| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Polyphyllin VI targets apoptosis, pyroptosis, and cell cycle pathways. It induces G2/M cell cycle arrest. The compound induces caspase-1-mediated pyroptosis via the ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD signaling axis. It activates the NLRP3 inflammasome and exerts anti-proliferative effects. Polyphyllin VI has anti-cancer activities against non-small cell lung cancer. Its diverse bioactivities include hemostasis, bacteriostasis, and anti-pregnancy effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
多叶素VI(0-16 μM;48小时)可剂量定量地显著降低A549、NCI-H1299和HepaRG细胞的活力[1][2]。多叶素VI(0.5-2 μM-1 μM;24小时)可剂量性地显著增加A549和NCI-H1299细胞中G2/M期细胞的比例[1]。多叶素VI(0-12 μM-1 μM)可使HepaRG细胞停滞在S期24小时[2]。在24小时内,多叶素VI(0-6 μM-1 μM)可激活NLRP3信号复合物[3]。通过ROS/NF-κB通路,Polyphyllin VI(0-6 μM-1 μM;24小时)可检测A549和NCI细胞。[3]
体外实验表明,Polyphyllin VI可诱导癌细胞G2/M期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。它通过ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD信号通路诱导非小细胞肺癌细胞发生caspase-1介导的细胞焦亡。该化合物可激活NLRP3炎症小体。体外实验表明,它对肺癌细胞的生长具有强烈的抑制作用。其抗癌活性已在多种细胞实验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
多叶素VI(2-4 mg/kg;腹腔注射;每周5次,持续4周)可抑制肺癌异种移植瘤的生长[1]。腹腔注射多叶素VI(2.5-10 mg/kg),疗程10天。体内研究表明,多叶素VI具有抗癌活性,对肺癌细胞生长具有显著的抑制作用。它能诱导G2/M期细胞周期阻滞,并触发肿瘤组织细胞凋亡。该化合物已在多种动物癌症模型中进行了抗肿瘤疗效的研究。临床前研究已证实其具有止血、祛痰和抑菌作用。目前正在进行进一步的体内研究,以全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
多叶素VI酶活性测定包括测量其对细胞凋亡、细胞焦亡和细胞周期通路的影响。Caspase-1活性采用荧光底物进行评估。活性氧(ROS)水平采用荧光探针进行测量。NF-κB激活通过测量核转位或DNA结合进行评估。NLRP3炎症小体激活通过测量ASC寡聚化或IL-1β释放进行评估。细胞周期分析采用流式细胞术进行。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase活性测定进行评估。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并设置阳性对照,例如已知的细胞凋亡诱导剂。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1][3]
细胞类型: A549、NCI-H1299 和 HepaRG 细胞 测试浓度: 0 μM、2.5 μM、5.0 μM、7.5 μM、10 μM、-H1299 细胞焦亡[3]。 12.5 μM (A549, NCI-H1299), 0 μM, 2 μM, 4.0 μM, 6.0 μM, 8.0 μM, 10.0 μM, 12.0 μM, 16.0 μM (HepaRG) 孵育时间: 48 小时 (A549, NCI-H1299), 24 小时和 48 小时 (HepaRG) 实验结果: NCI-H1299 细胞经处理 48 小时后的 IC50 值为 1.87±0.09 μM,A549 细胞的 IC50 值为 1.59±0.12 μM[1]。研究表明,HepaRG细胞活力在24小时后下降了88.90%至1.07%,在48小时后下降了79.06%至0.71%[2]。细胞活力测定[1] 细胞类型: A549、NCI-H1299细胞 测试浓度: 0.5 μM、1.0 μM、2.0 μM 孵育时间: 24小时 实验结果: A549细胞的G2/M期比例分别为25.14%±3.31%和28.40±0.5%。经 1 μM 和 2 μM 处理 24 小时后,NCI-H1299 细胞的百分比分别为 4.63%、42.66%±1.30% 和 27.99%±4.68%、30.24%±3.61% 和 38.51%±5.10%。 细胞周期分析 [2] 细胞类型: HepaRG 细胞 测试浓度: 0 μM 在非小细胞肺癌细胞和其他癌细胞系中进行了基于多叶苷 VI 的细胞实验。将细胞在含有 5% CO2 的 37°C 适宜培养基中培养,并用不同浓度的多叶苷 VI 处理。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。采用流式细胞术进行细胞周期分析。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测进行评估。细胞焦亡通过检测caspase-1活性、IL-1β释放和GSDMD裂解进行评估。活性氧(ROS)水平使用荧光探针进行检测。NF-κB和NLRP3通路激活通过Western blot进行评估。所有实验均重复三次,并设置适当的阳性和阴性对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 将A549肿瘤异种移植瘤皮下接种于裸鼠右侧腹部[1]
剂量: 2 mg/kg、3 mg/kg、4 mg/kg。在A549肿瘤裸鼠中,NLRP3炎症小体被激活[3]。 给药途径: 腹腔注射 实验结果: 经2 mg/kg、3 mg/kg和4 mg/kg治疗后,肿瘤体积分别缩小至25.63%、41.71%和40.41%。 动物/疾病模型: 将A549肿瘤异种移植瘤皮下接种于裸鼠右侧腹部[3] 剂量: 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 给药途径: 腹腔注射 实验结果: NLRP3、NLRP3、caspase-1、IL-1β和GSDMD的表达均呈现剂量增加的趋势。 在非小细胞肺癌小鼠模型中进行了Polyphyllin VI的体内研究。荷瘤小鼠经口服或注射给予Polyphyllin VI治疗。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。采用TUNEL法、裂解型caspase-3免疫组化染色和GSDMD裂解Western blot法评估肿瘤组织中的细胞凋亡和细胞焦亡。对肿瘤组织进行细胞周期分析。评估活性氧(ROS)水平和NF-κB激活情况。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织样本进行组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
多叶皂苷VI(分子量738.90 g/mol,C39H62O13)是一种活性皂苷,是从云南菊(Paris yunnanensis Franch)根茎中提取的天然产物。该化合物为白色粉末,纯度≥98%。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。粉末在-20℃下可稳定保存长达3年,在4℃下可稳定保存2年;在溶剂中,它在-80℃下可稳定保存2年,在-20℃下可稳定保存1年。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中,多叶皂苷VI在治疗剂量下通常具有良好的耐受性。该化合物是一种具有抗癌活性的天然皂苷。其抗癌作用已得到证实,且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
多叶皂苷VI是一种甾体皂苷。
多叶皂苷VI是一种活性皂苷,具有抗癌活性,可诱导G2/M期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。它通过ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD信号通路诱导非小细胞肺癌中caspase-1介导的细胞焦亡。该化合物还具有止血、祛痰、抑菌、抗妊娠和杀精作用。其分子式为C39H62O13,分子量为738.90 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C39H62O13
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|---|---|
| 分子量 |
738.9018
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| 精确质量 |
738.419
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| CAS号 |
55916-51-3
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| 相关CAS号 |
55916-51-3
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| PubChem CID |
10417550
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
871.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
480.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.616
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| LogP |
6.09
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| tPSA |
196.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1370
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@]3([C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O[C@H]8[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O8)C)O)O)O)C)C)O)C)OC1
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| InChi Key |
WHWWQGPCTUQCMN-JDDKMXSSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C39H62O13/c1-18-8-13-38(47-17-18)20(3)39(46)27(52-38)15-25-23-7-6-21-14-22(9-11-36(21,4)24(23)10-12-37(25,39)5)49-35-33(31(44)29(42)26(16-40)50-35)51-34-32(45)30(43)28(41)19(2)48-34/h6,18-20,22-35,40-46H,7-17H2,1-5H3/t18-,19+,20-,22+,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30-,31+,32-,33-,34+,35-,36+,37+,38-,39-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[(1R,2S,4S,5'R,6R,7S,8S,9S,12S,13R,16S)-8-hydroxy-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-16-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~135.34 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3534 mL | 6.7668 mL | 13.5336 mL | |
| 5 mM | 0.2707 mL | 1.3534 mL | 2.7067 mL | |
| 10 mM | 0.1353 mL | 0.6767 mL | 1.3534 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。