50 nM。细胞检测：鼻病毒感染不仅会引起普通感冒，还可能引发哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）的严重恶化。尽管鼻病毒在过去一直是广泛药物开发工作的重点，但抗鼻病毒药物仍然必须进入市场。过去，病毒衣壳蛋白VP1已被证明是抗病毒分子开发的重要靶点。此外，许多不同的化学支架似乎具有通过这种作用机制抑制病毒复制所需的特性。 I-6602 是鼻病毒抑制剂吡罗达韦的类似物，之前被鉴定为鼻病毒感染的有效抑制剂。在这里，我们描述了其类似物 ca603（一种具有修饰的接头结构的分子）的抗病毒活性，并证实了其作为衣壳结合剂的作用机制。
体内研究 (In Vivo)
Pleconaril 口服或鼻内给药，可有效对抗小核糖核酸病毒科病毒，包括肠道病毒和鼻病毒。它已显示出对抗危险菌株肠道病毒 D68 的有用活性。 Pleconaril 已被用于治疗患有严重 EV 感染的新生儿和免疫缺陷患者。
动物实验

口服或鼻内给药
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
70%（口服）
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
>>99%
参考文献
2015 Jul 14;12:106.2015 Mar;96(Pt 3):571-9.
其他信息
普利康利（Pleconaril）是一种由先灵葆雅公司生产的病毒衣壳抑制剂类抗病毒药物，用于预防曾接触过小核糖核酸病毒的哮喘患者出现急性哮喘发作和普通感冒症状。其作用机制是抑制病毒复制。由于普利康利已被发现能诱导CYP3A酶活性，从而增加严重药物相互作用的风险，因此美国食品药品监督管理局（FDA）尚未批准其使用。
有报道称，菘蓝（Isatis tinctoria）中含有普利康利，并有相关数据可供参考。
普利康利是一种小分子抑制剂，对小核糖核酸病毒科的病毒（包括肠道病毒和鼻病毒）具有活性。普利康利与主要衣壳蛋白中的疏水性口袋结合，阻止病毒RNA基因组的脱壳。在肠道病毒中，它还能阻止病毒附着于宿主细胞。
药物适应症
已研究用于治疗上呼吸道感染。
作用机制
普利可那利与病毒蛋白1（构成小核糖核酸病毒衣壳的主要蛋白）中的疏水性口袋结合。这会使病毒衣壳变得僵硬和压缩，并阻止其RNA脱壳。因此，病毒无法附着于宿主细胞并引起感染。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H18F3N3O3
分子量
381.35
精确质量
381.13
元素分析
C, 56.69; H, 4.76; F, 14.95; N, 11.02; O, 12.59
CAS号
153168-05-9
相关CAS号
Pleconaril-d4;2749329-20-0
PubChem CID
1684
外观&性状
White to biege solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
481.2±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
61-62°
闪点
244.8±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.509
LogP
5.77
tPSA
74.18
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
471
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC(C1=NC(C2C([H])=C(C([H])([H])[H])C(=C(C([H])([H])[H])C=2[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2=C([H])C(C([H])([H])[H])=NO2)=NO1)(F)F
InChi Key
KQOXLKOJHVFTRN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18F3N3O3/c1-10-7-13(16-22-17(27-24-16)18(19,20)21)8-11(2)15(10)25-6-4-5-14-9-12(3)23-26-14/h7-9H,4-6H2,1-3H3
化学名
3-(3,5-dimethyl-4-(3-(3-methylisoxazol-5-yl)propoxy)phenyl)-5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazole
别名
Pleconaril, Picovir; VP 63843; Win 63843;SR-263843; SR-63843; VP-63843; Win-63843; SR263843; SR63843; VP63843; Win63843; SR 263843; SR 63843;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 76~100 mg/mL ( 199.29~262.23 mM )
Ethanol : 76 mg/mL
Water : ˂1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6223 mL 13.1113 mL 26.2226 mL
5 mM 0.5245 mL 2.6223 mL 5.2445 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3111 mL 2.6223 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • An external file that holds a picture, illustration, etc. Object name is 12985_2015_330_Fig5_HTML.jpg

    Plants-proposed binding mode for pleconaril (cyan) and ca603 (magenta) in the HRV14 VP1. Residues involved in direct interactions are depicted as white sticks2015 Jul 14;12:106.

  • Pleconaril

    Compound ca603 (black) inhibits HRV14 replication only when added at an early stage and behaves similar to pleconaril (grey).2015 Jul 14;12:106.

  • Pleconaril

    Sequence alignment of the HRV-A VP1 residues. Alignment was constructed with CLC sequence viewer (Qiagen)2015 Jul 14;12:106.
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