| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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波卡帕韦（CAS号：146949-21-5；又名SCH 48973或V-073）是一种在研口服抗病毒药物，属于衣壳抑制剂。它与脊髓灰质炎病毒衣壳结合，阻止病毒脱壳和病毒RNA释放到宿主细胞中，从而阻断病毒复制。它对脊髓灰质炎病毒具有强效活性，并且对非脊髓灰质炎肠道病毒也有效。波卡帕韦已在一项随机、安慰剂对照的口服脊髓灰质炎疫苗攻毒研究中进行了评估，并曾用于治疗一名患有肠道病毒性心肌炎的新生儿。[1][2]
| 靶点 |
Poliovirus capsid – EC50 = 10 ng/mL (0.024 μM) for poliovirus type 1 in vitro (reference 1 cites mean EC50 of 0.024 μM for susceptible virus; mean EC50 of input mOPV1 = 0.017 μM) [1]
Enterovirus (various serotypes) – active against 15 common enterovirus subtypes; no specific EC50 values provided in these references. [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
波卡帕韦（Pocapavir），曾用名SCH-48973和V-073，是一种新型、强效且选择性的抗肠道病毒药物，目前正在进行临床研究。波卡帕韦通过抑制病毒衣壳，阻止病毒颗粒进入细胞后脱壳发挥作用。该患者在接受标准心力衰竭治疗方案的基础上，加用了新型抗病毒药物波卡帕韦。营养不良性钙化持续存在，但左心室重塑显著。这是波卡帕韦首次用于此适应症的报道。波卡帕韦治疗安全有效，并显著加速了病毒清除。在临床隔离设施中观察到了耐药病毒的出现和病毒传播。
激酶活性测定：波卡帕韦属于一类称为衣壳抑制剂的小RNA病毒抗病毒药物，它通过阻断病毒脱壳和病毒RNA释放到细胞内来抑制病毒复制。 细胞试验：Pocapavir 作为衣壳抑制剂，可阻止病毒颗粒进入细胞后脱壳。Pocapavir 治疗安全有效，并能显著加速病毒清除。 Pocapavir 对脊髓灰质炎病毒表现出强效的体外抗病毒活性，对易感病毒分离株的平均 EC50 为 0.024 μM（未给出范围）；输入的 1 型单价口服脊髓灰质炎疫苗 (mOPV1) 的 EC50 为 0.017 μM。 [1] 对pocapavir的耐药性与单个氨基酸替换有关：衣壳蛋白VP1第194位的异亮氨酸(I)被苯丙氨酸或蛋氨酸取代(I194F/M)，或VP3第24位的丙氨酸被缬氨酸取代(A24V)。这些耐药变异株是从临床试验的受试者中分离出来的。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
波卡帕韦是一种衣壳抑制剂，可阻止病毒颗粒进入细胞后脱壳。波卡帕韦治疗安全有效，并能显著加速病毒清除。
波卡帕韦在一项随机、双盲、安慰剂对照的人类口服脊髓灰质炎疫苗攻毒试验（EudraCT 2011‑004804‑38）中进行了评估。健康的、接种过IPV疫苗的成年人（18-50岁）在第0天接种了一剂mOPV1（10⁶ CCID₅₀）。随后，受试者接受波卡帕韦（1600 mg/天，采用不同的给药方案：QD3HF、BID3HF、QD1HF、QD3STD）或安慰剂治疗，疗程为14天。在141例可评估受试者中，接受pocapavir治疗（合并分析，n=93）显著缩短了粪便中病毒清除的中位时间，从13天（安慰剂组）降至10天（p=0.0019）。排除携带耐药病毒的受试者后，治疗组的中位时间为5.5天，而安慰剂组为13天（p<0.0001）。在QD3HF队列中，治疗使累积病毒排泄量最多降低了84.9%。[1] 一份病例报告描述了一例患有严重肠道病毒性心肌炎和营养不良性心肌钙化的新生儿，该患儿在人道主义援助的基础上接受了pocapavir治疗。该患儿在14天内接受了11天的pocapavir口服治疗，剂量为162 mg/天（由于暂时禁食）。治疗后，肝炎痊愈，病毒血症持续了2个月但最终清除，患者存活下来，但患有扩张型心肌病。这是首次报道使用波卡帕韦治疗肠病毒性心肌炎。[2] |
| 动物实验 |
人体临床试验方案（参考文献1）：健康志愿者接受血清总IgA（阳性）和脊髓灰质炎病毒特异性IgA（阴性）筛查。受试者于第0天单次口服mOPV1（10⁶ CCID₅₀）。在第1天或第3天，他们开始接受为期14天的pocapavir口服治疗（每日1600 mg，共8粒胶囊），采用四种给药方案：每日一次，高脂餐后服用，从OPV接种后72小时开始（QD3HF）；每日两次，每次800 mg，高脂餐后服用，从OPV接种后72小时开始（BID3HF）；每日一次，高脂餐后服用，从OPV接种后24小时开始（QD1HF）；每日一次，标准餐后服用，从OPV接种后72小时开始（QD3STD）。安慰剂胶囊与上述方案相匹配。受试者在隔离状态下接受为期14天的分组隔离。在给药期间持续收集所有粪便样本，并在给药后每周收集一次，持续 4 周。病毒检测采用 L20B 细胞培养法。[1]
病例报告（参考文献 2）：一名患有肠道病毒性心肌炎的新生儿（血液、粪便、尿液和鼻腔样本的 PCR 检测结果均为阳性）接受了静脉注射免疫球蛋白（2 g/kg）和类固醇治疗。出于人道主义考虑，给予口服泊卡帕韦，剂量为 162 mg/天。由于出现血便，治疗暂停一天，之后恢复治疗；完成了 14 天疗程中的 11 天。心力衰竭治疗方案包括利尿剂、米力农，然后是卡维地洛、卡托普利、螺内酯、呋塞米和阿司匹林。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
pocapavir的药代动力学（参考文献1）：在首次和末次给药后（第1天和第14天）测定血浆浓度。与标准餐或分次给药（BID3HF）相比，高脂餐后给药（QD3HF和QD1HF）的Cmax和AUC值大约高出2倍。所有给药方案的药物浓度均远高于体外EC₅₀平均值（10 ng/mL）。平均Cmax和AUC值见表2（为避免数据不确定，未根据用户要求提取具体数值；用户可参考相关文献）。Pocapavir蛋白结合率高，且仅经粪便排泄。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床试验（参考文献 1）中，pocapavir耐受性良好。未发生死亡或与药物相关的严重不良事件。最常报告的不良事件是头痛。大多数不良事件为轻度。三名受试者（两名服用 pocapavir，一名服用安慰剂）出现 ALT > 3× ULN 和 AST > 2× ULN，但胆红素未升高；所有受试者在研究结束时均恢复正常。生命体征、心电图或其他实验室参数均未出现具有临床意义的改变。
在新生儿病例（参考文献 2）中，未报告归因于 pocapavir 的特定毒性；该患儿出现一次便血，导致暂时停药，但未确定因果关系。[2] |
| 参考文献 |
J Infect Dis.2017 Feb 1;215(3):335-343;J Investig Med High Impact Case Rep.2017 Sep 14;5(3):2324709617729393.
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| 其他信息 |
波卡帕韦是一种衣壳抑制剂，可阻止病毒脱壳。它最初是为脊髓灰质炎病毒开发的，但也对非脊髓灰质炎肠道病毒有效。在口服脊髓灰质炎疫苗（OPV）攻毒试验中，由于隔离设施内的传播，出现了耐药性（44%的治疗组受试者和10%的安慰剂组受试者）。耐药突变为VP1-I194F/M和VP3-A24V。该研究表明，波卡帕韦可加速病毒清除，支持其在慢性脊髓灰质炎病毒（iVDPV）免疫缺陷患者中的应用，作为脊髓灰质炎根除工作的一部分。[1]
在新生儿病例中，波卡帕韦首次用于治疗肠道病毒性心肌炎，最终病毒清除，患儿尽管患有慢性扩张型心肌病，但仍存活。[2] |
| 分子式 |
C21H17CL3O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
423.72
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| 精确质量 |
422.024
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| 元素分析 |
C, 59.53; H, 4.04; Cl, 25.10; O, 11.33
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| CAS号 |
146949-21-5
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| 相关CAS号 |
Pocapavir-d3
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| PubChem CID |
1455
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
541.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
176.5±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
7.2
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| tPSA |
27.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
421
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1OC([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])OC1C(=C([H])C([H])=C([H])C=1Cl)Cl)OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
XXMDDBVNWRWNCW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H17Cl3O3/c1-25-16-9-10-20(19(24)11-16)26-12-14-5-7-15(8-6-14)13-27-21-17(22)3-2-4-18(21)23/h2-11H,12-13H2,1H3
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| 化学名 |
InChI=1S/C21H17Cl3O3/c1-25-16-9-10-20(19(24)11-16)26-12-14-5-7-15(8-6-14)13-27-21-17(22)3-2-4-18(21)23/h2-11H,12-13H2,1H3
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~236.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3600 mL | 11.8002 mL | 23.6005 mL | |
| 5 mM | 0.4720 mL | 2.3600 mL | 4.7201 mL | |
| 10 mM | 0.2360 mL | 1.1800 mL | 2.3600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Transthoracic echocardiogram (parasternal long axis view at end-diastole), prior to pocapavir treatment, demonstrated a hyperechoic basal and mid-ventricular septum, papillary muscle, and posterior left ventricular (LV) wall.J Investig Med High Impact Case Rep.2017 Sep 14;5(3):2324709617729393. |
|---|
 Two-year follow-up transthoracic echocardiogram (parasternal long axis view at end-diastole) demonstrated myocardial thinning with left ventricular (LV) dilation but overall decrease in echogenicity; LV systolic function was moderately depressed.J Investig Med High Impact Case Rep.2017 Sep 14;5(3):2324709617729393. |
 (A) Chest radiograph anterior-posterior view demonstrated dystrophic calcification of left ventricular (LV) myocardium and papillary muscle 3 weeks into illness. (B) Noncontrast computed tomography (CT) coronal view. (C) Noncontrast CT axial view. (D) Noncontrast CT reformatted short axis view.J Investig Med High Impact Case Rep.2017 Sep 14;5(3):2324709617729393. |
Cox B-IN-1
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