Pleuromulin

别名: A-4014C; A 4014C; Pleuromulin 截短侧耳素; 伯鲁罗母林; 泰妙菌素
目录号: V20589 纯度: ≥98%
截短侧耳素(果蝇 B)通过与细菌的 50S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。
Pleuromulin CAS号: 125-65-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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50mg
100mg
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产品描述
侧耳素(果蝇素B)通过与细菌50S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。
侧耳素(侧耳素)是一种强效的二萜类抗生素,最初是从侧耳(Pleurotus mutilus)中分离得到的。它是半合成侧耳素类抗生素的天然前体。侧耳素具有独特的三环侧耳素核心结构,对革兰氏阳性菌具有高度选择性,并且由于其独特的作用机制,不会与其他抗生素产生交叉耐药性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Pleuromulin exerts its antibacterial effect by binding to bacterial ribosomes in the peptidyl transferase component of the 50S subunit. This binding inhibits peptide bond formation, thereby blocking protein synthesis and leading to bacterial cell death. Its unique binding site and mode of action contribute to its lack of cross-resistance with other antibiotic classes.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,普罗莫林是一种强效且高选择性的抗生素,对多种革兰氏阳性菌有效。其活性可通过标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定,以确定其对目标菌株的最低抑菌浓度(MIC)。该化合物独特的抗菌机制使其对其他抗生素耐药菌株也有效。
体内研究 (In Vivo)
在体内,侧耳素是半合成的截短侧耳素类抗生素的前体。这些衍生物,例如瑞他帕林和来法莫林,已在临床上用于治疗细菌感染。侧耳素独特的作用机制和缺乏交叉耐药性使其成为抗生素研发的宝贵先导化合物。
酶活实验
非细胞法测定胸腺素活性的方法包括利用无细胞翻译系统评估其对细菌蛋白质合成的抑制作用。这些系统使用核糖体、mRNA、氨酰tRNA和其他翻译因子。在不同浓度的胸腺素存在下,测量放射性标记氨基酸掺入新生多肽的情况。蛋白质合成抑制的IC₅₀值由剂量-反应曲线确定。
细胞实验
体外细胞试验中,对胸腺素的活性测定包括用该化合物处理细菌培养物并评估其生长抑制情况。将革兰氏阳性菌培养物与不同浓度的胸腺素孵育,并通过光密度值测量细菌生长情况。最小抑菌浓度(MIC)由剂量-反应曲线确定。此外,还评估了该化合物对耐药菌株的活性。
动物实验
由于侧耳素是一种天然产物,也是半合成衍生物的前体,因此通常不进行侧耳素的体内动物实验。侧耳素衍生物的疗效研究是在细菌感染的动物模型中进行的。将小鼠或大鼠感染致病菌,然后用衍生物进行治疗,并评估存活率、组织中的细菌载量以及临床症状的消退情况。
药代性质 (ADME/PK)
侧耳素的分子量为378.5,分子式为C₂₂H₃₄O₅。它是一种结晶固体,熔点为170-171℃。该化合物可溶于DMSO(溶解度>10 mg/mL)。储存条件为-20℃。其旋光度为[α]D²⁴ +20°(c=3,无水乙醇)。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
侧耳素是一种仅供实验室使用的研究化合物,不可用于人体治疗或诊断。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
参考文献

[1]. Synthesis and biological evaluation of new pleuromutilin derivatives as antibacterial agents. Molecules. 2014 Nov 19;19(11):19050-65.

其他信息
从平菇(现称杯状平菇)中分离得到的一种三环二萜类天然产物。它对革兰氏阳性菌具有一定的抗菌活性。
侧耳素(Pleuromulin,CAS 125-65-5)是一种强效的二萜类抗生素,也是半合成侧耳素类抗生素的天然前体。它与50S核糖体亚基结合,抑制肽键的形成。侧耳素对革兰氏阳性菌有效,且与现有抗生素无交叉耐药性。目前,多种商业供应商均有供应侧耳素,可用于科研用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H34O5
分子量
378.51
精确质量
378.24
CAS号
125-65-5
PubChem CID
9886081
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
482.8±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
170-171ºC
闪点
158.7±22.2 °C
蒸汽压
0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率
1.538
LogP
2.63
tPSA
83.83
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
645
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@@H]1CC[C@@]23CCC(=O)[C@H]2[C@@]1([C@@H](C[C@@]([C@H]([C@@H]3C)O)(C)C=C)OC(=O)CO)C
InChi Key
ZRZNJUXESFHSIO-BKUNHTPHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H34O5/c1-6-20(4)11-16(27-17(25)12-23)21(5)13(2)7-9-22(14(3)19(20)26)10-8-15(24)18(21)22/h6,13-14,16,18-19,23,26H,1,7-12H2,2-5H3/t13-,14+,16-,18+,19+,20-,21+,22+/m1/s1
化学名
[(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-6-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecanyl] 2-hydroxyacetate
别名
A-4014C; A 4014C; Pleuromulin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~264.20 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6419 mL 13.2097 mL 26.4194 mL
5 mM 0.5284 mL 2.6419 mL 5.2839 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3210 mL 2.6419 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们