Plicamycin 中文名称: 普卡霉素

别名: PA144; mithramycin. US Mithracin. Foreign Mithracine. MTH. A2371; aureolic acid 普卡霉素; 普卡酶素; 光神霉素; 光辉霉素; 光辉霉素A;光辉酶素,光神霉素,普芳拉星,金霉酸;光神霉素,光辉霉素;金霉酸;米拉霉素;光辉酶素;光神霉素A;普芳拉星,金霉酸;光神霉素,光辉霉素A

目录号: V25569 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Plicamycin 是 Sp1 转录因子的选择性和特异性抑制剂。

Plicamycin CAS号: 18378-89-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Plicamycin 是 Sp1 转录因子的选择性和特异性抑制剂。 Plicamycin 通过减少 Sp1 蛋白表达来抑制癌症/肿瘤细胞生长。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	普卡霉素 (Mith) 通过阻断 DR5/caspase-8/Bid 信号通路，引起桥体调节并降低 Sp1 蛋白，从而抑制宫颈癌的生长。 48小时后，普卡霉素以浓度依赖性方式减少HEp-2和KB细胞的增殖。使用 DAPI 标记检测核凝结和碎片，以定性评估细胞死亡。与未处理的对照相比，普卡霉素会引起显着的 DNA 片段化 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在异种移植模型中，评估了普卡霉素（0.2 mg/kg/天）的致瘤活性，并注意到肿瘤质量和体积的减少。普卡霉素治疗组的小鼠体重没有明显下降，这一事实表明普卡霉素的毒性可以忽略不计。在肿瘤异种移植物中，普卡霉素还增加了 TUNEL 活性细胞的数量。各器官之间缺乏明显的组间差异表明，本次研究中使用的普卡霉素水平不会引起任何明显的全身毒性[1]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄用 3H 标记的普利卡霉素在小鼠体内进行的放射自显影研究表明，该同位素浓度最高的是肝脏的库普弗细胞和肾小管细胞。普利卡霉素在最初 2 小时内迅速从血液中清除，排泄也很迅速。注射后4小时内，67%的药物排出；8小时内排出75%；注射后24小时内，90%的药物排出。尚不清楚普利卡霉素是否会分泌到母乳中。作用持续时间：单次给药后7至10天。达峰时间：单次给药后72小时。起效时间：用于治疗高钙血症时，血浆钙水平通常在给药后24至48小时内下降。普利卡霉素主要在肝脏的库普弗细胞、肾小管细胞以及已形成的骨表面聚集。它可能定位于骨吸收活跃的区域。普利卡霉素还能穿过血脑屏障进入脑脊液。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性几乎所有接受普利卡霉素化疗超过1至2天且在治疗期间接受监测的患者都会出现血清酶升高。血清ALT、AST和LDH值在首次输注后3天内开始升高，并在7至10天内达到峰值，为正常值上限（ULN）的5至500倍。然而，这些升高是短暂的，会在1至3周内消退，并且很少伴有症状或黄疸。在这些升高期间进行的肝活检通常显示小叶中心坏死和充血。随着疗程的重复，升高通常会持续出现，但程度通常相同或更轻。曾有报道，一名因非恶性高钙血症接受普利卡霉素全剂量治疗4天的患者在治疗后数天内出现急性肝衰竭，提示缺血性肝炎或肝窦阻塞综合征。否则，尽管血清酶升高程度为中度至重度，但通常是短暂且良性的。可能性评分：A[HD]（高剂量静脉治疗导致临床上明显肝损伤的已知原因）。蛋白结合没有证据表明存在蛋白结合，也没有证据表明药物的碳水化合物部分代谢为二氧化碳和水并通过呼吸作用排出。相互作用普利卡霉素引起的低凝血酶原血症可能会增加香豆素和茚满二酮衍生物抗凝剂的活性，并可能增加接受肝素或溶栓剂治疗的患者的出血风险；不建议同时使用。非甾体抗炎药、阿司匹林、右旋糖酐、双嘧达莫、磺吡酮或丙戊酸与普利卡霉素同时使用可能会增加出血风险，因为这些药物或普利卡霉素的叠加或多重作用可能会降低血液凝固能力，即抑制血小板聚集，并且普利卡霉素和大剂量阿司匹林联合使用可能会诱导低凝血酶原血症；此外，阿司匹林、非甾体类抗炎药或磺吡酮的胃肠道溃疡或出血风险可能会增加普利卡霉素治疗患者的出血风险。同时使用其他骨髓抑制剂、肝毒性药物或肾毒性药物可能会增加毒性风险。同时使用维生素D（包括骨化二醇和骨化三醇）可能会拮抗普利卡霉素作为钙拮抗剂的作用。非人类毒性值大鼠静脉注射LD50：1.74 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：2.14 mg/kg
参考文献	[1]. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014 Nov 24;4:7162. [2]. The suppressive role of phytochemical-induced glutathione S-transferase Mu 2 in human urothelial carcinoma cells. Biomed Pharmacother. 2022 Jul;151:113102.
其他信息	治疗用途 MeSH标题：抗生素、抗肿瘤药、荧光染料、核酸合成抑制剂、蛋白质合成抑制剂由于其严重的毒性，普利卡霉素在治疗肿瘤性疾病方面的价值有限。由于睾丸肿瘤的发病率较低（估计占所有肿瘤的1%），评估的病例数量有限。它对播散性睾丸癌患者有益，尤其是胚胎细胞型睾丸癌患者，但已被其他药物方案（特别是长春碱、顺铂和博来霉素）所取代。有关米曲霉素（共12种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。药物警告建议仅在住院患者中由经验丰富的医生或在其监督下通过静脉输注方式给予普利卡霉素。由于可能出现严重反应，因此在使用癌症化疗药物时应谨慎。接受不超过30微克/公斤/天、不超过10剂的药物治疗的患者中，出血综合征的发生率约为5%；而接受更高剂量治疗的患者中，出血综合征的发生率约为12%。治疗开始前应测定基线血小板计数、凝血酶原时间和出血时间。治疗期间以及末次给药后数天内应监测这些指标。血小板计数显著下降……或凝血酶原时间或出血时间显著延长是停药的指征。睾丸混合原发肿瘤患者的转移性病灶仅部分缩小或未受影响……通常，这些病灶……被鉴定为畸胎瘤、绒毛膜癌或精原细胞瘤。由于这些细胞类型，不建议使用本品治疗转移瘤。有关米索霉素（共17条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。药效学普利卡霉素在浓度低至每毫升组织培养基0.5微克时，可在48小时内杀死Hela细胞。腹腔注射普利卡霉素对小鼠实验性白血病显示出显著的抗肿瘤活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C52H76O24
分子量	1085.14
精确质量	1084.472
CAS号	18378-89-7
PubChem CID	163659
外观&性状	Yellow to brown solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	1169.8±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	180-183ºC
闪点	327.4±27.8 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.640
LogP	1.29
tPSA	358.2
氢键供体(HBD)数目	11
氢键受体(HBA)数目	24
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	76
分子复杂度/Complexity	1940
定义原子立体中心数目	25
SMILES	C[C@@H]1[C@H]([C@@H](C[C@@H](O1)O[C@@H]2C[C@@H](O[C@@H]([C@H]2O)C)OC3=CC4=CC5=C(C(=O)[C@H]([C@@H](C5)[C@@H](C(=O)[C@H]([C@@H](C)O)O)OC)O[C@H]6C[C@H]([C@@H]([C@H](O6)C)O)O[C@H]7C[C@H]([C@H]([C@H](O7)C)O)O[C@H]8C[C@]([C@@H]([C@H](O8)C)O)(C)O)C(=C4C(=C3C)O)O)O)O
InChi Key	CFCUWKMKBJTWLW-BKHRDMLASA-N
InChi Code	InChI=1S/C52H76O24/c1-18-29(72-34-14-30(43(58)21(4)68-34)73-33-13-28(54)42(57)20(3)67-33)12-26-10-25-11-27(49(66-9)48(63)41(56)19(2)53)50(47(62)39(25)46(61)38(26)40(18)55)76-36-16-31(44(59)23(6)70-36)74-35-15-32(45(60)22(5)69-35)75-37-17-52(8,65)51(64)24(7)71-37/h10,12,19-24,27-28,30-37,41-45,49-51,53-61,64-65H,11,13-17H2,1-9H3/t19-,20-,21-,22-,23-,24-,27+,28-,30-,31-,32-,33+,34+,35+,36+,37+,41+,42-,43-,44-,45+,49+,50+,51-,52+/m1/s1
化学名	(2S,3S)-2-[(2S,4R,5R,6R)-4-[(2S,4R,5S,6R)-4-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-3-[(1S,3S,4R)-3,4-dihydroxy-1-methoxy-2-oxopentyl]-6-[(2S,4R,5R,6R)-4-[(2S,4R,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-8,9-dihydroxy-7-methyl-3,4-dihydro-2H-anthracen-1-one
别名	PA144; mithramycin. US Mithracin. Foreign Mithracine. MTH. A2371; aureolic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~92.15 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~92.15 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9215 mL	4.6077 mL	9.2154 mL
	5 mM	0.1843 mL	0.9215 mL	1.8431 mL
	10 mM	0.0922 mL	0.4608 mL	0.9215 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。