Polyphyllin VI

别名: 重楼皂苷 VI;重楼皂苷Ⅵ;重楼皂甙VI;重楼皂苷 VI PolyphyllinⅥ;重楼皂苷Ⅵ对照品;重楼皂苷VI 标准品;重楼皂苷VI(标准品);重楼皂苷VI(重楼皂甙Ⅵ);重楼皂苷VI
目录号: V30137 纯度: ≥98%
Polyphyllin VI 是一种具有抗癌作用的活性皂苷。
Polyphyllin VI CAS号: 55916-51-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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产品描述
Polyphyllin VI 是一种具有抗癌作用的活性皂苷。 Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。 Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
多茶素 VI(0-16 μM;48 小时)以剂量定量方式显着降低 A549、NCI-H1299 和 HepaRG 细胞的活力 [1][2]。重楼素 VI(0.5-2 μM-1 μM;24 小时)可显着增加处于 G2/M 期的 A549 和 NCI-H1299 细胞的百分比 [1]。 HepaRG 细胞被多茶素 VI (0-12 μM-1 μM) 抑制在 S 期 24 小时 [2]。在 24 小时内,Polyphyllin VI (0–6 μM–1 μM) 会刺激 NLRP3 信号体 [3]。通过 ROS/NF-κB 途径,Polyphyllin VI(0-6 μM-1 μM;24 小时)检测 A549 和 NCI。 [3]
体内研究 (In Vivo)
多茶素 VI(2-4 mg/kg;腹腔注射;每周 5 次,持续 4 周)可抑制肺癌异种移植物生长[1]。腹腔注射 Polyphyllin VI (2.5–10 mg/kg),为期 10 天
细胞实验
细胞活力测定[1][3]
细胞类型: A549、NCI-H1299 和 HepaRG 细胞
测试浓度: 0 μM、2.5 μM、5.0 μM、7.5 μM、10 μM、-H1299 细胞焦亡[3]。 12.5 μM (A549、NCI-H1299)、0 μM、2 μM、4.0 μM、6.0 μM、8.0 μM、10.0 μM、12.0 μM、16.0 μM (HepaRG)
孵育时间: 48 hrs(小时)(A549,NCI-H1299),24小时和48小时(HepaRG)
实验结果:NCI-H1299细胞处理48小时后的IC50值( hrs(小时))为1.87±0.09 μM,A549为1.59±0.12 μM[1]。研究表明,HepaRG 细胞活力在 24 小时后下降 88.90% 至 1.07%,在 48 小时后下降 79.06% 至 0.71% [2]。细胞活力测定 [1]
细胞类型: A549、NCI-H1299 细胞
测试浓度: 0.5 μM、1.0 μM、2.0 μM
<培养时间:24 h
实验结果:A549细胞G2/M期分别为25.14%±3.31%、28.40±0.5。用 1 和 2 μM 处理 24 小时后,NCI-H1299 细胞分别为 %±4.63%、42.66%±1.30% 和 27.99%±4.68%、30.24%±3.61% 和 38.51%±5.10% , 分别。

细胞周期分析 [2]
细胞类型: HepaRG 细胞
测试浓度: 0 μ
动物实验
动物/疾病模型: 将A549肿瘤异种移植瘤皮下接种于裸鼠右侧腹部[1]
剂量: 2 mg/kg、3 mg/kg、4 mg/kg。在携带A549肿瘤的裸鼠中,NLRP3炎症小体被激活[3]。
给药途径: 腹腔注射
实验结果: 经2 mg/kg、3 mg/kg和4 mg/kg治疗后,肿瘤体积分别缩小至25.63%、41.71%和40.41%。

动物/疾病模型: 将A549肿瘤异种移植瘤皮下(sc)接种到裸鼠右侧腹部[3]
剂量: 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg
给药途径: 腹腔(ip)注射
实验结果: NLRP3、NLRP3、caspase-1、IL-1β和GSDMD的表达均呈现剂量增加的趋势。
参考文献

[1]. Anti-lung Cancer Effects of Polyphyllin VI and VII Potentially Correlate with Apoptosis In Vitro and In Vivo. Phytother Res. 2015 Oct;29(10):1568-76.

[2]. Molecular Mechanisms of Apoptosis in HepaRG Cell Line Induced by Polyphyllin VI via the Fas Death Pathway and Mitochondrial-Dependent Pathway. Toxins (Basel). 2018 May 15;10(5). pii: E201.

[3]. Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancers (Basel). 2020 Jan 13;12(1):193.

其他信息
多叶皂苷VI是一种甾体皂苷。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C39H62O13
分子量
738.9018
精确质量
738.419
CAS号
55916-51-3
相关CAS号
55916-51-3
PubChem CID
10417550
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
871.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
480.7±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.616
LogP
6.09
tPSA
196.99
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
52
分子复杂度/Complexity
1370
定义原子立体中心数目
21
SMILES
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@]3([C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O[C@H]8[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O8)C)O)O)O)C)C)O)C)OC1
InChi Key
WHWWQGPCTUQCMN-JDDKMXSSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C39H62O13/c1-18-8-13-38(47-17-18)20(3)39(46)27(52-38)15-25-23-7-6-21-14-22(9-11-36(21,4)24(23)10-12-37(25,39)5)49-35-33(31(44)29(42)26(16-40)50-35)51-34-32(45)30(43)28(41)19(2)48-34/h6,18-20,22-35,40-46H,7-17H2,1-5H3/t18-,19+,20-,22+,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30-,31+,32-,33-,34+,35-,36+,37+,38-,39-/m1/s1
化学名
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[(1R,2S,4S,5'R,6R,7S,8S,9S,12S,13R,16S)-8-hydroxy-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-16-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~135.34 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3534 mL 6.7668 mL 13.5336 mL
5 mM 0.2707 mL 1.3534 mL 2.7067 mL
10 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3534 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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