| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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描述：白藜芦醇苷（Reservatrol 3-β-mono-D-Glucoside；Piceid）是一种天然存在的芪类化合物，是白藜芦醇的前体，也是从多年生草本植物虎杖（Polygonum Cuspidatum Sieb.et Zucc.）的根茎中提取的晶体成分。它也被称为PLA2抑制剂，可降低磷脂酶A2 (PLA2) 活性和sPLA2-IIA mRNA表达，并通过增加Clara细胞分泌蛋白 (CCSP) 的表达来减轻LPS诱导的肺损伤。
| 靶点 |
Polydatin up-regulates Clara cell secretory protein (CCSP) and inhibits phospholipase A2 (PLA2), specifically secretory phospholipase A2 type IIA (sPLA2-IIA). [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：白藜芦醇苷是一种已知的PLA2抑制剂，可降低磷脂酶A2 (PLA2) 活性和sPLA2-IIA mRNA表达，并通过增加Clara细胞分泌蛋白 (CCSP) 的表达来减轻LPS诱导的肺损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
预先给予白藜芦醇苷（15、45 和 100 mg/kg）可剂量依赖性地降低盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的脓毒症小鼠的死亡率和肺损伤，其机制是通过抑制CLP诱导的血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的产生、肺环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的蛋白表达以及NF-κB的激活。LD50：小鼠 1 g/kg（腹腔注射）。体内实验在雄性Sprague-Dawley大鼠（7周龄，200-250 g）中进行。LPS（10 mg/kg，静脉注射）可诱导急性肺损伤，并降低大鼠肺组织中CCSP mRNA和蛋白的表达。白藜芦醇苷（0.5%溶液，静脉注射剂量分别为1、5、10和30 mg/kg）以剂量依赖的方式增加CCSP mRNA和蛋白的表达，并以剂量依赖的方式降低sPLA2和cPLA2 mRNA的表达。与PD治疗组（LPS给药后1小时给予PD）相比，PD预处理组（LPS给药前0.5小时给予PD）的CCSP表达显著升高，而sPLA2/cPLA2表达显著降低。采用ELISA法测定血清CCSP水平，LPS组血清CCSP水平升高，而白藜芦醇苷治疗可以剂量依赖的方式降低血清CCSP水平。免疫组化结果显示，白藜芦醇苷可剂量依赖性地增加肺组织中CCSP阳性细胞的百分比（例如，PD预处理：1 mg/kg时为40.2±2.3%，5 mg/kg时为54±3%，10 mg/kg时为63.5±2.6%，30 mg/kg时为79±3%；PD治疗：1 mg/kg时为37.4±2.4%，5 mg/kg时为46±3%，10 mg/kg时为56.8±2.4%，30 mg/kg时为70±4%）。[1]
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| 细胞实验 |
BEAS-2B 细胞在 37°C、5% CO2 和 95% 空气的条件下，于 LHC-8 培养基中培养。每隔一天更换一次培养基，当细胞汇合度 >85% 时，用不含 Ca2+ 和 Mg2+ 的 PBS 洗涤细胞，并用 0.05% 胰蛋白酶消化后进行传代。采用 MTT 法确定合适的白藜芦醇苷 (0.5 mmol/L) 和脂多糖 (LPS，100 ng/mL) 浓度。细胞分为五组：正常对照组（正常培养 28 小时）；LPS 组（100 ng/mL LPS 处理 28 小时）；PD 处理组（100 ng/mL LPS 处理 24 小时，随后用 0.5 mmol/L PD 处理 4 小时）；PD 预处理组（0.5 mmol/L PD 处理 4 小时，随后用 100 ng/mL LPS 处理 24 小时）； PD对照组（0.5 mmol/L PD处理28小时）。使用Trizol试剂提取总RNA，用RNeasy Mini试剂盒纯化，经DNase I处理后进行逆转录。使用ABI Prism 7000序列检测系统和SYBR Green PCR Master Mix进行定量基因表达分析。CCSP和β-actin的引物序列如下（CCSP正向引物：5'-GAAACTCGCTGTCACCCCTACC-3'，反向引物：5'-TTAATGATGCTTTCTCTGG-3'；β-actin正向引物：5'-CCTGTACGCCAACACAGTGGC-3'，反向引物：5'-ATACCTCCTGCTTGCTGATCC-3'）。蛋白质检测方面，细胞用PBS洗涤，裂解缓冲液裂解，然后进行SDS-PAGE电泳和Western blot分析，使用抗CCSP抗体（1:100）。免疫阳性条带通过增强化学发光法显色，印迹用 GAPDH 抗体（1:2000）进行复染作为上样对照。[1]
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| 动物实验 |
大鼠：将大鼠随机分为六组，并按以下方式处理：正常组和白藜芦醇苷对照组：分别灌胃给予CMC-Na和白藜芦醇苷（200 μmol/kg），并尾静脉注射等体积的生理盐水（NS）；阿霉素组：大鼠尾静脉注射阿霉素（DOX），连续4周（每周3 mg/kg），累积剂量为12 mg/kg，与Chang等人的研究相似。 小鼠：将白藜芦醇苷溶于二甲基亚砜（DMSO）中，并用Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）稀释。选取60只成年雌性产后哺乳期BALB/c小鼠（6-8周龄，体重35-40 g）。对照组（CG）：小鼠注射100 μL PBS作为溶剂对照。 白藜芦醇苷组：金黄色葡萄球菌感染24小时后，对金黄色葡萄球菌乳腺炎小鼠模型进行腹腔注射，剂量分别为15、30和45 mg/kg白藜芦醇苷。大鼠和小鼠：雄性Sprague-Dawley大鼠（7周龄，200-250 g，清洁级）饲养于24±2℃，12小时光照/12小时黑暗循环条件下。大鼠随机分为五组（每组n=10）：假手术组（生理盐水）；内毒素休克组（LPS 10 mg/kg体重）；PD治疗组（LPS 10 mg/kg，1小时后腹腔注射0.5%白藜芦醇苷溶液0.2 ml/kg体重，最终浓度1 mg/kg）。 PD预处理组（0.5% PD溶液，0.2 ml/kg，0.5小时后注射LPS，10 mg/kg）；PD对照组（仅注射PD溶液）。PD治疗组和预处理组进一步分为四个亚组（每组n=6），分别接受1、5、10或30 mg/kg的PD。PD以0.5%溶液（0.2 ml/kg体重）给药。大鼠腹腔注射20%氨基甲酸乙酯（5-6 ml/kg体重）麻醉。对左侧颈总动脉进行插管，使用MS302生物信号记录系统测量平均动脉压（MAP）。对右侧颈静脉进行插管，用于注射LPS或PD。LPS（Sigma，10 mg/kg）经右侧颈静脉注射。注射后，MAP由正常水平降至休克水平。观察6小时后，通过颈椎脱臼处死大鼠，并采集肺组织和血液。使用Trizol试剂从肺组织中分离总RNA，纯化后进行逆转录。采用CCSP、sPLA2、cPLA2和β-actin的引物进行实时PCR和RT-PCR。Western blotting实验中，从肺组织匀浆中分离蛋白，经SDS-PAGE电泳分离后转移至膜上，与一抗（抗CCSP）和辣根过氧化物酶标记的二抗孵育，并用化学发光底物进行检测。血清CCSP浓度采用ELISA法测定，操作步骤按照试剂盒说明书进行。免疫组织化学：将肺活检组织固定于Bouin氏液中，石蜡包埋，切成6 μm厚的切片，用子宫球蛋白抗体和免疫过氧化物酶技术检测CCSP免疫反应阳性细胞。CCSP阳性细胞的比例以占支气管上皮细胞总数的百分比表示。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
白藜芦醇苷（Polydatin）是从传统中药虎杖（Polygonum cuspidatum Sieb et Zucc）中提取的一种单晶化合物。研究表明，白藜芦醇苷可通过抑制磷脂酶A2活性和分泌型磷脂酶A2 IIA（sPLA2-IIA）的基因表达，对内毒素休克大鼠的急性肺损伤具有预防和治疗作用。本研究表明，白藜芦醇苷可上调CCSP的表达，进而抑制PLA2的活化，从而为LPS诱导的急性肺损伤提供重要的保护机制。CCSP是PLA2的内源性抑制剂。在LPS诱导的急性肺损伤过程中，白藜芦醇苷可增加肺组织中CCSP阳性细胞的比例，并上调CCSP mRNA和蛋白的表达，且该作用呈剂量依赖性。白藜芦醇苷预处理比单独使用白藜芦醇苷治疗效果更佳，提示白藜芦醇苷与LPS之间存在对CCSP的竞争性抑制作用。该研究提供了白藜芦醇苷在临床上治疗肺损伤的潜在疗效证据。[1]
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| 参考文献 |
BMC Cell Biol.2011 Jul 25;12:31;Mediators Inflamm.2013;2013:354087.
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| 其他信息 |
反式白藜芦醇苷是一种芪类化合物，是反式白藜芦醇在3位连接β-D-葡萄糖残基的产物。它具有多种功能，包括作为代谢物、钾通道调节剂、抗心律失常药物、保肝剂、抗氧化剂、肾脏保护剂和抗衰老剂。它是一种芪类化合物、多酚、β-D-葡萄糖苷和单糖衍生物。其功能与反式白藜芦醇相关。白藜芦醇苷（又名白藜芦醇苷）是白藜芦醇的天然前体和糖苷形式，具有单晶结构。虽然它是从西加云杉（Picea sitchensis）或虎杖（Polygonum cuspidatum）的树皮中分离得到的，但白藜芦醇糖苷也可能存在于葡萄、花生、啤酒花球果、红酒、啤酒花仁、可可制品、巧克力制品和许多日常食品中。白藜芦醇苷具有抗炎、免疫调节、抗氧化和抗肿瘤活性。研究表明，它们可通过诱导细胞周期阻滞和凋亡，对结直肠癌细胞发挥细胞毒性作用。据报道，啤酒花、白藜芦醇和其他具有相关数据的生物体中均含有白藜芦醇苷。
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| 分子式 |
C20H22O8
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|---|---|---|
| 分子量 |
390.38
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| 精确质量 |
407.134
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| CAS号 |
65914-17-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5281718
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.521 g/cm3
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| 沸点 |
707.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
130 - 140 °C
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| 闪点 |
381.8ºC
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| LogP |
0.496
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| tPSA |
160.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
506
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=C/C2=CC(=CC(=C2)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
HSTZMXCBWJGKHG-CUYWLFDKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22O8/c21-10-16-17(24)18(25)19(26)20(28-16)27-15-8-12(7-14(23)9-15)2-1-11-3-5-13(22)6-4-11/h1-9,16-26H,10H2/b2-1+/t16-,17-,18+,19-,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[3-hydroxy-5-[(E)-2-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5616 mL | 12.8080 mL | 25.6161 mL | |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5616 mL | 5.1232 mL | |
| 10 mM | 0.2562 mL | 1.2808 mL | 2.5616 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05867693 | Recruiting | Dietary Supplement: palmithoylethanolamide/polydatin |
Irritable Bowel Syndrome | University of Roma La Sapienza | April 19, 2023 | Not Applicable |
| NCT02372903 | Completed | Drug: Administration of micronized Palmitoylethanolamide (PEA)- Transpolydatin |
Endometriosis Chronic Pelvic Pain |
University of Cagliari | October 2013 | Not Applicable |
| NCT04912947 | Completed | Dietary Supplement: Immusystem Other: Placebo |
Oxidative Stress | Complife Italia Srl | October 30, 2020 | Not Applicable |
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盐酸阿的平
氯苯吩嗪
U73122
Darapladib (SB-480848)
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