| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plumbagin has diverse cellular targets. It causes the generation of reactive oxygen species (ROS) and induces apoptosis in cancer cells. It exhibits antioxidant, anti-inflammatory, and anticancer properties. Its mechanism involves the generation of ROS, which leads to oxidative stress and activation of apoptotic pathways in cancer cells. It also has antibacterial and antifungal activities. The compound's ability to modulate multiple signaling pathways contributes to its broad spectrum of biological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量依赖的方式，铅丹素（0、5、10 和 15 μM）激活艾滋病细胞系的衔接蛋白，包括 DU145、CWR22rv1 和 LNCaP[1]。（5、20 μM）显著降低了 PC3、DU145 和 CWR22rv1 细胞的凋亡[1]。
铅丹素对多种癌细胞系表现出强大的体外活性。它通过产生活性氧诱导癌细胞凋亡。它还具有抗菌、抗真菌、抗炎和抗氧化活性。该化合物对癌细胞系的 IC50 值因细胞类型而异，但通常在微摩尔范围内。其广谱活性已在众多研究中得到充分证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在无胸腺裸鼠中，腹腔注射白花丹素（2 mg/kg，每周5天，持续11周）是一种肿瘤生长抑制剂[1]。白花丹素（2 mg/kg，每周5天，持续11周）可抑制PKCε的表达，抑制JAK-2和Stat3的磷酸化，并激活小鼠体内的Stat3、PCNA、VEGF和MMP-9[1]。
白花丹素在动物体内具有多种作用。人们已对其在治疗癌症和炎症性疾病等疾病方面的潜力进行了研究。其抗肿瘤、抗炎和抗氧化活性已在多种体内模型中得到证实。该化合物诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长的能力已在临床前研究中得到评估。详细的体内疗效数据可在文献中找到。 |
| 酶活实验 |
蓝雪素的作用机制涉及活性氧（ROS）的生成。ROS生成检测可在无细胞体系或使用荧光探针（例如DCFH-DA）的细胞中进行。将该化合物与探针孵育，并通过荧光强度测量ROS的产生。其诱导氧化应激的能力可通过测量脂质过氧化、蛋白质羰基化和谷胱甘肽消耗来评估。这些检测证实了该化合物的促氧化活性。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： DU145、CWR22rv1、LNCaP 和 RWPE-1 细胞 测试浓度： 0、5、10 和 15 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： DU145、CWR22rv1 和 LNCaP 细胞的凋亡呈剂量依赖性诱导，但在浓度高达 20 μM 时对 RWPE-1 细胞无影响。 Plumbagin 的细胞活性已在多种癌细胞系（例如 HeLa、MCF-7、A549、HL-60）中进行了评估。细胞在含有5% CO₂的37°C培养箱中，于适宜培养基中培养，并用不同浓度（0.1-50 μM）的Plumbagin处理24-72小时。采用MTT、CCK-8或台盼蓝排除法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色、caspase-3/7活性检测和PARP裂解评估细胞凋亡。采用DCFH-DA检测ROS生成。采用流式细胞术进行细胞周期分析。每个实验均设置溶剂对照和相应的阳性对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性无胸腺裸鼠 DU145 细胞 [1]
剂量：2 mg/kg 给药途径：细胞移植后 3 天腹腔注射，每周 5 天。 实验结果：可使小鼠肿瘤生长延迟 3 周，并减轻肿瘤重量和体积。 在小鼠异种移植模型中使用人癌细胞系评估体内疗效。Plumbagin 通常以 1-10 mg/kg 的剂量口服或腹腔注射给药。使用游标卡尺测量监测肿瘤生长。在研究终点，收集肿瘤进行组织病理学分析、免疫组织化学（Ki67、cleaved caspase-3）和生化分析（ROS 水平、凋亡标志物）。在抗炎研究中，通常会使用角叉菜胶诱导的足爪水肿等动物模型。研究期间会监测动物的体重和临床症状。每组样本量通常为 6-10 只动物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
白花丹素的分子量为188.18 g/mol，分子式为C11H8O3。它微溶于水，但易溶于乙醇、甲醇和二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂。储存条件：通常为-20°C。作为一种天然产物，其药代动力学参数已被研究。由于水溶性差，其生物利用度有限。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。半衰期相对较短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于白花丹素是一种潜在毒性的天然产物，因此已对其毒性进行了评估。它已被提交给化学安全工作组（CSWG）作为潜在毒性天然产物进行关注。高剂量下，由于其促氧化活性，可能会引起毒性。标准的毒理学研究将包括急性、亚慢性和慢性毒性评估、遗传毒性筛选以及对重要器官影响的评估。该化合物仅供研究使用，尚未进行完整的临床前安全性评估，因此不适用于治疗开发。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
白花丹素是一种羟基-1,4-萘醌，其结构为1,4-萘醌，其中2位和5位的氢原子分别被甲基和羟基取代。它可用作代谢物、免疫佐剂、抗凝剂和抗肿瘤剂。白花丹素属于酚类化合物，也是一种羟基-1,4-萘醌。白花丹素因其抗癌活性而备受关注。研究发现，它可以抑制Akt/NF-κB、MMP-9和VEGF信号通路。据报道，白花丹素存在于刺蒺藜（Ancistrocladus cochinchinensis）、角毛藻（Ceratostigma willmottianum）和其他具有相关数据的生物体中。白花丹素的合成形式PCUR-101是一种植物来源的药物成分，具有潜在的抗肿瘤活性。白花丹内酯可能通过抑制蛋白激酶Cε (PKCε) 的表达、信号转导和转录激活因子3 (Stat3) 的磷酸化、蛋白激酶B (AKT) 的磷酸化以及某些上皮-间质转化 (EMT) 标志物（包括波形蛋白和Slug）的表达发挥作用。这可能导致易感肿瘤细胞增殖受到抑制。PKCε、Stat3、AKT以及EMT标志物波形蛋白和Slug与前列腺癌的发生和发展相关。
白花丹素也称为2-甲基胡桃醌和5-羟基-2-甲基-1,4-萘醌。其IUPAC名称为5-羟基-2-甲基萘-1,4-二酮。它是一种从白花丹属植物中提取的天然1,4-萘醌。该化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗真菌、抗炎和抗氧化活性。它能诱导活性氧（ROS）生成并诱导癌细胞凋亡。目前尚未有临床试验或监管部门批准的相关报道。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C11H8O3
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|---|---|
| 分子量 |
188.1794
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| 精确质量 |
188.047
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| CAS号 |
481-42-5
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| PubChem CID |
10205
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.354g/cm3
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| 沸点 |
383.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
76-78ºC(lit.)
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| 闪点 |
200.2ºC
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| 蒸汽压 |
1.92E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.63
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| LogP |
1.717
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
317
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VCMMXZQDRFWYSE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8O3/c1-6-5-9(13)10-7(11(6)14)3-2-4-8(10)12/h2-5,12H,1H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-methylnaphthalene-1,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~797.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3141 mL | 26.5703 mL | 53.1406 mL | |
| 5 mM | 1.0628 mL | 5.3141 mL | 10.6281 mL | |
| 10 mM | 0.5314 mL | 2.6570 mL | 5.3141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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