Polygalic acid

别名: polygalic酸;远志酸;远志皂甙;远志皂苷元
目录号: V33396 纯度: ≥98%
远志酸是一种三萜皂苷,被认为是远志的主要活性成分之一。
Polygalic acid CAS号: 1260-04-4
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
远志酸是一种三萜皂苷,被认为是远志的主要活性成分之一。
远志酸(CAS号:1260-04-4)是一种天然三萜皂苷和12α-羟基甾醇,被认为是远志的主要活性成分之一。远志是一种广泛用于传统中药的植物,因其具有增强认知和神经保护作用而备受推崇。它也被称为千里光素,并已在其他植物物种中被发现,例如雏菊。远志酸的分子式为C₂₉H₄₄O₆,分子量约为488.66 g/mol。该化合物具有广泛的生物活性,包括抗炎、神经保护和抗癌特性。它以白色至类白色固体粉末的形式供应,纯度≥98%。用于研究用途时,通常以粉末形式储存在 -20°C 下,可保存长达三年,并且需要避光保存。
生物活性&实验参考方法
靶点
The molecular targets of Polygalic acid are diverse, reflecting its multiple biological activities. It has been reported to inhibit cyclic adenosine monophosphate (cAMP) phosphodiesterase, an enzyme that breaks down cAMP, thereby potentially increasing intracellular cAMP levels and modulating signaling pathways. It also inhibits aldose reductase, an enzyme involved in the polyol pathway that is implicated in diabetic complications. These enzyme inhibitory activities may contribute to its neuroprotective and anti-inflammatory effects. Additionally, Polygalic acid has been shown to have strong expectorant effects and may enhance physical and mental performance in animals. Its anti-mutagenic activity has also been reported. The compound's diverse targets make it a valuable tool for studying multiple biological pathways.
体外研究 (In Vitro)
聚花青素酸在体外表现出多种活性。研究表明,它具有显著的祛痰作用,这可能与其刺激呼吸道分泌的能力有关。它能抑制cAMP磷酸二酯酶,这可能有助于其发挥神经保护和认知增强作用。该化合物还能抑制醛糖还原酶,提示其可能对糖尿病并发症有益。此外,据报道聚花青素酸具有抗突变活性,并表现出抗炎和抗癌特性。其理化性质包括分子量488.66 g/mol、LogP值为5.023以及熔点299-301°C。
体内研究 (In Vivo)
体内研究已证实聚花青素具有药理作用。研究表明,聚花青素能增强动物的体力和脑力,提示其可能具有认知增强作用。体内研究也证实了其祛痰特性,支持其在呼吸系统疾病治疗中的传统应用。此外,动物模型也观察到了该化合物的抗炎和神经保护作用。然而,仍需开展更详细的体内研究,包括药代动力学研究和在特定疾病模型中的疗效研究,以全面阐明其治疗潜力。
酶活实验
体外酶活性测定用于测定聚乳酸对特定酶的抑制活性。例如,在测定cAMP磷酸二酯酶抑制活性时,将酶与cAMP和不同浓度的聚乳酸孵育,并测定AMP的生成量。在测定醛糖还原酶抑制活性时,将酶与底物(例如DL-甘油醛)和NADPH孵育,并监测340 nm处NADPH吸光度的降低。酶抑制的IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。这些测定方法可以定量评估化合物对特定分子靶点的活性。
细胞实验
体外细胞实验用于研究聚乳酸对细胞活力、炎症和神经保护的影响。将神经元细胞系(例如PC12、SH-SY5Y)用该化合物处理,并使用MTT或CCK-8法检测细胞活力。通过在有或无该化合物存在的情况下将细胞暴露于神经毒性物质(例如谷氨酸、β-淀粉样蛋白)并检测细胞死亡情况来评估其神经保护作用。通过检测LPS刺激后巨噬细胞或小胶质细胞中促炎细胞因子(例如TNF-α、IL-6)的产生情况来评估其抗炎活性。这些实验有助于阐明该化合物生物活性的细胞机制。
动物实验
聚乳酸的体内动物研究通常在认知障碍、炎症和神经退行性疾病模型中进行。在认知研究中,将该化合物给予啮齿动物,并使用行为学测试(例如莫里斯水迷宫或被动回避测试)评估认知功能。在抗炎研究中,使用角叉菜胶诱导的爪水肿或脂多糖(LPS)诱导的脓毒症等模型。在神经保护研究中,采用阿尔茨海默病(例如,注射β-淀粉样蛋白)或帕金森病(例如,MPTP给药)模型。研究终点包括行为表现、生化标志物(例如,细胞因子水平、氧化应激标志物)以及脑组织病理学分析。
药代性质 (ADME/PK)
采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用技术(HPLC-ESI-MSn)研究了聚乳酸在大鼠体内的药代动力学性质。聚乳酸是一种三萜皂苷,分子量为488.66 g/mol,LogP值为5.023,预计具有中等亲脂性。它在二甲基亚砜(DMSO)中的溶解度约为100 mg/mL。可用于体内给药,可将其配制成多种溶剂。该化合物以粉末形式在-20℃下可稳定保存长达三年,但需避光保存。现有文献中未提供详细的药代动力学参数,例如半衰期、清除率和口服生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
聚花青素的毒理学特征尚未得到充分研究。作为一种源自传统药用植物的天然产物,它通常被认为具有良好的安全性。然而,有报道称其具有强烈的溶血活性,这可能对静脉给药构成风险。若要将其开发为治疗药物,则需要进行系统的毒性研究,包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性试验。实验室操作时,应遵守研究用化学品的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗或诊断。
参考文献

[1]. In vivo metabolism study of polygalic acid in rat using HPLC-ESI-MSn. Biomed Chromatogr. 2012 Feb;26(2):220-4.

其他信息
聚合佛罗利酸是一种12α-羟基甾类化合物。据报道,雏菊(Bellis perennis)含有聚合佛罗利酸,相关数据可供参考。
远志酸是一种天然三萜皂苷,是传统中药材远志(Polygala tenuifolia)的主要活性成分。它也被称为远志宁。该化合物的分子式为C₂₉H₄₄O₆,分子量约为488.66 g/mol。它具有抗炎、神经保护、抗癌、祛痰和抗突变活性。远志酸为白色至类白色固体粉末,纯度≥98%。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H44O6
分子量
488.661
精确质量
488.314
CAS号
1260-04-4
PubChem CID
12442765
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.25
熔点
299-301℃
LogP
5.023
tPSA
115.06
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
984
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@@]12CC[C@@H]3[C@@]([C@H]1CCC4=C2CC[C@@]5([C@H]4CC(CC5)(C)C)C(=O)O)(C[C@@H]([C@@H]([C@@]3(C)C(=O)O)O)O)C
InChi Key
VZRKWGPIZJDNHC-LUNVCWBOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H44O6/c1-25(2)12-13-29(24(34)35)11-8-17-16(18(29)14-25)6-7-20-26(17,3)10-9-21-27(20,4)15-19(30)22(31)28(21,5)23(32)33/h18-22,30-31H,6-15H2,1-5H3,(H,32,33)(H,34,35)/t18-,19-,20-,21+,22-,26-,27+,28-,29+/m0/s1
化学名
(2S,3R,4S,4aR,6aR,8aS,12aS,14aR,14bR)-2,3-dihydroxy-4,6a,11,11,14b-pentamethyl-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,13,14,14a-tetradecahydro-1H-picene-4,8a-dicarboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~204.64 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (12.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0464 mL 10.2321 mL 20.4641 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0464 mL 4.0928 mL
10 mM 0.2046 mL 1.0232 mL 2.0464 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们