| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pogostone targets multiple pathways in bacteria, immune cells, and cancer cells. Its antibacterial activity involves inhibition of bacterial growth through mechanisms that may include disruption of cell membranes or inhibition of essential bacterial enzymes. Its immunosuppressive property is mediated by directly blocking T cell proliferation and altering the inflammatory cytokine profile. Its anticancer activity involves induction of apoptosis and autophagy. Its anti-inflammatory effects suggest modulation of inflammatory mediators. Its neuroprotective effects indicate protection of neuronal cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
波哥石对HCT116细胞具有抑制作用,其IC50值为18.7±1.93 μg/mL。当应用于正常人胚肾细胞293A和内皮细胞HUVEC时,其细胞毒性显著降低,IC50值分别为95.13±19.44 μg/mL和112±20.77 μg/mL [1]。体外实验表明,波哥石对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有强效抗菌活性,对干燥棒状杆菌的MIC值为0.098 μg/mL。它通过直接抑制T细胞增殖和改变炎症细胞因子谱发挥免疫抑制作用。它能诱导癌细胞凋亡和自噬。此外,它还具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性。这些活动证实了其在传染病、免疫学和癌症研究方面的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,波戈斯通(腹腔注射;剂量分别为25、50和100 mg/kg)对大肠杆菌(E. coli)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有抗菌活性。50和100 mg/kg剂量组对大肠杆菌感染的保护率达90%,25 mg/kg剂量组达60%;然而,对MRSA感染的小鼠,100和50 mg/kg剂量组的保护率分别为60%和50%[2]。体内研究已证实波戈斯通具有抗菌、免疫抑制、抗炎和抗癌作用。其抑制T细胞增殖和改变细胞因子谱的能力提示其具有治疗免疫相关疾病的潜力。其抗菌活性提示其具有治疗感染的潜力。其神经保护作用提示其具有神经系统研究的潜力。然而,详细的体内疗效和安全性数据已在相关文献中描述。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
在体外生化试验中,Pogostone 的抗菌和免疫抑制活性得到评估。最低抑菌浓度 (MIC) 采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定,以对抗不同的细菌菌株。T 细胞增殖通过 [3H]-胸苷掺入法或 CFSE 稀释法进行评估。炎症细胞因子谱通过 ELISA 或多重检测法进行测定。细胞凋亡和自噬通过检测 caspase 活性、LC3-II 转化和 p62 水平进行评估。这些无细胞和基于细胞的检测有助于表征该化合物的多种生物活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞类型对Pogostone进行评估,包括细菌、T细胞和癌细胞。细菌在适宜的培养基中培养,并用不同浓度的化合物处理,以确定最小抑菌浓度(MIC)值。T细胞在培养后用化合物处理,并评估其增殖情况。炎症细胞因子的产生通过ELISA法测定。癌细胞活力采用MTT或CCK-8法测定。细胞凋亡通过测定caspase活性和Annexin V/PI染色进行评估。自噬通过测定LC3-II转化和p62水平进行评估。这些细胞实验有助于验证该化合物的抗菌、免疫抑制和抗癌活性。
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| 动物实验 |
在感染、炎症和癌症模型中开展了Pogostone的体内动物实验。抗菌研究采用感染模型;免疫抑制研究采用免疫介导疾病模型;抗癌研究采用肿瘤异种移植模型。Pogostone可通过灌胃、腹腔注射或局部涂抹给药。疗效终点包括降低细菌载量、调节免疫反应、抑制肿瘤生长和提高生存率。研究人员应查阅相关文献以获取详细的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
波戈斯通的药代动力学性质已得到部分表征。作为一种分子量为224.25的小分子,预计其具有中等的口服生物利用度和良好的组织分布。该化合物可溶于有机溶剂。其详细的药代动力学参数,例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率,尚未得到充分研究。为保持稳定性,该化合物应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
广藿香酮的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种源自广藿香油的天然化合物,它通常被认为具有中等安全性,但全面的毒性研究仍然有限。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。其免疫抑制特性提示,高剂量使用可能产生免疫相关副作用。研究人员在处理广藿香酮时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
德尔旺金是一种芳香酮。据报道,德尔旺金存在于广藿香属植物广藿香(Pogostemon cablin)中,相关数据可供参考。
广藿香酮是研究抗菌剂、免疫抑制和抗癌机制的重要研究工具。它对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有强效抗菌活性,包括对干燥棒状杆菌(Corynebacterium xerosis)的抗菌活性(MIC = 0.098 µg/ml),因此可用于研究抗菌机制和开发新型抗生素。它通过阻断T细胞发挥免疫抑制作用,为研究免疫调节和开发免疫抑制疗法提供了契机。它能诱导细胞凋亡和自噬,因此与癌症研究相关。作为广藿香油的成分之一,它在天然产物化学和精油质量控制方面也具有重要意义。 |
| 分子式 |
C12H16O4
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|---|---|
| 分子量 |
224.2530
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| 精确质量 |
224.105
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| 元素分析 |
C, 64.27; H, 7.19; O, 28.54
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| CAS号 |
23800-56-8
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| PubChem CID |
54695756
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.185±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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| 沸点 |
348.2±42.0 ºC (760 Torr)
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| 熔点 |
41 - 41.6 °C
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| 闪点 |
129.9±21.4 ºC
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| LogP |
2.272
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| tPSA |
67.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
375
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C([H])([H])[H])=C([H])C(=C(C1=O)C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
AJFJTORMMHWKFW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16O4/c1-7(2)4-5-9(13)11-10(14)6-8(3)16-12(11)15/h6-7,14H,4-5H2,1-3H3
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| 化学名 |
4-hydroxy-6-methyl-3-(4-methylpentanoyl)pyran-2-one
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| 别名 |
Pogostone
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| HS Tariff Code |
Solid powder
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~445.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.15 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.15 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4593 mL | 22.2965 mL | 44.5931 mL | |
| 5 mM | 0.8919 mL | 4.4593 mL | 8.9186 mL | |
| 10 mM | 0.4459 mL | 2.2297 mL | 4.4593 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。