| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Poloxime targets the polo-box domain (PBD) of polo-like kinase 1 (Plk1). Plk1 is a serine/threonine protein kinase that plays a critical role in mitosis, including centrosome maturation, spindle formation, and cytokinesis. The PBD is a protein-protein interaction domain that is essential for Plk1 localization and function. Poloxime inhibits phosphopeptide binding to the PBD, thereby disrupting Plk1 function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
泊洛肟（100 μM）可抑制磷酸肽与 Polo 样激酶 1 (Plk1) 的 Polo 盒结构域 (PBD) 的结合 [2]。
泊洛肟对 Plk1 具有中等的抑制活性。在 100 μM 浓度下，它可抑制磷酸肽与 Plk1 的 Polo 盒结构域 (PBD) 的结合。它是一种非 ATP 竞争性抑制剂。其对 Plk1 的抑制 IC50 值不如泊洛辛强，但它是研究 Plk1 生物学的有效工具。该化合物的中等活性使其能够对 Plk1 功能进行特异性调节。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
泊洛肟是泊洛辛的水解产物，被用作研究Plk1功能的工具。作为一种非ATP竞争性Plk1 PBD抑制剂，它可用于研究Plk1在细胞周期调控和癌症中的作用。由于它主要用作工具化合物，因此体内研究较为有限。其适中的活性使其适用于特定的实验应用。
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| 酶活实验 |
Plk1 PBD 结合实验采用重组 Plk1 PBD 蛋白和代表最佳 Plk1 结合基序的荧光标记磷酸肽底物进行。该实验通过测量测试化合物对标记肽的置换作用，并利用荧光偏振或时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 技术来量化结合亲和力。将化合物在实验缓冲液（50 mM HEPES pH 7.5、150 mM NaCl、0.1% BSA、0.01% Triton X-100）中进行系列稀释，并与 Plk1 PBD 和标记肽在室温下孵育 1-2 小时。IC50 值通过非线性回归分析确定。每个浓度均进行重复测试。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系（例如 HeLa、MDA-MB-231）中评估细胞 Plk1 抑制作用。将细胞在含有 5% CO2 的 37°C 培养箱中于适宜培养基中培养，并用不同浓度（1-100 μM）的泊洛辛处理 24-72 小时。通过激酶活性测定或评估 Plk1 定位及其下游靶点的磷酸化水平来检测细胞裂解液中的 Plk1 活性。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力和增殖情况。通过流式细胞术和蛋白质印迹法检测有丝分裂标志物来评估有丝分裂阻滞和细胞凋亡。每个实验均包含已知的 Plk1 抑制剂（例如 BI-2536、泊洛辛）作为阳性对照。
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| 动物实验 |
由于泊洛肟主要是一种研究工具化合物，因此其体内研究较为有限。泊洛肟是泊洛辛的水解产物，可用于需要其中等Plk1抑制活性的研究。任何体内研究都将在小鼠异种移植模型中使用癌细胞系进行。该化合物将通过腹腔注射或口服给药。研究期间将监测肿瘤生长情况，并收集组织进行分析。详细的实验方案尚未公开。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
泊洛肟的分子量为179.22 g/mol，分子式为C10H13NO2。纯度：通常≥95-98%。溶解性：DMSO。储存：通常储存于-20°C。生物利用度、半衰期和组织分布数据尚未公开。该化合物是研究Plk1生物学的科研工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于泊洛肟的毒理学数据有限。作为一种Plk1抑制剂，其潜在毒性可能包括对正常组织细胞周期进程的影响。标准的毒理学研究应包括啮齿动物的急性和亚慢性毒性试验、遗传毒性筛选以及对快速分裂组织的影响评估。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
泊洛肟又名4-(羟基亚氨基)-2-异丙基-5-甲基环己-2,5-二烯-1-酮，是泊洛辛的水解产物，也是一种非ATP竞争性Plk1抑制剂。它能抑制磷酸肽与Plk1 PBD的结合。泊洛肟被用作研究Plk1功能的工具。目前尚未有临床试验或监管部门批准的报道。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H13NO2
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|---|---|
| 分子量 |
179.21
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| 精确质量 |
179.095
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| CAS号 |
17302-61-3
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| PubChem CID |
75393
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.928
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| tPSA |
49.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
182
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=C(C=C1N=O)C(C)C)O
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| InChi Key |
YQVCMSSJMLGWAM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO2/c1-6(2)8-5-9(11-13)7(3)4-10(8)12/h4-6,12H,1-3H3
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| 化学名 |
5-methyl-4-nitroso-2-propan-2-ylphenol
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| 别名 |
Nitrosothymol; Poloxime
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~557.97 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5800 mL | 27.9002 mL | 55.8005 mL | |
| 5 mM | 1.1160 mL | 5.5800 mL | 11.1601 mL | |
| 10 mM | 0.5580 mL | 2.7900 mL | 5.5800 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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