Polyphyllin I 中文名称: 重楼皂苷I

别名: 重楼皂苷I;重楼皂甙;重楼皂甙 A;重楼皂苷D;重楼皂苷I 标准品;重楼皂苷I（标准品）;重楼皂苷I(重楼皂甙I);重楼皂苷I,Polyphyllin Ⅰ,植物提取物,标准品,对照品;重楼皂苷I对照品;重楼皂甙A.;重楼皂甙

目录号: V30367 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Polyphyllin I 是一种新型有效的 PDK1/Akt/mTOR 信号传导抑制剂

Polyphyllin I CAS号: 50773-41-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Polyphyllin I 是重楼的天然产物，具有抗肿瘤活性，是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。也是 JNK 信号通路的激活剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Polyphyllin I acts on mitochondrial functional proteins and c-Jun N-terminal kinase (JNK) signaling pathway proteins [2] - Polyphyllin I targets 3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1)/Akt/mammalian target of rapamycin (mTOR) signaling pathway proteins and cyclin B1 [3]
体外研究 (In Vitro)	- 非小细胞肺癌（NSCLC）细胞抗增殖作用（[1]）：在A549和H460 NSCLC细胞中，重楼皂苷I（Polyphyllin I）呈浓度依赖性抑制增殖，72小时MTT实验显示IC50值分别为2.8 μM（A549）和3.2 μM（H460）。4 μM浓度时，它还能使A549和H460细胞的克隆形成率分别降低65%和60% [1] - U251胶质瘤细胞G2/M期阻滞与凋亡（[2]）：在U251细胞中，重楼皂苷I（Polyphyllin I）（1-4 μM）诱导G2/M期阻滞（3 μM时G2/M比例增加42%）和凋亡（3 μM时凋亡率从3.2%升至35.6%，Annexin V-FITC/PI染色）。它还导致线粒体功能障碍（3 μM时线粒体膜电位降低50%，JC-1实验）并激活JNK（3 μM时phospho-JNK/JNK比值增加2.3倍）；JNK抑制剂（SP600125）可逆转其凋亡效应 [2] - HGC-27胃癌细胞自噬与周期阻滞（[3]）：在HGC-27细胞中，重楼皂苷I（Polyphyllin I）（2-8 μM）抑制增殖（72小时IC50=4.5 μM）并诱导G2/M期阻滞（6 μM时G2/M比例增加38%）。它触发自噬（6 μM时LC3-II/LC3-I比值增加3.1倍，p62蛋白降低55%），且抑制PDK1/Akt/mTOR信号通路（6 μM时phospho-PDK1/PDK1降低48%、phospho-Akt/Akt降低52%、phospho-mTOR/mTOR降低58%）；同时在6 μM浓度下使cyclin B1蛋白下调60% [3]
体内研究 (In Vivo)	- NSCLC移植瘤小鼠抑瘤作用（[1]）：在携带A549移植瘤的裸鼠中，重楼皂苷I（Polyphyllin I）以1 mg/kg和2 mg/kg剂量腹腔注射，每2天1次，连续21天。2 mg/kg组较溶媒对照组肿瘤体积减少58%、肿瘤重量减少55%，且未观察到明显体重下降或器官损伤 [1]
细胞实验	- NSCLC细胞实验（[1]）： 1. 活力检测：A549/H460细胞（5×10³细胞/孔）用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（0.5-8 μM）处理72小时，MTT法检测活力 [1] 2. 克隆形成实验：细胞（2×10²细胞/孔）用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（1-4 μM）处理14天，结晶紫染色后计数含≥50个细胞的克隆 [1] - U251胶质瘤细胞实验（[2]）： 1. 活力检测：U251细胞（5×10³细胞/孔）用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（0.5-6 μM）处理72小时，MTT法检测 [2] 2. 细胞周期分析：细胞用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（1-4 μM）处理24小时，70%乙醇固定，碘化丙啶染色，流式细胞术分析 [2] 3. 凋亡检测：细胞用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（1-4 μM）处理48小时，Annexin V-FITC/PI染色，流式细胞术检测凋亡率 [2] 4. Western blot检测：细胞用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（1-4 μM）处理24-48小时，提取总蛋白，检测JNK、磷酸化JNK、Bax、Bcl-2及β-肌动蛋白（内参）水平 [2] - HGC-27胃癌细胞实验（[3]）： 1. 活力检测：HGC-27细胞（5×10³细胞/孔）用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（1-10 μM）处理72小时，MTT法检测 [3] 2. 自噬检测：细胞用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（2-8 μM）处理24小时，Western blot检测LC3和p62蛋白水平；通过荧光显微镜（LC3-GFP转染）观察自噬体 [3] 3. Western blot检测：细胞用重楼皂苷I（Polyphyllin I）（2-8 μM）处理24小时，检测PDK1、磷酸化PDK1、Akt、磷酸化Akt、mTOR、磷酸化mTOR、cyclin B1及β-肌动蛋白水平 [3]
动物实验	A549异种移植模型([1]): 1. 模型建立：将5×10⁶个A549细胞（悬浮于100 μL PBS + 100 μL Matrigel中）皮下注射到4-6周龄雄性裸鼠的右侧腹部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠分为3组（n=6）：载体对照组、Polyphyllin I 1 mg/kg组、Polyphyllin I 2 mg/kg组[1] 2. 给药：将Polyphyllin I溶解于0.1% DMSO + 0.9%生理盐水中，每2天腹腔注射一次，连续21天；载体组注射相同溶剂[1] 3. 检测：每3天测量一次肿瘤体积（长×宽²/2）；小鼠于第21天处死，记录肿瘤重量，并对主要器官（肝脏、肾脏、心脏）进行HE染色，以进行病理学检查[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体内毒性 ([1])：Polyphyllin I（1-2 mg/kg，腹腔注射，21 天）未引起小鼠显著体重减轻（体重变化 <5%）或肝脏、肾脏或心脏的病理损伤（HE 染色未见坏死或炎症）[1] - 体外毒性 ([2][3])：Polyphyllin I浓度高达 8 μM 时，不影响正常人星形胶质细胞 (NHAs, [2]) 或正常胃上皮细胞 (GES-1, [3]) 的活力，与对照组相比，细胞活力 >90% [2][3]
参考文献	[1]. Effects of polyphyllin I on growth inhibition of human non-small lung cancer cells and in xenograft. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2010 Nov;42(11):827-33. [2]. Polyphyllin I induces G2/M phase arrest and apoptosis in U251 human glioma cells via mitochondrial dysfunction and the JNK signaling pathway. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2017 Jun 1;49(6):479-486. [3]. Polyphyllin I induces autophagy and cell cycle arrest via inhibiting PDK1/Akt/mTOR signal and downregulating cyclin B1 in human gastric carcinoma HGC-27 cells. Biomed Pharmacother. 2019 Sep;117:109189.
其他信息	据报道，重楼（Paris polyphylla var. chinensis）、黄精（Polygonatum kingianum）以及其他有相关数据的生物体中均含有重楼皂苷I。 - 重楼皂苷I是一种从传统中药植物重楼中分离得到的甾体皂苷[1][2][3] - 其在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中的抗肿瘤机制包括抑制细胞增殖和克隆形成[1]；在U251细胞中，它通过线粒体功能障碍和JNK激活诱导G2/M期阻滞和细胞凋亡[2]；在HGC-27细胞中，它抑制PDK1/Akt/mTOR信号通路诱导自噬和G2/M期阻滞[3] - 它显示出作为NSCLC、胶质瘤和胃癌广谱抗肿瘤药物的潜力[1][2][3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C44H70O16
分子量	855.0170
精确质量	854.466
CAS号	50773-41-6
PubChem CID	11018329
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.618
LogP	7.12
tPSA	235.68
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	16
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	60
分子复杂度/Complexity	1570
定义原子立体中心数目	25
SMILES	C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@H]3[C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H](O8)CO)O)O)O)O[C@H]9[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O9)C)O)O)O)C)C)C)OC1
InChi Key	LRRDDWMXYOSKIC-IPKCVOQPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C44H70O16/c1-19-8-13-44(53-18-19)20(2)30-27(60-44)15-26-24-7-6-22-14-23(9-11-42(22,4)25(24)10-12-43(26,30)5)55-41-38(59-39-35(51)33(49)31(47)21(3)54-39)36(52)37(29(17-46)57-41)58-40-34(50)32(48)28(16-45)56-40/h6,19-21,23-41,45-52H,7-18H2,1-5H3/t19-,20+,21+,23+,24-,25+,26+,27+,28+,29-,30+,31+,32+,33-,34-,35-,36+,37-,38-,39+,40+,41-,42+,43+,44-/m1/s1
化学名	(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-5-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[(1S,2S,4S,5'R,6R,7S,8R,9S,12S,13R,16S)-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-16-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~116.96 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.83 mg/mL (0.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~116.96 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1696 mL	5.8478 mL	11.6956 mL
	5 mM	0.2339 mL	1.1696 mL	2.3391 mL
	10 mM	0.1170 mL	0.5848 mL	1.1696 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。