| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Podocarpic acid targets TRPA1 (Transient Receptor Potential Ankyrin 1) as a novel activator. It also targets LXRalpha and LXRbeta receptors through its anhydride form, acting as a 1 nM agonist. The compound increases ionic currents. Its mechanism involves modulation of TRPA1-mediated pain pathways and LXR-mediated lipid metabolism. Podocarpic acid has diverse biological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
罗汉松酸酐在 1 nM 浓度下可激动性地与 LXRα 和 β 受体相互作用。在 HEK-293 细胞中，它作为 LXR 受体激活剂的效力比天然配体之一 22-(R)-羟基胆固醇高 8-10 倍以上 [2]。
体外实验表明，罗汉松酸是一种天然产物，可作为新型 TRPA1 激活剂。在 20 µM 浓度下，它可减轻感觉过敏和神经元损伤。罗汉松酸酐在 1 nM 浓度下可作为 LXRα 和 β 受体的激动剂。该化合物可增加离子电流。其多种生物活性已在各种基于细胞和组织的实验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在秀丽隐杆线虫中，SKN-1 可被罗汉果酸激活，这使其与已知的 Nrf2 激活剂（如 LA）具有可比性。此外，莫亨酸或 LA 诱导的 SKN-1 激活需要 TRPodocarpic Acid-1；在 glod-4;gst-4p::gfp 小鼠中，敲低 TRPodocarpic Acid-1 可使 gst-4 的表达恢复至野生型水平。当存在 Ca2+ 不通透的 TRPodocarpic Acid-1E1018A 通道时，补充 A 和 LA 诱导的强 Ca2+ 内流显著减弱，表明 TRPodocarpic Acid-1 的激活对于这些药物的治疗作用至关重要。最终，罗汉松酸和LA使内源性MGO和GO水平恢复到与野生型几乎相同的水平，从而减轻了glod-4动物的罗汉松酸生成表型[1]。
在体内，罗汉松酸可减轻秀丽隐杆线虫α-二羰基相关应激模型中的感觉过敏和神经元损伤，并延长寿命。作为一种TRPA1激活剂，它具有疼痛管理研究的潜力。该化合物是一种天然产物，具有良好的治疗应用前景。目前正在进行进一步的体内研究，以全面表征其治疗潜力。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或注射给药。 |
| 酶活实验 |
罗汉松酸的体外受体结合试验包括测量TRPA1的激活情况。TRPA1活性通过荧光法检测表达TRPA1的细胞中的钙离子内流来评估。LXRα和LXRβ的激活则通过报告基因检测来评估。在神经保护研究中，用该化合物处理神经元细胞，并评估细胞活力和神经元损伤情况。所有试验均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的TRPA1激活剂。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，罗汉果酸在神经元细胞和表达TRPA1或LXR受体的细胞中进行。细胞在37°C、5% CO2的适宜培养基中培养，并用不同浓度的罗汉果酸处理。通过测量钙离子内流评估TRPA1的激活情况。通过测量靶基因表达评估LXR的激活情况。采用标准方法评估细胞活力。在氧化应激或兴奋性毒性模型中评估罗汉果酸的神经保护作用。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
罗汉果酸的体内研究在疼痛和神经退行性疾病的动物模型中进行。动物通过口服或注射接受罗汉果酸治疗。疼痛研究中，使用标准疼痛模型评估感觉过敏。神经保护研究中，使用神经退行性疾病的动物模型。寿命研究使用秀丽隐杆线虫模型。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
罗汉松酸（分子量 274.35 g/mol，C17H22O3）是一种天然存在的二萜类化合物，存在于杜鹃花树脂中。该化合物为固体，纯度为 99.67%，可溶于有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。罗汉松酸是一种新型的 TRPA1 激活剂和 LXR 激动剂。其药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布，将在物种特异性研究中确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
罗汉松酸在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种天然二萜类化合物，具有已确立的安全性。其TRPA1激活和神经保护作用已在可接受的安全性范围内得到证实。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
罗汉松酸是一种不含异丙基取代基的二萜类化合物，具有芳香C环和12位羟基。它来源于罗汉松的氢化物。据报道，罗汉松酸存在于罗汉松（Podocarpic totara）、达克利卡普斯·达克利迪奥伊德斯（Dacrycarpus dacrydioides）以及其他具有相关数据的生物体中。罗汉松酸是一种天然存在的二萜类化合物，来源于杜鹃花（D. cupressinum）树脂，它是一种新型的TRPA1激活剂，能够减轻感觉过敏和神经损伤。其酸酐形式可作为LXRα和β受体的1 nM激动剂。该化合物可增加离子电流，并在应激模型中延长寿命。其分子式为C17H22O3，分子量为274.35 g/mol。所有应用仅限于非人体研究。
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| 分子式 |
C17H22O3
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|---|---|
| 分子量 |
274.35478
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| 精确质量 |
274.157
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| CAS号 |
5947-49-9
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| PubChem CID |
93017
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
193-196 ℃(lit.)
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| LogP |
3.487
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
407
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@]12CCC[C@]([C@@H]1CCC3=C2C=C(C=C3)O)(C)C(=O)O
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| InChi Key |
VJILEYKNALCDDV-OIISXLGYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H22O3/c1-16-8-3-9-17(2,15(19)20)14(16)7-5-11-4-6-12(18)10-13(11)16/h4,6,10,14,18H,3,5,7-9H2,1-2H3,(H,19,20)/t14-,16-,17+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,4aS,10aR)-6-hydroxy-1,4a-dimethyl-2,3,4,9,10,10a-hexahydrophenanthrene-1-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~364.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6450 mL | 18.2249 mL | 36.4498 mL | |
| 5 mM | 0.7290 mL | 3.6450 mL | 7.2900 mL | |
| 10 mM | 0.3645 mL | 1.8225 mL | 3.6450 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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