| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ERK1 (MAPK3) and RasGAP. Pluripotin is a dual inhibitor of extracellular signal-regulated kinase 1 (ERK1, MAPK3) and RasGAP. It also inhibits RSK1, RSK2, RSK3, and RSK4 with IC50s of 0.5, 2.5, 3.3, and 10.0 μM, respectively. The compound sustains mES self-renewal through simultaneous inhibition of both ERK1 and RasGAP activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pluripotin (SC-1) 的 IC50 值分别为 0.005、1.4、2.2、0.5、2.5、3.3 和 10.0 µM，并抑制 Abl1、p70S6K、PLK2、RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4。Pluripotin (SC-1) 抑制七种结肠肿瘤细胞系的生长。在 0.1 µM SC-1 处理五天后，评估了这七种结肠肿瘤细胞系的细胞活力和数量。细胞数量显著减少，但细胞活力仍保持在 95% 左右[2]。
Pluripotin 对 ERK1 的 KD 值为 98 nM，对 RasGAP 的 KD 值为 212 nM。它还能抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50值分别为0.5、2.5、3.3和10.0 μM。ERK1和RasGAP的同时抑制是Pluripotin对小鼠胚胎干细胞（mES细胞）发挥作用的必要条件。该化合物能够维持mES细胞的自我更新和多能性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
6周龄雌性NOD.SCID小鼠被随机分配到20个治疗组（每组n=5）。处理组和对照组的结肠肿瘤细胞系经酶法收集并计数后，用RPMI 1640培养基稀释（接种浓度分别为10、100、1000和10000个细胞/接种量），然后以1 ml/只的体积皮下注射到小鼠腋窝。阳性对照组的设置确保所有小鼠在大约一周内均形成肿瘤，从而证实所有研究的肿瘤细胞系均具有致瘤性。阳性对照组的细胞接种量范围为1×10⁶至2.5×10⁶。在稀释注射前，使用台盼蓝染色排除法评估细胞活力，通常结果显示活力>95%。每周使用游标卡尺测量肿瘤大小，并计算肿瘤质量（mg），公式为：重量（mg）= 1/2×（肿瘤长度）×（肿瘤宽度）²。所有实验均在120天或任何一只小鼠的肿瘤重量超过2000毫克时终止。在部分研究中，注射前将肿瘤细胞重悬于Matrigel基质胶（50%浓度，BD Biosciences）中。 |
| 酶活实验 |
Pluripotin的体外酶活性测定包括测量其对ERK1和RasGAP活性的抑制作用。激酶活性测定采用合适的底物和不同浓度的Pluripotin。IC50和KD值由浓度-效应曲线确定。Pluripotin对ERK1的抑制KD值为98 nM，对RasGAP的抑制KD值为212 nM。
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| 细胞实验 |
Pluripotin的体外细胞实验包括用该化合物处理小鼠胚胎干细胞（mES细胞），并评估其自我更新、多能性标记物表达和分化情况。细胞用不同浓度的Pluripotin处理，并通过免疫荧光或流式细胞术检测Oct4、Nanog和SSEA-1等标记物。Pluripotin能够维持mES细胞的自我更新和多能性。
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| 动物实验 |
NA | 雌性NOD.SCID小鼠
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸普鲁泊汀的药代动力学数据有限。该化合物的分子式为C27H25F3N8O2，分子量为550.53，为白色至类白色固体粉末。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），通常储存于-20℃。需要进一步的药代动力学研究来支持其作为治疗药物的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Pluripotin HCl 的临床前毒性研究有限。该化合物主要用作干细胞应用的研究工具。在进行临床开发之前，需要进行全面的毒理学评估。该化合物的作用机制——同时抑制 ERK1 和 RasGAP——表明其可能对细胞增殖和分化产生靶向作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸多聚蛋白 (SC1) 是一种新型高效的小鼠胚胎干细胞激活剂，同时也是 ERK1 (MAPK3) 和 RasGAP 的双重抑制剂。它对 ERK1 的 KD 值为 98 nM，对 RasGAP 的 KD 值为 212 nM。多聚蛋白还能抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4，IC50 值范围为 0.5 至 10.0 μM。多聚蛋白对小鼠胚胎干细胞的作用需要同时抑制这两种蛋白的活性。该化合物广泛应用于干细胞研究。
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| 分子式 |
C27H25F3N8O2
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|---|---|
| 分子量 |
550.53
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| 精确质量 |
550.205
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| 元素分析 |
C, 58.90; H, 4.58; F, 10.35; N, 20.35; O, 5.81
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| CAS号 |
839707-37-8
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| PubChem CID |
12003241
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.662
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| LogP |
2.37
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| tPSA |
108.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
925
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
0
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| 别名 |
SC-1; SC 1; SC1; Pluripotin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~45.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8164 mL | 9.0822 mL | 18.1643 mL | |
| 5 mM | 0.3633 mL | 1.8164 mL | 3.6329 mL | |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9082 mL | 1.8164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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