| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pleuromulin exerts its antibacterial effect by binding to bacterial ribosomes in the peptidyl transferase component of the 50S subunit. This binding inhibits peptide bond formation, thereby blocking protein synthesis and leading to bacterial cell death. Its unique binding site and mode of action contribute to its lack of cross-resistance with other antibiotic classes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,普罗莫林是一种强效且高选择性的抗生素,对多种革兰氏阳性菌有效。其活性可通过标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定,以确定其对目标菌株的最低抑菌浓度(MIC)。该化合物独特的抗菌机制使其对其他抗生素耐药菌株也有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,侧耳素是半合成的截短侧耳素类抗生素的前体。这些衍生物,例如瑞他帕林和来法莫林,已在临床上用于治疗细菌感染。侧耳素独特的作用机制和缺乏交叉耐药性使其成为抗生素研发的宝贵先导化合物。
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| 酶活实验 |
非细胞法测定胸腺素活性的方法包括利用无细胞翻译系统评估其对细菌蛋白质合成的抑制作用。这些系统使用核糖体、mRNA、氨酰tRNA和其他翻译因子。在不同浓度的胸腺素存在下,测量放射性标记氨基酸掺入新生多肽的情况。蛋白质合成抑制的IC₅₀值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中,对胸腺素的活性测定包括用该化合物处理细菌培养物并评估其生长抑制情况。将革兰氏阳性菌培养物与不同浓度的胸腺素孵育,并通过光密度值测量细菌生长情况。最小抑菌浓度(MIC)由剂量-反应曲线确定。此外,还评估了该化合物对耐药菌株的活性。
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| 动物实验 |
由于侧耳素是一种天然产物,也是半合成衍生物的前体,因此通常不进行侧耳素的体内动物实验。侧耳素衍生物的疗效研究是在细菌感染的动物模型中进行的。将小鼠或大鼠感染致病菌,然后用衍生物进行治疗,并评估存活率、组织中的细菌载量以及临床症状的消退情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
侧耳素的分子量为378.5,分子式为C₂₂H₃₄O₅。它是一种结晶固体,熔点为170-171℃。该化合物可溶于DMSO(溶解度>10 mg/mL)。储存条件为-20℃。其旋光度为[α]D²⁴ +20°(c=3,无水乙醇)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
侧耳素是一种仅供实验室使用的研究化合物,不可用于人体治疗或诊断。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
从平菇(现称杯状平菇)中分离得到的一种三环二萜类天然产物。它对革兰氏阳性菌具有一定的抗菌活性。
侧耳素(Pleuromulin,CAS 125-65-5)是一种强效的二萜类抗生素,也是半合成侧耳素类抗生素的天然前体。它与50S核糖体亚基结合,抑制肽键的形成。侧耳素对革兰氏阳性菌有效,且与现有抗生素无交叉耐药性。目前,多种商业供应商均有供应侧耳素,可用于科研用途。 |
| 分子式 |
C22H34O5
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|---|---|
| 分子量 |
378.51
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| 精确质量 |
378.24
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| CAS号 |
125-65-5
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| PubChem CID |
9886081
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
482.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-171ºC
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| 闪点 |
158.7±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
2.63
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
645
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]23CCC(=O)[C@H]2[C@@]1([C@@H](C[C@@]([C@H]([C@@H]3C)O)(C)C=C)OC(=O)CO)C
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| InChi Key |
ZRZNJUXESFHSIO-BKUNHTPHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H34O5/c1-6-20(4)11-16(27-17(25)12-23)21(5)13(2)7-9-22(14(3)19(20)26)10-8-15(24)18(21)22/h6,13-14,16,18-19,23,26H,1,7-12H2,2-5H3/t13-,14+,16-,18+,19+,20-,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-6-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecanyl] 2-hydroxyacetate
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| 别名 |
A-4014C; A 4014C; Pleuromulin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~264.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6419 mL | 13.2097 mL | 26.4194 mL | |
| 5 mM | 0.5284 mL | 2.6419 mL | 5.2839 mL | |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3210 mL | 2.6419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。