Polyphyllin VI

别名: 重楼皂苷 VI;重楼皂苷Ⅵ;重楼皂甙VI;重楼皂苷 VI PolyphyllinⅥ;重楼皂苷Ⅵ对照品;重楼皂苷VI 标准品;重楼皂苷VI(标准品);重楼皂苷VI(重楼皂甙Ⅵ);重楼皂苷VI
目录号: V30137 纯度: ≥98%
Polyphyllin VI 是一种具有抗癌作用的活性皂苷。
Polyphyllin VI CAS号: 55916-51-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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10mg
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产品描述
多叶皂苷VI是一种具有抗癌活性的活性皂苷。多叶皂苷VI可诱导G2/M期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。在非小细胞肺癌中,多叶皂苷VI通过激活ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD信号通路,诱导caspase-1介导的细胞焦亡。
多叶皂苷VI(CAS号:55916-51-3)是一种具有抗癌活性的活性皂苷。它可诱导G2/M期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。在非小细胞肺癌中,多叶皂苷VI通过激活ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD信号通路,诱导caspase-1介导的细胞焦亡。该化合物还具有止血、祛痰、抑菌、抗细胞毒性、抗妊娠和杀精作用。其分子式为 C39H62O13,分子量为 738.90 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Polyphyllin VI targets apoptosis, pyroptosis, and cell cycle pathways. It induces G2/M cell cycle arrest. The compound induces caspase-1-mediated pyroptosis via the ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD signaling axis. It activates the NLRP3 inflammasome and exerts anti-proliferative effects. Polyphyllin VI has anti-cancer activities against non-small cell lung cancer. Its diverse bioactivities include hemostasis, bacteriostasis, and anti-pregnancy effects.
体外研究 (In Vitro)
多叶素VI(0-16 μM;48小时)可剂量定量地显著降低A549、NCI-H1299和HepaRG细胞的活力[1][2]。多叶素VI(0.5-2 μM-1 μM;24小时)可剂量性地显著增加A549和NCI-H1299细胞中G2/M期细胞的比例[1]。多叶素VI(0-12 μM-1 μM)可使HepaRG细胞停滞在S期24小时[2]。在24小时内,多叶素VI(0-6 μM-1 μM)可激活NLRP3信号复合物[3]。通过ROS/NF-κB通路,Polyphyllin VI(0-6 μM-1 μM;24小时)可检测A549和NCI细胞。[3]
体外实验表明,Polyphyllin VI可诱导癌细胞G2/M期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。它通过ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD信号通路诱导非小细胞肺癌细胞发生caspase-1介导的细胞焦亡。该化合物可激活NLRP3炎症小体。体外实验表明,它对肺癌细胞的生长具有强烈的抑制作用。其抗癌活性已在多种细胞实验中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
多叶素VI(2-4 mg/kg;腹腔注射;每周5次,持续4周)可抑制肺癌异种移植瘤的生长[1]。腹腔注射多叶素VI(2.5-10 mg/kg),疗程10天。体内研究表明,多叶素VI具有抗癌活性,对肺癌细胞生长具有显著的抑制作用。它能诱导G2/M期细胞周期阻滞,并触发肿瘤组织细胞凋亡。该化合物已在多种动物癌症模型中进行了抗肿瘤疗效的研究。临床前研究已证实其具有止血、祛痰和抑菌作用。目前正在进行进一步的体内研究,以全面评估其治疗潜力。
酶活实验
多叶素VI酶活性测定包括测量其对细胞凋亡、细胞焦亡和细胞周期通路的影响。Caspase-1活性采用荧光底物进行评估。活性氧(ROS)水平采用荧光探针进行测量。NF-κB激活通过测量核转位或DNA结合进行评估。NLRP3炎症小体激活通过测量ASC寡聚化或IL-1β释放进行评估。细胞周期分析采用流式细胞术进行。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase活性测定进行评估。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并设置阳性对照,例如已知的细胞凋亡诱导剂。
细胞实验
细胞活力测定[1][3]
细胞类型: A549、NCI-H1299 和 HepaRG 细胞
测试浓度: 0 μM、2.5 μM、5.0 μM、7.5 μM、10 μM、-H1299 细胞焦亡[3]。 12.5 μM (A549, NCI-H1299), 0 μM, 2 μM, 4.0 μM, 6.0 μM, 8.0 μM, 10.0 μM, 12.0 μM, 16.0 μM (HepaRG)
孵育时间: 48 小时 (A549, NCI-H1299), 24 小时和 48 小时 (HepaRG)
实验结果: NCI-H1299 细胞经处理 48 小时后的 IC50 值为 1.87±0.09 μM,A549 细胞的 IC50 值为 1.59±0.12 μM[1]。研究表明,HepaRG细胞活力在24小时后下降了88.90%至1.07%,在48小时后下降了79.06%至0.71%[2]。细胞活力测定[1]
细胞类型: A549、NCI-H1299细胞
测试浓度: 0.5 μM、1.0 μM、2.0 μM
孵育时间: 24小时
实验结果: A549细胞的G2/M期比例分别为25.14%±3.31%和28.40±0.5%。经 1 μM 和 2 μM 处理 24 小时后,NCI-H1299 细胞的百分比分别为 4.63%、42.66%±1.30% 和 27.99%±4.68%、30.24%±3.61% 和 38.51%±5.10%。
细胞周期分析 [2]
细胞类型: HepaRG 细胞
测试浓度: 0 μM
在非小细胞肺癌细胞和其他癌细胞系中进行了基于多叶苷 VI 的细胞实验。将细胞在含有 5% CO2 的 37°C 适宜培养基中培养,并用不同浓度的多叶苷 VI 处理。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。采用流式细胞术进行细胞周期分析。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测进行评估。细胞焦亡通过检测caspase-1活性、IL-1β释放和GSDMD裂解进行评估。活性氧(ROS)水平使用荧光探针进行检测。NF-κB和NLRP3通路激活通过Western blot进行评估。所有实验均重复三次,并设置适当的阳性和阴性对照。
动物实验
动物/疾病模型: 将A549肿瘤异种移植瘤皮下接种于裸鼠右侧腹部[1]
剂量: 2 mg/kg、3 mg/kg、4 mg/kg。在A549肿瘤裸鼠中,NLRP3炎症小体被激活[3]。
给药途径: 腹腔注射
实验结果: 经2 mg/kg、3 mg/kg和4 mg/kg治疗后,肿瘤体积分别缩小至25.63%、41.71%和40.41%。
动物/疾病模型: 将A549肿瘤异种移植瘤皮下接种于裸鼠右侧腹部[3]
剂量: 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg
给药途径: 腹腔注射
实验结果: NLRP3、NLRP3、caspase-1、IL-1β和GSDMD的表达均呈现剂量增加的趋势。
在非小细胞肺癌小鼠模型中进行了Polyphyllin VI的体内研究。荷瘤小鼠经口服或注射给予Polyphyllin VI治疗。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。采用TUNEL法、裂解型caspase-3免疫组化染色和GSDMD裂解Western blot法评估肿瘤组织中的细胞凋亡和细胞焦亡。对肿瘤组织进行细胞周期分析。评估活性氧(ROS)水平和NF-κB激活情况。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织样本进行组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
药代性质 (ADME/PK)
多叶皂苷VI(分子量738.90 g/mol,C39H62O13)是一种活性皂苷,是从云南菊(Paris yunnanensis Franch)根茎中提取的天然产物。该化合物为白色粉末,纯度≥98%。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。粉末在-20℃下可稳定保存长达3年,在4℃下可稳定保存2年;在溶剂中,它在-80℃下可稳定保存2年,在-20℃下可稳定保存1年。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中测定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在临床前研究中,多叶皂苷VI在治疗剂量下通常具有良好的耐受性。该化合物是一种具有抗癌活性的天然皂苷。其抗癌作用已得到证实,且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学评估。
参考文献

[1]. Anti-lung Cancer Effects of Polyphyllin VI and VII Potentially Correlate with Apoptosis In Vitro and In Vivo. Phytother Res. 2015 Oct;29(10):1568-76.

[2]. Molecular Mechanisms of Apoptosis in HepaRG Cell Line Induced by Polyphyllin VI via the Fas Death Pathway and Mitochondrial-Dependent Pathway. Toxins (Basel). 2018 May 15;10(5). pii: E201.

[3]. Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancers (Basel). 2020 Jan 13;12(1):193.

其他信息
多叶皂苷VI是一种甾体皂苷。
多叶皂苷VI是一种活性皂苷,具有抗癌活性,可诱导G2/M期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。它通过ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD信号通路诱导非小细胞肺癌中caspase-1介导的细胞焦亡。该化合物还具有止血、祛痰、抑菌、抗妊娠和杀精作用。其分子式为C39H62O13,分子量为738.90 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C39H62O13
分子量
738.9018
精确质量
738.419
CAS号
55916-51-3
相关CAS号
55916-51-3
PubChem CID
10417550
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
871.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
480.7±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.616
LogP
6.09
tPSA
196.99
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
52
分子复杂度/Complexity
1370
定义原子立体中心数目
21
SMILES
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@]3([C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O[C@H]8[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O8)C)O)O)O)C)C)O)C)OC1
InChi Key
WHWWQGPCTUQCMN-JDDKMXSSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C39H62O13/c1-18-8-13-38(47-17-18)20(3)39(46)27(52-38)15-25-23-7-6-21-14-22(9-11-36(21,4)24(23)10-12-37(25,39)5)49-35-33(31(44)29(42)26(16-40)50-35)51-34-32(45)30(43)28(41)19(2)48-34/h6,18-20,22-35,40-46H,7-17H2,1-5H3/t18-,19+,20-,22+,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30-,31+,32-,33-,34+,35-,36+,37+,38-,39-/m1/s1
化学名
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[(1R,2S,4S,5'R,6R,7S,8S,9S,12S,13R,16S)-8-hydroxy-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-16-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~135.34 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3534 mL 6.7668 mL 13.5336 mL
5 mM 0.2707 mL 1.3534 mL 2.7067 mL
10 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3534 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们