Poliumoside

别名: 金石蚕苷;金石蚕苷 (金石蚕甙);金石蚕苷 标准品;金石蚕苷(标准品);金石蚕苷Poliumoside;金石蚕苷对照品
目录号: V28701 纯度: ≥98%
Poliumoside 具有显着的抗炎和抗氧化活性,是一种新型有效的天然化合物,从白兰地茎和叶中分离出来。
Poliumoside CAS号: 94079-81-9
产品类别: Aldose Reductase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
聚维酮苷具有显著的抗炎和抗氧化活性,是一种新型高效的天然化合物,从紫珠(Brandisia hancei)的茎和叶中分离得到。聚维酮苷可抑制晚期糖基化终产物(AGE)的生成和鼠晶状体醛糖还原酶(RLAR)的活性(IC50值分别为19.69 μM和8.47 μM)。
聚维酮苷(CAS号:94079-81-9)是一种天然苯乙醇苷,提取自多种植物,包括紫珠。它能显著抑制晚期糖基化终产物(AGE)的生成,并对鼠晶状体醛糖还原酶具有强效抑制作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Poliumoside targets aldose reductase, the enzyme responsible for converting glucose to sorbitol in the polyol pathway. It also inhibits the formation of advanced glycation end products (AGEs), which are implicated in diabetic complications and aging.
体外研究 (In Vitro)
泊莫苷对AGE生成和RLAR的IC50分别为19.69 μM和8.47 μM [1]。体外实验表明,泊莫苷(5-30 μM;3小时)可抑制大鼠红细胞在AAPH刺激下的溶血[2]。在RAW 264.7细胞中,泊莫苷(12.5-100 μM;预处理2小时)可抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6的产生[3]。体外实验表明,泊莫苷对大鼠晶状体醛糖还原酶的抑制作用强于阳性对照3,3-四亚甲基戊二酸和槲皮素,并且能显著抑制AGE的生成。
体内研究 (In Vivo)
在斑马鱼幼体中,聚氧乙烯醚苷可抑制血管舒张[1]。
在体内,聚氧乙烯醚苷可能通过抑制醛糖还原酶和晚期糖基化终产物(AGE)的形成,具有预防或治疗糖尿病并发症的潜力。然而,具体的体内数据有限。
酶活实验
采用纯化的鼠晶状体醛糖还原酶测定醛糖还原酶抑制活性。将该酶与DL-甘油醛作为底物,NADPH作为辅因子进行孵育。通过在340 nm处分光光度法测定NADPH氧化的减少量来确定抑制率。
细胞实验
利用暴露于高糖条件下的细胞进行细胞实验,以评估AGE形成和醛糖还原酶活性的抑制情况。细胞经聚鼠李糖苷处理后,检测AGE积累或山梨醇水平。
动物实验
采用糖尿病动物模型(例如链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠)评估聚维酮苷对糖尿病并发症的影响。评估的参数包括晶状体醛糖还原酶活性、晚期糖基化终产物(AGE)水平和神经病变标志物。
药代性质 (ADME/PK)
聚维酮苷的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种糖苷,预计它会发生脱糖基化和代谢。其口服生物利用度可能有限。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
具体的毒性数据有限。苯乙醇苷类化合物通常被认为毒性较低。在研究剂量下,尚未报告明显的副作用。
参考文献

[1]. Caffeoylated phenylpropanoid glycosides from Brandisia hancei inhibit advanced glycation end product formation and aldose reductase in vitro and vessel dilation in larval zebrafish in vivo. Planta Med. 2013 Dec;79(18):1705-9.

[2]. Antioxidant activity of phenylethanoid glycosides from Brandisia hancei. J Ethnopharmacol. 2000 Aug;71(3):483-6.

[3]. Natural phenylethanoid glycosides isolated from Callicarpa kwangtungensis suppressed lipopolysaccharide-mediated inflammatory response via activating Keap1/Nrf2/HO-1 pathway in RAW 264.7 macrophages cell. J Ethnopharmacol. 2020 Aug 10;258:112857.

其他信息
据报道,[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-二羟基苯基)乙氧基]-5-羟基-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧基-2-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧甲基]氧杂环己烷-3-基](E)-3-(3,4-二羟基苯基)丙烯酸酯存在于柳叶假丝酵母(Penstemon linarioides)、毛地黄(Digitalis purpurea)以及其他有相关数据的生物体中。
Poliumoside 是一种研究化合物,尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它主要用作参考标准,并用于醛糖还原酶抑制和 AGE 抑制治疗糖尿病并发症的药理学研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C35H46O19
分子量
770.7284
精确质量
770.263
CAS号
94079-81-9
PubChem CID
10373017
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
1023.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
316.2±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.685
LogP
2.63
tPSA
304.21
氢键供体(HBD)数目
11
氢键受体(HBA)数目
19
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
54
分子复杂度/Complexity
1210
定义原子立体中心数目
15
SMILES
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OCCC3=CC(=C(C=C3)O)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O4)C)O)O)O)OC(=O)/C=C/C5=CC(=C(C=C5)O)O)O)O)O
InChi Key
YMWRMAOPKNYHMZ-LLVTZOIGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C35H46O19/c1-14-24(41)26(43)28(45)33(50-14)49-13-22-31(53-23(40)8-5-16-3-6-18(36)20(38)11-16)32(54-35-29(46)27(44)25(42)15(2)51-35)30(47)34(52-22)48-10-9-17-4-7-19(37)21(39)12-17/h3-8,11-12,14-15,22,24-39,41-47H,9-10,13H2,1-2H3/b8-5+/t14-,15-,22+,24-,25-,26+,27+,28+,29+,30+,31+,32+,33+,34+,35-/m0/s1
化学名
[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-5-hydroxy-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~129.75 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~64.87 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~64.87 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2975 mL 6.4874 mL 12.9747 mL
5 mM 0.2595 mL 1.2975 mL 2.5949 mL
10 mM 0.1297 mL 0.6487 mL 1.2975 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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