| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Poliumoside targets aldose reductase, the enzyme responsible for converting glucose to sorbitol in the polyol pathway. It also inhibits the formation of advanced glycation end products (AGEs), which are implicated in diabetic complications and aging.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
泊莫苷对AGE生成和RLAR的IC50分别为19.69 μM和8.47 μM [1]。体外实验表明,泊莫苷(5-30 μM;3小时)可抑制大鼠红细胞在AAPH刺激下的溶血[2]。在RAW 264.7细胞中,泊莫苷(12.5-100 μM;预处理2小时)可抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6的产生[3]。体外实验表明,泊莫苷对大鼠晶状体醛糖还原酶的抑制作用强于阳性对照3,3-四亚甲基戊二酸和槲皮素,并且能显著抑制AGE的生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼幼体中,聚氧乙烯醚苷可抑制血管舒张[1]。
在体内,聚氧乙烯醚苷可能通过抑制醛糖还原酶和晚期糖基化终产物(AGE)的形成,具有预防或治疗糖尿病并发症的潜力。然而,具体的体内数据有限。 |
| 酶活实验 |
采用纯化的鼠晶状体醛糖还原酶测定醛糖还原酶抑制活性。将该酶与DL-甘油醛作为底物,NADPH作为辅因子进行孵育。通过在340 nm处分光光度法测定NADPH氧化的减少量来确定抑制率。
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| 细胞实验 |
利用暴露于高糖条件下的细胞进行细胞实验,以评估AGE形成和醛糖还原酶活性的抑制情况。细胞经聚鼠李糖苷处理后,检测AGE积累或山梨醇水平。
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| 动物实验 |
采用糖尿病动物模型(例如链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠)评估聚维酮苷对糖尿病并发症的影响。评估的参数包括晶状体醛糖还原酶活性、晚期糖基化终产物(AGE)水平和神经病变标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
聚维酮苷的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种糖苷,预计它会发生脱糖基化和代谢。其口服生物利用度可能有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
具体的毒性数据有限。苯乙醇苷类化合物通常被认为毒性较低。在研究剂量下,尚未报告明显的副作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-二羟基苯基)乙氧基]-5-羟基-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧基-2-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧甲基]氧杂环己烷-3-基](E)-3-(3,4-二羟基苯基)丙烯酸酯存在于柳叶假丝酵母(Penstemon linarioides)、毛地黄(Digitalis purpurea)以及其他有相关数据的生物体中。
Poliumoside 是一种研究化合物,尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它主要用作参考标准,并用于醛糖还原酶抑制和 AGE 抑制治疗糖尿病并发症的药理学研究。 |
| 分子式 |
C35H46O19
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|---|---|
| 分子量 |
770.7284
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| 精确质量 |
770.263
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| CAS号 |
94079-81-9
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| PubChem CID |
10373017
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1023.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
316.2±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
2.63
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| tPSA |
304.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1210
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OCCC3=CC(=C(C=C3)O)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O4)C)O)O)O)OC(=O)/C=C/C5=CC(=C(C=C5)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
YMWRMAOPKNYHMZ-LLVTZOIGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H46O19/c1-14-24(41)26(43)28(45)33(50-14)49-13-22-31(53-23(40)8-5-16-3-6-18(36)20(38)11-16)32(54-35-29(46)27(44)25(42)15(2)51-35)30(47)34(52-22)48-10-9-17-4-7-19(37)21(39)12-17/h3-8,11-12,14-15,22,24-39,41-47H,9-10,13H2,1-2H3/b8-5+/t14-,15-,22+,24-,25-,26+,27+,28+,29+,30+,31+,32+,33+,34+,35-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-5-hydroxy-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~129.75 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~64.87 mM) Ethanol : ~50 mg/mL (~64.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2975 mL | 6.4874 mL | 12.9747 mL | |
| 5 mM | 0.2595 mL | 1.2975 mL | 2.5949 mL | |
| 10 mM | 0.1297 mL | 0.6487 mL | 1.2975 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。